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供应 扎托布洛芬原料、片剂及胶囊剂临床批件转让山东博迈康 /74711-43-6  |
规 格： |
80mg |
价 格： |
致电详谈/ |
数 量： |
1 |
交货地： |
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发布时间： |
2014-12-02 |
有效期： |
255天 |
备 注： |
【项目名称】扎托布洛芬原料及片剂、胶囊剂
【注册分类】化药3.1类
【规格】片剂：80mg /片； 胶囊剂：80mg/粒
【CAS】74711-43-6
【适应症】用于以下疾病及症状的消炎镇痛：类风湿性关节炎、骨关节炎、腰痛症、肩关节周围炎、颈肩腕综合征；手术后、外伤后以及拔牙后的消炎镇痛。
【国内外上市信息】日本化学医药株式会社长期以来致力于新型三环化合物二苯氧卓衍生物的研究，以开发消炎镇痛作用更强胃肠道不良反应更少的新型消炎剂。1974年4月该公司对合成的众多三环类化合物，通过各种疾病动物模型进行药效学筛选，发现了扎托布洛芬是符合以上要求的最合适的化合物。扎托布洛芬镇痛作用以及对急性炎症的作用较强，对亚急性和慢性炎症也同样有效。本品选择性作用于炎症部位，而对其它器官如胃和肾无作用，与同类药物如吲哚美辛、双氯芬酸、萘普生、布洛芬相比，具有高效、胃副作用小等特点。
1993年日本化学医药株式会社，最先在日本上市本品，用于类风湿性关节炎、骨关节炎、腰痛症、肩关节周围炎、颈肩腕综合征；手术后、外伤后以及拔牙后的消炎镇痛。1999年CHEIL JEDABG（现在的CJ Corp）在韩国上市。目前日本已有11家企业生产本品，扎托布洛芬原料及片剂已被日本药典JP15、JP16等收录。
本品在我国尚未批准上市，原料及口服制剂均属于化学药品注册分类3.1类。
【知识产权情况】经检索，扎托布洛芬是由日本化学医药株式会社（Nippon Chemiphar ）和宇部兴产株式会社（Zeria）联合开发的非甾体抗炎镇痛药，化合物专利：JP55053282（1978），DE 2941869，US 4247706 （1980, 1981，Nippon Chemiphar） 均已过期。在中国不存在扎托布洛芬的化合物专利。
【项目进度】
2011年我公司申报了扎托布洛芬片剂（受理号CXHL1100068）、胶囊剂（受理号CXHL1100069），目前正在审评中心（CDE）审评。
【药理药效】
（1）镇痛作用：本品对醋酸扭体法（大鼠、小鼠），缓激肽注射法（大鼠），压力刺激法（大鼠）以及佐剂性关节痛（大鼠）等各种疼痛模型均显示镇痛作用。特别是对缓激肽表现出强烈镇痛效果，镇痛作用约为吲哚美辛，吡喃洛芬，双氯芬酸，酮基布洛芬，甲芬那酸，洛索洛芬钠等的3～28倍。
（2）抗炎作用：本品对角叉莱胶致足跖肿胀（大鼠）、毛细血管通透性（大鼠）、紫外线红斑（豚鼠）、棉球肉芽肿法（大鼠）、CMC空气囊炎模型（大鼠）以及过敏性空气囊炎模型（大鼠）等急性、亚急性、慢性各种炎症模型均显示抗炎症作用。另外，对类风湿性关节炎的佐剂关节炎模型也有治疗效果。
（3）作用机制：作用机制：本品通过抑制环氧化酶（COX）的活性，阻断花生四烯酸的代谢产物前列腺素（PG）的合成，由于白细胞活动及溶酶体酶释放被抑制而显示膜稳定作用。对PG生成的抑制作用：本品选择性强烈抑制参与炎症反应细胞的PG合成（in vitro），对大鼠胃组织的PG合成抑制作用比吲哚美辛弱，对PG尿中排泄轻度抑制。
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