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供应 利伐沙班原料+制剂 /366789-02-8  |
规 格： |
新药转让 |
价 格： |
面议/ |
数 量： |
1 |
交货地： |
山东 |
发布时间： |
2015-04-09 |
有效期： |
3天 |
备 注： |
【通用名】
利伐沙班
【英文名】
Rivaroxaban
【产品简介】
商品名称：拜瑞妥
化学名称：5-氯-N-(((5S)-2-氧代-3-(4-(3-氧代吗啉-4-基)苯基)-1,3-恶唑啉-5-基)甲基)噻吩-2-甲酰胺
分子式：C19H18ClN3O5S
分子量：435.88
规 格：10mg
【注册分类】
化药3+6类 详情请点击
【适应症】
用于择期髋关节或膝关节置换手术成年患者，以预防静脉血栓形成(VTE)
【用法用量】
一次10mg，1日1次。
【上市信息】
拜瑞妥是拜耳公司历经10年研发的新型抗凝药物，是全球第一个直接Xa因子抑制剂，为化学合成的小分子化合物。自2008年9月起，拜瑞妥已在全球50多个国家上市，并于2009年6月在中国正式上市，2011年07月01日在美国上市。
【知识产权】
化合物专利2019.12.14到期；晶型专利2026.9.22到期.
【药理药效】
利伐沙班是一种高选择性，直接抑制因子Xa的口服药物。通过抑制因子Xa可以中断凝血瀑布的内源性和外源性途径，抑制凝血酶的产生和血栓形成。利伐沙班并不抑制凝血酶(活化因子II)，也并未证明其对于血小板有影响。 在人体中观察到了利伐沙班对因子Xa活性呈剂量依赖性抑制的作用。利伐沙班对凝血酶原时间(PT)的影响具有量效关系，若用NeopLastin进行含量测定，则与血浆浓度密切相关(相关系数为0.98)。使用其它试剂会出现不同的结果。读取PT应在数秒内完成，因为国际标准化比率(INR)仅对香豆素类进行了校准和验证，不能用于其它抗凝药。在接受骨科大手术的患者中，服用片剂后2-4小时(作用最强时)，5/95（百分位数）的PT为(NeopLastin)13-25秒(手术前的基线值为12-15秒)。 活化的部分凝血激酶时间(aPTT)和HepTest延长也具有剂量依赖性；但不推荐将其用于评估利伐沙班的药效。利伐沙班对抗因子Xa活性也有影响，然而，目前尚无校准的标准。
利伐沙班是一种高选择性，直接抑制因子Xa的口服药物。通过抑制因子Xa可以中断凝血瀑布的内源性和外源性途径，抑制凝血酶的产生和血栓形成。利伐沙班并不抑制凝血酶(活化因子II)，也并未证明其对于血小板有影响。 在人体中观察到了利伐沙班对因子Xa活性呈剂量依赖性抑制的作用。利伐沙班对凝血酶原时间(PT)的影响具有量效关系，若用NeopLastin进行含量测定，则与血浆浓度密切相关(相关系数为0.98)。使用其它试剂会出现不同的结果。读取PT应在数秒内完成，因为国际标准化比率(INR)仅对香豆素类进行了校准和验证，不能用于其它抗凝药。在接受骨科大手术的患者中，服用片剂后2-4小时(作用最强时)，5/95（百分位数）的PT为(NeopLastin)13-25秒(手术前的基线值为12-15秒)。 活化的部分凝血激酶时间(aPTT)和HepTest延长也具有剂量依赖性；但不推荐将其用于评估利伐沙班的药效。利伐沙班对抗因子Xa活性也有影响，然而，目前尚无校准的标准。
【药代动力学】 吸收：10mg的利伐沙班的绝对生物利用度较高(80-100%)。利伐沙班吸收迅速，服用后2-4小时达到最大浓度(Cmax)。进食对利伐沙班10mg片剂的AUC或Cmax无明显影响，因此服用利伐沙班10mg片剂的时间不受就餐时间的限制。利伐沙班的药代动力学基本呈线性，直至达到约每日1次15mg剂量。更高剂量时，利伐沙班显示出溶出限制性吸 三、产品优势： 利伐沙班(Rivaroxaban)是一种新型的口服的直接Ⅹa因子抑制剂。与传统抗凝药相比,利伐沙班的优势非常明显,它是一种疗效确切、不需要不断监测、安全性良好、使用方便的新型抗凝药物。目前利伐沙班用以防治各种急、慢性血栓栓塞性疾病,主要包括骨科术后静脉血栓形成的预防、静脉血栓栓塞(venous thromboembolism,VTE)的治疗,心房颤动患者脑卒中的预防、急性冠状动脉综合征二级预防、内科住院患者VTE的预防。
的绝对生物利用度较高(80-100%)。利伐沙班吸收迅速，服用后2-4小时达到最大浓度(Cmax)。进食对利伐沙班10mg片剂的AUC或Cmax无明显影响，因此服用利伐沙班10mg片剂的时间不受就餐时间的限制。利伐沙班的药代动力学基本呈线性，直至达到约每日1次15mg剂量。更高剂量时，利伐沙班显示出溶出限制性吸 三、产品优势： 利伐沙班(Rivaroxaban)是一种新型的口服的直接Ⅹa因子抑制剂。与传统抗凝药相比,利伐沙班的优势非常明显,它是一种疗效确切、不需要不断监测、安全性良好、使用方便的新型抗凝药物。目前利伐沙班用以防治各种急、慢性血栓栓塞性疾病,主要包括骨科术后静脉血栓形成的预防、静脉血栓栓塞(venous thromboembolism,VTE)的治疗,心房颤动患者脑卒中的预防、急性冠状动脉综合征二级预防、内科住院患者VTE的预防。
【产品优势】
利伐沙班有望成为继氯吡格雷之后心血管领域新的重磅炸弹，Business Insights公司预测，该药年销量具有达到30亿美元的潜力。荷兰国际银行金融市场预测2015年全球销售额将达68亿美元。Decision Resources研究咨询机构指出，不需要进行剂量调整或监测的口服剂的推出（尤其是利伐沙班进入市场）将使抗凝药市场规模到2016年增长一倍以上，2016年增加到74亿美元。 |
结构式： |
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