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供应 恩杂鲁胺MDV3100 /915087-33-1 |
规 格: |
20g |
价 格: |
1/元/公斤 |
数 量: |
2 公斤 |
交货地: |
上海 |
发布时间: |
2018-02-01 |
有效期: |
255天 |
备 注: |
Enzalutamide (MDV3100)是一种androgen-receptor (AR)拮抗剂,在 LNCaP细胞中IC50为36 nM。
Enzalutamide是雄激素受体(AR)拮抗剂,IC50为36 nM。在加入16β-[18F]氟-5α-DHT (18-FDHT)的竞争性实验中发现作用于AR时Enzalutamide比bicalutamide具有更高的亲和力。而Enzalutamide作用于LNCaP/AR(AR-过量表达)前列腺细胞时没有效果。在亲本LNCaP细胞中,Enzalutamide抑制前列腺特异性抗原(PSA)和跨膜丝氨酸蛋白酶2(TMPRSS2) 的产生,及抑制它们与合成的雄激素R1881 结合。Enzalutamide可抑制突变AR蛋白(W741C, 741位上的Trp突变为Cys)的翻译活性。[1]MDV310也阻断核转位和配位受体复合物招募辅激活因子。 |
结构式: |
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