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供应 安普那韦 /161814-49-9  |
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药品名称：安普那韦
英文名称：Amprenavir
中文别名：安瑞那韦、安泼那韦、安瑞纳韦、Agenerase
化学名称：（3S）-四氢-3-呋喃N-[（1S,2R）-3-(4-氨基(N-异丁基苯磺酰胺基)-1-苯基-2-羟基丙基]氨基甲酸酯
CAS.NO:161814-49-9
分子式: C25H35N3O6S
分子量:505.63
剂型规格： 片 50mg 150mg 口服液 150mg/10mL
注册类别：化3+3
适应症：用于HIV感染，须与其他抗反转录病毒制剂联合应用。进展性免疫缺陷患者。
用法用量：
口服：每次200mg，每天2次。服用了抗酸剂或去羟肌苷前后1h内不得服用本品。轻至中度肝功能不良者应降低剂量至450mg甚至300mg，每天2次，肾功能不良者勿需调整剂量。4～16岁的儿童推荐剂量为22.5mg/kg，每天2次(或17mg/kg，每天3次)，直至最大剂量每天2800mg。
药理作用：
安瑞纳韦是一种新的抗反转病毒蛋白酶抑制剂，具有抗HIV-1和HIV-2蛋白酶作用，可阻断HIV成熟所必需的蛋白质前体分裂，干扰病毒的生长过程，继而释放出未成熟的不具有传染性的病毒分子。长期应用本品，通常可降低血中的HIV病毒负荷，增加CD4细胞的计数，降低感染艾滋病的机会，提高生活质量，延长生命。其IC50对急性感染细胞是0.012～0.08mmol/L，对慢性感染细胞是0.41mmol/L。
药动学：
本品吸收迅速，tmax为1～2h。口服200mg，每天2次，3周后其Cmax约为5.36μg/ml。表观分布容积约430L，体外蛋白结合率约90%。主要在肝脏代谢，通过P450酶CYP3A4的生物转化而清除。消除半衰期t1/2为7.1～10.6h。高脂肪食物可降低其吸收。其口服溶液剂的生物利用度比胶囊约低14%。因此它们之间不能按等量换算。肝功能不全者其血浆浓度可增加2倍。
产品特点及上市信息：
安普那韦是由英国Glaxo-Smith公司开发的第5代抗逆转病毒蛋白酶抑制剂，于1999年5月在美国和日本上市。安普那韦能阻遏HIV成熟所必须的蛋白质前体分裂，从而干扰病毒的成熟过程，继而释放出未成熟的不具传染性的病毒分子。安普那韦吸收速度快，可与食物同服，它的半衰期长，可达7-10.6h。另外它还具有较强的抗病毒活性和良好的耐药性，因此具有很好的临床应用价值。
立项背景：
随着人类免疫缺陷病毒感染在全球范围内的快速传播，人类面临着艾滋病的严重威胁。联合国艾滋病规划署2010年全球艾滋病报告指出，全球新增艾滋病感染者和因艾滋病死亡的人数均呈下降趋势，新增艾滋病比10年前减少了近20% ，因艾滋病死亡的人数也比5年前减少了近20% 。但东欧和中亚一些国家的新增艾滋病感染者出现了大幅上升。报告提供的数据显示，2009年全球新增艾滋病感染者260万人，180万人死于艾滋病，截止到2009年底，全球有艾滋病感染者3330万人。
HIV蛋白酶抑制剂以其花费低廉、研制周期短、于目前生产水平接近以及较HIV疫苗安全等特点，在抗病毒的化学治疗中，越来越引起人们的注意。HIV蛋白酶抑制剂是今年来治疗艾滋病的方法中发展较快的方法之一。
研发进度：待申报
合作方式：委托开发、联合开发
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