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N-Cbz-3-羟基吡咯烷 对羧基苯硼酸频哪醇酯 2,6-二硝基苯腈 6-苯基-2,4-哌啶二酮 4-氟苯甲酰乙酸甲酯 四氢吡喃-4-醇 3,4-噻吩二甲酸 5-氨基苯并咪唑 顺式-2-甲基六氢吡咯并[3,4-c]吡咯 2-氨基-6-硝基苯甲酸 2,4-二氯喹唑啉 4-甲砜基苯腈 5-溴-2-嘧啶甲酸 6-溴-4-吲哚甲酸甲酯 6-氟吲哚-3-甲醛 N-乙氧羰基-4-去甲托品酮 2-氨基-2-(4-溴苯基)乙酸 2-氨基-3-甲基吡嗪 3-氨基-6-氯咪唑并[1,2-b]哒嗪 5-Boc-4,5,6,7-四氢噻唑并[5,4-c]吡啶-2-甲酸乙酯 反式-N,N’-二甲基-1,2-环己二胺 L-N-苄基丝氨酸甲酯 1-(4-氨基苯基)环戊甲腈 5-溴烟酸甲酯 1H-吡唑并[3,4-c]吡啶 2-(氨甲基)吗啉 3-氨基-4-哒嗪甲酸 4-羟基-6-甲基嘧啶 3-(4-吡啶基)-3-氧代丙酸甲酯 1-乙酰基-4-氨基哌啶 (R)-2-吡咯烷酮-5-甲酸甲酯 1,5-萘啶 1,3-二氢咪唑-2-酮 6-甲氧基烟酸 5-甲砜基烟酸甲酯 3-氨基高哌啶 2,4-二氯-6-溴喹唑啉 2,4-二氯吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪 3-氰基苄胺 3-氧代-2,3-二氢哒嗪-4-甲腈 (S)-(-)-N-甲基-1- 2,4-二氯-8-氟喹唑啉 4-甲氧基-6-氯烟酸 1-叔丁基-3-氮杂环丁醇 3-氨基-3-甲基-1-(1-吡咯烷基)-1-丁酮盐 N-Boc-3-氨基-3-甲基丁酸 2-硝基间苯二甲酸单甲酯 5-(甲硫基)烟酸甲酯 3-氨基-5-(2-甲基苯基)吡唑 4-(4-哌啶基)-1-丁醇 化工项目 发布项目信息| 项目类别： | 技术转让 |
| 发布时间： | 2014-03-14 |
| 备 注： | 卡格列净原料及片剂（3+3） 药品名称：卡格列净、卡纳格列净、坎格列净 英文名称：Canagliflozin 化学名称：(1S)-1,5-脱氢-1-C-[3-[[5-(4-氟苯基)-2-噻吩基]甲基]-4-甲基苯基]-D-葡萄糖醇 剂型及规格：片剂，100mg、300mg 适应症：II型糖尿病 申报类别：化药3+3类 产品特点： 卡格列净2013年3月29日获得FDA上市批准，是FDA批准的第一个钠-葡萄糖共转运体2（SGLT-2）抑制剂类新型抗糖尿病药物。卡格列净最初由三菱田边发现，杨森（Jassen）获得了其专利许可。 钠-葡萄糖共转运体（sodium-glucose linked transporter, SGLT）一种葡萄糖转运蛋白，有两种亚型即SGLT1和SGLT2，分别分布于小肠粘膜和肾小管，能够将葡萄糖转运进血液。卡格列净能抑制SLCT2，使肾小管中的葡萄糖不能顺利重吸收进入血液而随尿液排出，从而降低血糖浓度。由于葡萄糖经肾脏排入尿液，伴随有肾功能损害、症状性低血压、真菌感染等副作用。 9项涉及10285名患者的临床试验证明了卡格列净的安全性和有效性，它既可以单用也可以联合其他降血糖药物。在一项为期26周的双盲对照试验中，584名II型糖尿病患者被分成三组，即100mg卡格列净组、300mg 卡格列净组和安慰剂组，相比于安慰剂，100mg卡格列净组平均额外降低HbA1c 0.91%，300mg卡格列净组平均额外降低HbA1c 1.16%。 根据2项III期临床试验结果，在降低血糖方面，卡格列净优于西他列汀及另一种老药格列美脲。同时，卡格列净减肥作用更显著；而与格列美脲相比，卡格列净引发的低血糖事件远少的多。 市场前景： 糖尿病是一种困扰全球的慢性病，目前全世界约有2.3亿病人，估计到2025年糖尿病病人数目将增加到3亿。II型糖尿病多在35～40岁之后发病，占糖尿病病人90％以上，随着生活水平的提高儿童中的发病率近年也有升高的趋势。市场患病率高，全球用药人群广泛，有巨大的市场。中国的口服降糖药市场处于快速成长中，未来糖尿病的发病率和就诊率仍将不断提高。此类降糖药的使用率将有巨大的上升空间，有巨大市场潜力。 卡格列净是第一个被FDA批准的SGLT2抑制剂。SGLT2抑制剂的降糖效果比DPP-4抑制剂好，副作用主要是血糖排入尿液后引起的。Merck的西他列汀（第一个FDA批准的DPP-4抑制剂）在2012年就拿下40亿美元的销售额。 知识产权状况：无化合物专利。 研发进度：已开发完毕，待申报。 合作方式：面议 |
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