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供应 艾乐替尼CH5424802 /1256580-46-7 |
规 格: |
10g |
价 格: |
1/元/公斤 |
数 量: |
2 公斤 |
交货地: |
上海 |
发布时间: |
2018-02-01 |
有效期: |
255天 |
备 注: |
Alectinib (CH5424802)是一种有效的ALK抑制剂,在无细胞试验中IC50为1.9 nM,对L1196M突变型敏感,对ALK比PF-02341066, NVP-TAE684和PHA-E429选择性高。
CH5424802作用于ALK 为ATP竞争性的,解离常数(KD)为2.4 nM。CH5424802对ALK 和L1196M 具有强大的抑制效果,Ki分别为0.83 和1.56 nM。 CH5424802 作用于表达EML4-ALK的NCI-H2228 NSCLC细胞,抑制ALK自磷酸化。 CH5424802 也抑制STAT3 和AKT,而不是 ERK1/2的磷酸化。CH5424802 完全抑制STAT3在Tyr705位点的磷酸化。CH5424802优先有效作用于表达EML4-ALK的 NCI-H2228细胞,而不作用于融合ALK的阴性 NSCLC细胞系,包括单层培养的HCC827细胞(EGFR外显子19缺失), A549细胞(KRAS突变), 或NCI-H522细胞(EGFR 野生型, KRAS 野生型, 和ALK野生型)。CH5424802作用于 NCI-H2228球体细胞,引起凋亡标记—caspase-3/7样激活。CH5424802抑制含NPM-ALK融合蛋白的两种淋巴瘤细胞, KARPAS-299和SR生长,为不影响不含ALK融合的 HDLM-2淋巴瘤细胞生长。[1] CH5424802 作用于KARPAS-299具有高度靶向选择性和更强的抗增殖活性。CH5424802抑制KAPRAS-299,IC50为3 nM, 抑制KDR, IC50为1.4 μM。CH5424802代谢稳定性很高。 |
结构式: |
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