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托吡卡胺 |
| CAS No.: |
1508-75-4 |
| 分子式： |
C17H20N2O2 |
| 分子量： |
284.35 |
| 备注： |
中文名称托吡卡胺中文同义词N-乙基-N-(4-吡啶甲基)-alpha-羟甲基-苯乙酰胺;托品卡胺;托吡卡胺;托品酰胺;托品酰胺,一种有效选择性M4拮抗剂;托吡卡胺,≥99.0%;托品酰胺杂质;托吡卡胺USP标准品英文名称Tropicamide英文同义词Tropicamide(200mg);(2R)-N-ethyl-3-hydroxy-2-phenyl-N-(pyridin-4-ylMethyl)propanaMide;TROPICAMIDUM;TropicaMideN-Ethyl-3-hydroxy-2-phenyl-N-(pyridin-4-ylMethyl)propanaMide;Tropicamideforpeakidentification;n-ethyl-2-phenyl-n-(4-pyridylmethyl)-hydracrylamid;N-Ethyl-3-hydroxy-2-phenyl-N-(4-pyridinylmethyl)propanamide;n-ethyl-alpha-(hydroxymethyl)-n-(4-pyridinylmethyl)-benzeneacetamidCAS号1508-75-4分子式C17H20N2O2分子量284.35EINECS号216-140-2相关类别对照品;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;医药原料;细胞信号和神经生物学;生物活性小分子;医药中间体，医药原料，精细化工品。;细胞生物学;药物杂质及中间体;医药原料药;原料;医药、农药及染料中间体;有机中间体;AromaticCarboxylicAcids,Amides,Anilides,Anhydrides&Salts;HeterocyclicCompounds;Heterocycles;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;Acetylcholinereceptor;Inhibitors;化工原料;其他类;1508-75-4;对照品;化学试剂Mol文件1508-75-4.mol结构式托吡卡胺性质熔点98°C沸点492.8±45.0°C(Predicted)密度1.161±0.06g/cm3(Predicted)储存条件2-8°C溶解度在45%(w/v)aq2-羟丙基-β-环糊精溶解度为：4.3mg/mChemicalbookL形态固体酸度系数(pKa)pKa5.3(Uncertain)颜色白色水溶解性0.2g/L(25ºC)最大波长(λmax)254nm(HClaq.)(lit.)Merck14,9780InChIInChI=1S/C17H20N2O2/c1-2-19(12-14-8-10-18-11-9-14)17(21)16(13-20)15-6-4-3-5-7-15/h3-11,16,20H,2,12-13H2,1H3InChIKeyBGDKAVGWHJFAGW-UHFFFAOYSA-NSMILESC(CO)(C(=O)N(CC)CC1=CC=NC=C1)C1C=CC=CC=1CAS数据库1508-75-4(CASDataBaseReference)NIST化学物质信息Tropicamide(1508-75-4)托吡卡胺用途与合成方法眼科用药托吡卡胺是一种抗胆碱药，常温下为白色结晶性粉末，无臭，在水中微溶，在乙醇、稀盐酸、稀硫酸和氯仿中易溶，能阻滞乙酰胆碱引起的虹膜括约肌及睫状肌兴奋作用。其0.5%溶液可引起瞳孔散大;1%溶液可引起睫状肌麻痹及瞳孔散大。临床上主要用于治疗滴眼散瞳和调节麻痹。托吡卡胺是托品酸的合成衍生物。具有较低的解离常数，眼内通透性良好，组织扩散力强，可能是其起始迅速，维持时间短的原因。本品0.5%、1%溶液滴眼后20-30分钟内散瞳及调节麻痹作用达高峰。随后作用逐渐降低，调节麻痹（残余的）２～６小时。散瞳（残余的）约7小时。托吡卡胺是类似阿托品的药物，故可使闭角型青光眼眼压急剧升高，也可能激发未被诊断的闭角型青光眼。托吡卡胺滴眼液的睫状肌调节麻痹作用强度与剂量密切相关，其0.25%、0.5%、0.75%和1%四种浓度均有调节麻痹作用。滴眼后，最大残余调节度数分别为0.25%3.17屈光度、1%1.30屈光度。残余调节度数能保持在2.0屈光度或以下者，0.75%和1%溶液可维持40分钟，0.5%约为15分钟。1%溶液一滴滴眼后隔5~25分钟再滴第二次，能获得更满意的睫状肌麻痹作用约20~30分钟。经2~6小时能阅读书报，调节功能于6小时内恢复至滴药前水平。生物活性Tropicamide是一种抗胆碱，毒蕈碱受体M4亚型的选择性拮抗剂，IC50为8.0nM。靶点TargetValueM4mAChR8nM用途用作抗胆碱药，散瞳药用途M4毒蕈碱型乙酰胆碱受体拮抗剂。 |
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