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供应 乐伐替尼 /417716-92-8 |
规 格: |
kg/ |
价 格: |
10/元/公斤 |
数 量: |
100 公斤 |
交货地: |
湖北武汉 |
发布时间: |
2017-06-14 |
有效期: |
3天 |
备 注: |
乐伐替尼Lenvatinib E7080
CAS:417716-92-8
用途:抗肿瘤
含量≥:99(%)
产品描述靶点IC50体外研究体内研究临床实验特征
E7080 (Lenvatinib)是一种多靶点抑制剂,作用于VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)最有效,IC50为4 nM/5.2,对VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱,作用于VEGFR2/3比作用于FGFR1, PDGFRα/β选择性高10倍左右。Phase 3。
KDR(VEGFR2) Flt-1(VEGFR1) Flt-4(VEGFR3) FGFR1 PDGFRα PDGFRβ
4 nM 22 nM 5.2 nM 46 nM 51 nM 39 nM [1]
E7080有效抑制血管生成,也显著抑制VEGF/KDR和SCF/KIT信号通路。根据体外受体酪氨酸和丝/苏氨酸激酶实验, E7080抑制Flt-1, KDR, 和Flt-4 时,IC50分别为22, 4.0 和5.2 nM。 除了这些激酶, E7080也抑制FGFR1和PDGFR 酪氨酸激酶,作用于FGFR1, PDGFRα 和PDGFRβ时,IC50分别为46, 51和 100 nM。[1] E7080 分别作用于由VEGF和VEGF-C刺激的HUVECs,有效抑制VEGFR2和VEGFR3磷酸化,IC50分别为0.83 nM和0.36 nM。[2] 最新研究显示用 1 μM 和10 μM E7080 处理,通过抑制FGFR和PDGFR信号通路,而明显抑制细胞迁移和入侵。[3]
E7080按30和100 mg/kg剂量口服给药处理 H146 移植瘤模型,抑制H146肿瘤生长,这种作用存在剂量依赖性,按100 mg/kg剂量时导致肿瘤衰退。而且, E7080按 100 mg/kg剂量处理,比VEGF抗体和Imatinib处理,更加降低微脉管密度。[1]
E7080 治疗难治性实体肿瘤淋巴瘤目前处于一期临床试验阶段。
E7080是口服有效的多靶点激酶抑制剂。 乐伐替尼
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