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供应 富马酸替诺福韦酯 /202138-50-9  |
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1 |
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发布时间： |
2016-11-07 |
有效期： |
255天 |
备 注： |
药品名称：富马酸替诺福韦酯
英文名称：Tenofovir Disoproxil Fumarate
中文别名：替诺福韦，替诺福韦酯富马酸盐，
化学名称：（R）-[[2-（6-氨基-9H-嘌呤-9-基）- 1-甲基乙氧基]甲基]膦酸二异丙氧羰氧基甲酯富马酸盐
商品名：韦瑞德（VIREAD）
CAS.NO：202138-50-9
分子式：C23H34N5O14P
分子量：635.5149
剂型规格：片剂150mg 200mg 250mg 300mg
注册类别：化3+6
适应症：用于治疗HIV/HBV混合感染。本品和其他逆转录酶抑制剂合用于HIV-1感染
国内上市时间：2008年6月18日
作用机制：
替诺福韦酯后很快就水解为替诺福韦，替诺福韦被细胞激酶磷酸化生成具有药理活性的代谢产物替诺福韦二磷酸，后者与5’-三磷酸脱氧腺苷酸竞争参与HIV病毒DNA的合成，竟如病毒DNA后，由于缺乏3’-OH基导致DNA延长受阻。
药动学：
替诺福韦几乎不经胃肠道吸收，因此进行酯化、成盐，成为替诺福韦酯富马酸盐。替诺福韦酯具有水溶性，可被迅速吸收并降解成活性物质替诺福韦，然后替诺福韦再转变为活性代谢产物替诺福韦双磷酸盐。给药后1～2h内替诺福韦达血药峰值。替诺福韦与食物同服时生物利用度可增大约40%。替诺福韦双磷酸盐的胞内半衰期约为l0h，可1天给药1次。由于该药不经CYP450酶系代谢，因此，由该酶引起的与其他药物间相互作用的可能性很小。该药主要经肾小球过滤和主动小管转运系统排泄，约70%～80%以原形经尿液排出体外。
不良反应：
1．全身：无力。
2．胃肠道反应：轻至中度的胃肠道不适，常见的有腹泻、腹痛、食欲减退、恶心、呕吐和胃肠胀气、胰腺炎。
3．代谢系统：低磷酸盐血症(1%发生率)；脂肪蓄积和重新分布，包括向心性肥胖、水牛背、末梢消瘦、脸部消瘦、乳房增大、库兴综合征。
4．可能引起乳酸中毒、与脂肪变性相关的肝肿大等。
5．神经系统：头晕、头痛。
6．呼吸系统：呼吸困难。
7．皮肤：药疹。
8．泌尿生殖系统：肌酐升高、肾功能不全、肾衰、全血细胞减少。
产品特点及上市信息：
替诺福韦是5’-但磷酸腺苷的类似物，具有抗人类免疫缺陷病毒（HIV）逆转录酶的活性，由美国吉利德公司开发上市。2001年经美国FDA 批准用于治疗人免疫缺陷病毒（HIV）的感染。已被美国、澳大利亚和欧洲数个国家批准用于治疗HIV感染，但口服吸收较差。替诺福韦酯能提高口服吸收和细胞对其的摄取。与已有的抗逆转录病毒联用时，替诺福韦酯对已接受或未接受过抗逆转录病毒治疗的HIV患者均有效，且耐受性良好。
2008年4月和8月，欧盟和美国FDA根据大量的临床试验结果，又分别批准其用于治疗乙型肝炎（乙肝），并被专家誉为最好的抗乙肝药物之一，其销售额进一步扩大。吉利德公司2010年年报显示，替诺福韦酯及其复方制剂2010年的销售额已经超过60亿美金。
临床研究显示，替诺福韦酯对HBV、合成HIV感染及拉米夫定耐药患者具有良好的抗病毒作用。而最新的研究也表明，替诺福韦酯单独应用治疗CHB单一感染也有着较好的疗效和病毒抑制作用。由于替诺福韦酯的抗HBV作用优于阿德福韦酯，耐药发生率低，且对大多数HBV耐药株有效。因此，替诺福韦酯在HBV感染的治疗中具有广阔的应用前景。
专利知识及产权信息：化合物专利2017年到期
研发进度：待申报
合作方式：委托开发、联合开发
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