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供应 2-甲基-5-硝基吡啶-3-胺CAS51984-61-3 /51984-61-3 |
规 格: |
97% |
价 格: |
面议/ |
数 量: |
10 吨 |
交货地: |
上海 |
发布时间: |
2015-10-30 |
有效期: |
255天 |
备 注: |
2-甲基-5-硝基吡啶-3-胺简介
2-甲基-5-硝基吡啶-3-胺是合成氟马替尼的中间体。氟马替尼是抗肿瘤酪氨酸激酶抑制剂,用来治疗慢性粒细胞性白血病。
氟马替尼介绍
氟马替尼的化学名称是4-(4-甲基-哌嗪-1-亚甲基)-N-[6-甲基-5-(4-吡啶-3-基-嘧啶-2-氨基)-吡啶-3-基]-3-三氟甲基-苯甲酰胺.其分子式为C29H29F3N8O。在中国目前I期临床试验用于治疗慢性骨髓性白血病。
慢性粒细胞白血病(CML)是一种慢性骨髓增生性疾病,其特点是未成熟骨髓细胞和成熟粒细胞生产过剩。慢性粒细胞白血病是由费城染色体演变而来。费城染色体是相互染色体易位,造成BCR-ABL酪氨酸激酶被激活。其结果是,目前慢性粒细胞白血病治疗策略基本用到酪氨酸激酶抑制剂,如伊马替尼。
氟马替尼跟伊马替尼结构类似,但非临床研究显示,氟马替尼主要由酰胺键断裂代谢产生两个相应的水解产物。与伊马替尼相比,三氟甲基和吡啶的吸电子基团促进了酰胺键断裂,并在体内形成羧酸和胺。因此,当针对表达BCR-ABL白血病细胞中测试中,无论是在体内还是体外,氟马替尼比伊马替尼更有效。 |
结构式: |
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