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供应 ApalutamideARN509 /956104-40-8
规  格:
20g
价  格:
1/元/公斤
数  量:
2 公斤
 交货地:
上海
发布时间:
2018-02-01
 有效期:
255天
备  注:
Apalutamide (ARN-509)是一种选择性的,竞争性androgen receptor抑制剂,无细胞试验中IC50为16 nM,对前列腺癌的治疗有效。Phase 3。
在LNCaP/AR 前列腺癌细胞系中ARN-509 (< 10 μM)抑制雄激素介导的13种内源基因mRNA表达水平的诱导或抑制,包括PSA和TMPRSS2 。 ARN-509 (< 10 μM) 抑制LNCaP/AR 前列腺癌细胞系中R1881 (30 pM) 的增殖效果。在表达AR-EYFP 的LNCaP 细胞中ARN-509 (10 μM) 会破坏 AR 的核定位因此会使与雄激素响应元件结合的AR浓度下降。10 μM ARN-509 可以有效的与1 nM R1881竞争从而 阻止AR 结合启动子区域。在表达VP16-AR融合蛋白的Hep-G2细胞以及ARE 驱使的荧光素酶报告基因系统中ARN-509会抑制R1881诱导的 VP16-AR介导的转录水平, IC50 为0.2 μM [1]
结构式:

联系方法
 联系人:
朱经理
公  司:
上海与昂化工有限公司
地  址:
上海市奉贤区大叶公路
电  话:
021-58111628
传  真:
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手  机:
15601723812
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电子邮件:
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