|
|
供应 琥珀酸索利那新原料及片剂、口崩片技术转让—山东博迈康 /242478-38-2  |
规 格： |
5mg 10mg |
价 格： |
详谈/ |
数 量： |
1 |
交货地： |
|
发布时间： |
2015-05-04 |
有效期： |
255天 |
备 注： |
【项目名称】琥珀酸索利那新原料及制剂
【注册分类】化药3.1类、化药6类，化药5类
【剂型】原料+片剂+口崩片
【规格】5mg 10mg
【有效成分】本品主要成分为琥珀酸索利那新。
通用名：琥珀酸索利那新
英文名：Solifenacin succinate
化学名：1-氮杂双环[2.2.2]辛烷-8-基-(1S)-1-苯基-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-甲酸酯丁二酸盐
CAS号：242478-38-2
分子式:C23H26N2O2．C4H6O4
分子量:480.56
【药理药效】
本药为选择性M3受体拮抗药。对尿道膀胱M3受体有潜在选择性，可收缩膀胱平滑肌，同时可刺激唾液分泌。与传统抗胆碱药(如托特罗定和奥昔布宁)相比，本药的不良反应(如口干、便秘、视物模糊等)减少，耐受性较好。
【适应症】
本品用于改善膀胱过度活动症引发的尿频、尿急和尿失禁等症状。
【用法用量】
本品的推荐剂量为每日1次，每次1片（5毫克），必要时可增至每日1次，每次2片（10毫克）。本品必须整片用水送服，餐前或餐后均可服用。
【国内外上市信息】
本品由Astellas制药公司研制，2004年8月首次在荷兰，德国，英国，法国及丹麦同步上市。2004年11月获FDA许可。2009年索利那新片获中国上市许可。
【知识产权情况】
中国化合物和用途专利95197088.7至2015年12月27日到期。另有晶型专利至2025年3月23日，制剂专利到2025年12月25日，适应症专利至20200年7月7日，有复方组合物及其用途专利CN200780053847.4暂未授权。
【产品优势】
索利那新是最新一代选择性M3受体拮抗剂，是治疗膀胱过度活动症的一线用药。索利那新膀胱选择性在同类药品中最高，对膀胱的亲和力是唾液腺的6.5倍。因此疗效更强，口干等副作用更少。口服索利那新可显著降低患者尿急、尿失禁、夜尿和排尿次数，增加平均每次排尿量，12个月临床完成率达到81.4%，高于口服奥昔布宁（46.2%）和托特罗定（70.6%），耐受性和依从性更好。索利那新半衰期长达45~68小时，可一天一次给药（空腹或餐后），即使患者漏服一次也不会明显影响疗效。
在索利那新治疗的患者中与药物相关的不良反应发生率显著低于托特罗定治疗的患者（11.7%对23.5%，P<0.05），在最常见的副作用口干方面，索利那新组发生率同样显著低于托特罗定组（5.8%对10.4%，P<0.05）。另外，索利那新对M2受体作用弱，心血管系统毒副反应少。
索利那新是有史以来美国市场上膀胱过度活动症药物中增长最快的品牌。2006-2010年全球销售额分别为362, 601, 714, 823和867亿日元。属于重磅炸弹药物。
【市场前景】
膀胱过度活动症(OAB)是指在膀胱充盈期逼尿肌不自主收缩引起的病症，以尿频、尿急和急迫性尿失禁特征。OAB严重影响患者的生理及心理健康，降低生活质量，同时也给患者及社会带来巨大的经济压力。OAB的发病率远超过糖尿病，随着年龄的增长有显著升高的趋势，且女性患病率略高于男性，估计中国有超过1亿人深受OAB的困扰。
我国18岁以上人群OAB总体患病率为5.9%，且呈现出随年龄的增长而逐步升高的特点——40岁以上人群OAB的总体患病率约为40岁以下人群患病率的10倍，达到11.3%。也就是说，在40岁以上的人群中，每10人中即有1名患者。OAB在老年人与女性的发病率较高，有报道称国内北京地区50岁以上男性尿失禁发病率为16.4%。但是目前国内无论是患者或医生,对此症的认知较低，患者治疗比例小。
未来随着人们对OAB认知的增加和此类药物的不断研发，此类药物治疗市场将不断趋于成熟，其市场规模会进一步扩大。索利那新与同类药物相比较，其对膀胱胆碱M3 受体的选择性更专一，对受体抑制活性更强，用药安全性和耐受性较好，对中枢神经、人体认知功能的影响及心血管危险性较低，多国OAB治疗指南均将索利那新等M受体拮抗剂作为OAB治疗的一线用药选择。
|
结构式： |
 |
|
|
