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供应 艾曲波帕 /496775-61-2  |
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面议/ |
数 量： |
1 |
交货地： |
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发布时间： |
2016-11-07 |
有效期： |
255天 |
备 注： |
中文名称：艾曲波帕
英文名称：Eltrombopag
商品名：Promacta/Revolade
化学式：3＇{（2Z）-2-[1-（3，4-二甲苯基）-3-甲基-5-氧代-1，5-二氢-4H-吡唑-4-亚基]肼基}-2＇-羟基-3-联苯基甲酸-2-氯基乙醇盐（1：2）
分子式： C25H22N4O4
分子量： 442.467
CAS.NO：496775-61-2
规格：片剂 25mg 50mg
注册类别：化3+3
适应症：
（1）用于慢性免疫（特发性）血小板减少性紫癜（ITP）患者血小板减少症（thrombocytopenia）的治疗
（2）用于对免疫抑制疗法（IST）反应不足的重型再生障碍性贫血（SAA）患者血细胞减少症（cytopenia）的治疗。（新增适应症）
（3）用于慢性丙型肝炎（CHC）患者血小板减少症的治疗
作用机制：
艾曲波帕是第一个口服治疗ITP的药物，为人类血小板生成素的非肽类小分子受体激动剂，结合于骨髓巨核细胞上TPO受体的跨膜区，引起细胞质的酪氨酸激酶Janus2（JAK2）和酪氨酸激酶2（Tyk2）的活化，随后引起信号传导与转录活化因子5（STAT5）,MAPK,PI3K激酶磷酸化，诱导巨核细胞从骨髓祖细胞的增殖和分化，刺激血小板生产。
产品特点及上市信息：
特发性血小板减少性紫癜(ITP)是一种常见的出血性疾病，系免疫系统引起的血小板破坏过多和巨核细胞导致的血小板减少所致的出血综合症。其中包括两部分，一为自身抗体引起的血小板减少，另一种为同种类型抗体介导的免疫性血小板减少症。ITP患者经常由于血管撞伤、挫伤、鼻出血、牙科手术等轻度出血难以停止，甚至发展为更为重要的出血乃至能威胁生命。
2008年11月，美国FDA批准葛兰素史克公司的艾曲波帕上市，用于治疗经糖皮质激素类药物、免疫球蛋白治疗无效或脾切除术后的慢性ITP患者。艾曲波帕是第一个口服治疗ITP的药物，为人类血小板生成素的非肽类小分子受体激动剂，结合与骨髓巨核细胞上TPO受体的跨膜区，引起细胞质的酪氨酸激酶Janus2和酪氨酸激酶2的活化，随后引起信号传导与转录活化因子5，MAPK,PI3K激酶磷酸化，诱导巨核细胞从骨髓祖细胞的增殖和分化，刺激血小板生产。
研究表明，无论短期或长期治疗ITP，艾曲波帕均能够明显增加血小板计数，减少出血症状，减少或者中断伴随的ITP治疗，并且耐受性良好。此外，艾曲波帕在治疗丙型肝炎病毒感染患者的血小板减少的临床试验中，能明显增加血小板计数，使抗病毒治疗能继续进行。该药治疗其它原因引起的血小板减少也在研究中。因此，艾曲波帕为ITP患者的治疗带来新希望。此外，本品作为第一个二代血小板促进剂，为该类药物的开发提供了新途径。
葛兰素史克（GSK）2014年8月26日宣布，FDA已批准Promacta（eltrombopag，艾曲波帕）补充新药申请（sNDA），用于对免疫抑制疗法（IST）反应不足的重型再生障碍性贫血（SAA）患者血细胞减少症（cytopenia）的治疗。
此前，FDA已于今年2月授予Promacta治疗SAA的突破性疗法认定。Promacta sNDA的提交，是基于一项开放标签II期NIH研究的数据，该项研究在43例对IST响应不足的SAA患者中开展。
重型再生障碍性贫血（SAA）是一种罕见性疾病，患者骨髓无法制造足够的新的血细胞。目前，还没有药物获批用于对免疫抑制疗法（IST）无响应的SAA患者的治疗。对初始IST响应不足的SAA患者群体，约40%的患者会在疾病确诊5年内，死于感染或出血。：
目前，Eltrombopag（艾曲波帕）已获全球100多个国家批准，用于慢性免疫（特发性）血小板减少性紫癜（ITP）患者血小板减少症（thrombocytopenia）的治疗，同时已获43个国家批准用于慢性丙型肝炎（CHC）患者血小板减少症的治疗，以便启动并维持以干扰素为基础的肝病标准疗法。
该药在美国的商品名为Promacta，在欧洲及其他国家和地区的商品名为Revolade。
研发进度：待申报
合作方式：委托开发、联合开发
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