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| 发布时间： | 2014-08-19 |
| 备 注： | 药品名称：曲美替尼 英文名称：trametinib 化学名称：：N-[3-[3-环丙基-5-[（2-氟_4．碘苯基）氨基]-3，4，6，7-四氢_6，8-二甲基-2，4，7-三氧代吡啶并E4，3-d]嘧啶-1（2H）·基]苯基]乙酰胺 分子式：C26H23FIN5O4 分子量：615.39 CAS.NO： 871700-17-3 规格：本品为膜包衣片剂，有0.5mg、1mg、2mg三种规格。 用法及用量：推荐剂量为每日1次，每次2mg，饭前1小时或饭后2小时口服。 注册类别：化3+3 适应症：治疗不可切除或已经转移的BRAF V600E或V600K基因突变型黑色素瘤 产品特点及上市信息： 曲美替尼（trametinib）是GlaxoSmithKline开发的MEK抑制剂，制剂采用DMSO溶剂合物。该药在2013年与Tafinlar同时获得FDA批准，用于治疗不可切除或已经转移的BRAF V600E或V600K基因突变型黑色素瘤，但不适用于之前已经接受BRAF抑制剂治疗的患者。在一项国际多中心、随机、开放标签、对照试验中，322例BRAF V600E或V600K阳性黑色素瘤患者按2：1分成曲美替尼治疗组和常规化疗组。结果显示，曲美替尼治疗组中位无进展生存期为4.8个月，常规化疗组中位无进展生存期为1.5个月。 黑色素瘤为为最具有侵袭性的皮肤癌类型并由于皮肤疾病导致死亡。根据美国国家癌症研究所估计76690的美国人被诊断为黑色素瘤，2013年有9480人死于该病。 作用机理：BRAF V600E突变会激活MEK1和MEK2，Trametinib能抑制MEK1和MEK2激酶，阻止BRAF V600突变型黑色素瘤细胞的生长。 专利及知识产权信息：化合物专利：WO2005121142A1 研发进度：待申报 合作方式：委托开发、联合开发 |
| 联系人： | 肖经理 |
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