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(R)-3-氨基哌啶二盐酸盐 |
| CAS No.: |
334618-23-4 |
| 分子式： |
C5H14Cl2N2 |
| 分子量： |
173.08 |
| 备注： |
中文名称(R)-3-氨基哌啶二盐酸盐中文同义词阿格列汀中间体;R-氨基哌啶盐酸盐;利拉列汀中间体;R构型的3-氨基哌啶盐酸盐;(R)-(-)-3-氨基哌啶二盐酸盐,98%;3-氨基哌啶盐酸盐(订作1个月);-3-氨基哌啶二盐酸盐;-3-氨基哌啶双盐酸盐英文名称(R)-3-Piperidinaminedihydrochloride英文同义词R-3-AMniopiperidinedihydrochloride;(R)-PIPERIDIN-3-YLAMINEDIHYDROCHLORIDE;(R)-PIPERIDINE-3-AMINEDIHYDROCHLORIDE;(R)-(-)-3-AMINOPIPERIDINEDIHYDROCHLORIDE;(R)-3-AMINOPIPERIDINEDIHYDROCHLORIDE;(R)-3-PIPERIDINAMINEDIHYDROCHLORIDE;R-3-AMINOPIPERIDINEDIHCL;LinagliptininterMediateDCAS号334618-23-4分子式C5H13ClN2分子量136.62EINECS号608-870-9相关类别曲格列汀中间体;苯甲酸阿格列汀侧链;苯甲酸阿格列汀中间体;利拉利汀中间;阿格列汀中间体;通用试剂;医药中间体;医药原料;有机铝化合物;有机原料;糖尿病;哌啶衍生物;pharmacetical;Piperidine;Piperidines;哌啶类;哌啶;中间体;沙格列汀中间体;利拉利汀中间体;intermediate;杂环砌块;哌啶系列;苯甲酸阿格列汀;药物杂质及中间体;产品;杂质对照品;有机中间体;产品-医药产品;抗糖;化学试剂;系列1;杂环Mol文件334618-23-4.mol结构式(R)-3-氨基哌啶二盐酸盐性质熔点190-195°C储存条件Inertatmosphere,RoomTemperature溶解度甲醇（微溶）、水（微溶）形态粉末颜色白色至棕褐色旋光性(opticalactivity)[α]/D-2.0±0.5°,c=1inH2O敏感性HygroscopicInChIKeyGGPNYXIOFZLNKW-ZJIMSOChemicalbookDOSA-NCAS数据库334618-23-4(CASDataBaseReference)(R)-3-氨基哌啶二盐酸盐用途与合成方法用途（R）-3-氨基哌啶二盐酸盐已被用作制备衍生自阿格列汀的二肽基肽酶IV抑制剂的反应物。概述(R)-3-氨基哌啶双盐酸盐作为一手性化合物，是重要的化工及医药药物合成中间体，在化工及医药界有着重要的应用，是新型精细化工，低毒农药，高附加值医药以及化学助剂的重要中间体，医药界主要用来合成二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制剂，如曲格列汀，阿格列汀等糖尿病药物，市场需求量大，具有一定的研究意义。合成工艺（R)-3-氨基哌啶双盐酸盐主要有以下几种合成方法：1、以3-氨基吡啶为起始原料，经催化氢化还原得到外消旋的3-氨基哌啶，然后用手性试剂拆分，得到(R)-3-氨基哌啶，此方法收率较低，且在催化还原3-氨基吡啶时需要高压釜和价格昂贵的催化剂，实际操作中比较困难；2、以D-鸟氨酸盐酸盐为起始原料，在-78-45℃之间与二氯亚砜反应，再通过强碱性阴离子交换树脂得到(R)-3-氨基哌啶-2-酮粗品，纯化后通过LiAlH4还原成(R)-3-氨基哌啶，最后成盐酸盐，此方法以手性原料鸟氨酸为起始原料，合成过程中会出现外消旋现象，同时鸟氨酸的价格昂贵，反应在深低温(-78℃)条件下进行，操作性较差，同时用到了容易爆炸的四氢铝锂，增加了操作成本；3、以烟酰胺为原料通过催化氢化还原，Boc保护，Hofman降解，手性拆分，脱保护成盐酸盐，此步反应条件较前几个路线较为温和，虽然在烟酰胺的催化氢化时条件较为苛刻，但是有很大的改进空间；4、以外消旋的3-哌啶甲酰胺为原料，通过细菌(Cupriavidussp.KNK-J915)将(S)-3-哌啶甲酰胺分解，得到(R)-3-哌啶甲酰胺，然后氨基的Boc保护，Hofman降解，脱保护成盐酸盐，此方法较为新颖，通过细菌(Cupriavidussp.KNK-J915)将S构型的异构体作为碳源分解而得到相反构型的R型异构体，但是细菌分解的分离工艺要求很高，操作成本大，目前暂时难以实现工业大规模生产；用途试剂上用作杂环二胺N-芳基化反应物；合成取代喹诺酮的反应物，能降低光毒性风险。 |
| 结构式： |
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