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  化工项目 发布项目信息

TAS-102 曲氟尿苷、盐酸替吡嘧啶 3.1+3.1+3.2 新药技术转让

项目类别: 技术转让
发布时间: 2015-05-04
备  注: 【项目名称】曲氟尿苷、盐酸替吡嘧啶及TAS-102
【注册分类】化药3+3+3.2类
【剂型规格】片剂:15/7.065mg,20/9.42mg
【药理药效】
     
【适应症】不可切除型或复发型晚期结直肠癌
【用法用量】
通常成人首次给予剂量按照体表面积折算的标准(35mg/m2/次),早晨饭前饭后均可,1日2次,连续给药5天,停药2天。上述循环2次,停药14天,按照上述循环服药。


【国内外上市信息】
本品为日本大鹏制药研发上市,2013年2月申请,2014年3月批准上市。本品已做国际多中心试验,涉及13个国家。
国内目前昆泰公司进口申报已批准临床试验,另有齐鲁制药、江苏豪森江苏奥赛康、江苏先声、正大天晴等公司申报
【品种简介】
本品是细胞毒素三氟胸苷(FTD)和tipiraci盐酸盐(TPI)的组合药物。 三氟胸苷是将胸苷的5位的甲基用三氟甲基取代的核酸衍生物。本品与临床上常用的氟尿嘧啶系列的抗肿瘤剂不同,本品不作用于RNA,而是利用细胞内胸苷激酶磷酸化,形成单磷酸化体三氟胸苷单磷酸酯(F3TMP),该F3TMP与胸腺合成酶(TS)结合,表现出抑制DNA的合成。目前临床上广泛使用的氟尿嘧啶类抗肿瘤剂的主要作用是抑制胸腺合成酶,今年,存在对氟尿嘧啶类抗肿瘤剂敏感性低的患者。三氟胸苷渗入DNA,从而干扰DNA的合成和抑制肿瘤细胞的生长。TPI是FTD-降解酶胸苷磷酸化酶的抑制剂,可以阻止FTD口服后分解。
来自WTO的报道,2012年癌症造成的死亡数为820万人,主要有肺癌(159万例死亡)、肝癌(74.5万例死亡)、胃癌(72.3万例死亡)、结肠直肠癌(69.4万例死亡)、乳腺癌(52.1万例死亡)、食道癌(40万例死亡)。
我国抗代谢类抗肿瘤药市场规模25亿元人民币,占肿瘤药市场的20%,目前我国结直肠癌占肿瘤发病率的9%,其中有40%患者会发生K-ras基因突变,而目前使用的5-FU治疗方案对K-ras突变型患者无获益,根据TAS-102的临床结果显示疗效优势明显。


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