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供应 盐酸瑞伐拉赞（洛氟普啶）-山东创新新药技术转让 /178307-42-1  |
规 格： |
片剂、10mg、200mg/片 |
价 格： |
面议/元/公斤 |
数 量： |
1 |
交货地： |
山东济南 |
发布时间： |
2018-01-27 |
有效期： |
255天 |
备 注： |
山东创新药物研发有限公司是以化药3类为主要研究方向，专业从事新药开发、技术转让的新药研发公司，公司自成立以来共获得受理号46个，临床批件16个。现有多个不同阶段的新药项目对外寻求合作，望有意向者与我们联系洽谈合作事宜，更多项目信息请访问公司网站！
【药品名称】盐酸瑞伐拉赞（Revaprazan Hydrochloride）
【CAS】178307-42-1
【商品名】Revanex
【注册分类】化学药品3.1类
【剂型及规格】片剂、10mg、200mg/片
【适应症】短期治疗十二指肠球部溃疡，急性胃炎和胃癌病灶的改善慢性胃炎，短期治疗消化性溃疡。
【项目简介】
盐酸瑞伐拉赞酸泵拮抗剂（也称为可逆性质子泵抑制剂、钾竞争性酸阻滞剂，P-CABs），是新一代可逆质子泵抑制剂，也是全球唯一上市的钾竞争性酸泵抑制剂或酸泵拮抗剂。由韩国柳韩（Yuhan）公司开发并拥有自主知识产权，目前，葛兰素史克已经获得了该药在韩国和朝鲜之外的世界范围的开发和市场化许可。该药在2007年获韩国FDA批准上市，用于治疗十二指肠溃疡和胃炎。治疗胃溃疡的适应症已完成Ⅲ期临床研究；治疗胃食管反流病、功能性消化不良以及根除Hp的适应症已进入Ⅱ期临床研究。而在英国，该药由葛兰素史克负责开发，其治疗胃食管反流病适应症的研究已进入Ⅰ期临床阶段。目前国内尚未上市。
酸泵拮抗剂(Potassium-competitive acid blockers，P-CAB)o与传统PPI不同， P-CAB是通过竞争性抑制质子泵(即H+、K+-ATP酶)中的K+而起作用，是一种可逆的K+拮抗剂。由于本药抑酸效果和质子泵活化情况无关，临床上可明显减少夜间酸突破的发生。 P-CABs具有亲脂性、弱碱性、解离常数高和在低pH值时稳定的特点。在酸性环境下，P-CABs立刻离子化，离子化形式通过离子型结合抑制H+、 K+ -ATP酶，不需要集中于胃壁细胞的微囊和微管及酸的激活，能迅速升高胃内pH值，离解后酶活性恢复。人和动物口服后能吸收迅速，达到血浆浓度的峰值。临床和动物实验表明，P-CABs比PPI或H2 受体阻滞剂起效更快，升高pH的作用更强。Revaprazan对H+、K+-ATP酶的选择性比Na+、K+-ATP酶高100倍以上。表明在治疗剂量时P-CABs对其他的酶影响很小，对机体生理功能影响小。
酸泵拮抗剂是一类和质子泵抑制剂作用机制不同的新型抗酸剂，钾离子竞争性抑制剂的最主要和重要的优势是：1)起效迅速，一般在1 h左右即能达到血药浓度峰值，因此用于胃酸引起症状的迅速缓解。这是其较为突出的特点，而且在满足治疗需求和控制患者胃肠道出血方面，也具有重要的临床意义。2)药效与口服剂量呈线性关系，意味着可通过调节药物剂量以提供最佳的胃酸控制水平，从而满足不同患者的个体化治疗。该类药物用于治疗消化性溃疡以及其他与胃酸分泌过多有关的疾病。这类药物开发进展比较迅速的是Altana制药公司开发的soraprazan。另一种酸泵拮抗剂是由Yuhan公司开发的revaprazan（YH-1885）。
【进度】完成药学研究，待报临床。 |
结构式： |
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