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艾曲波帕乙醇胺 |
| CAS No.: |
496775-62-3 |
| 分子式： |
C25H22N4O4.2(C2H7NO) |
| 分子量： |
564.6394 |
| 备注： |
中文名称艾曲波帕乙醇胺中文同义词伊屈泼帕乙醇;艾曲泊帕乙醇胺;伊屈泼帕乙醇胺;伊曲波帕乙醇胺;艾曲波帕杂质;艾曲泊帕;ELTROMBOPAGOL胺;艾曲泊帕乙醇胺盐英文名称EltrombopagOlamine英文同义词Eltrombopagolamine;Sb497115gr;Unii-4U07F515lg;3’-[(2Z)-2-[1-(3,4-DiMethylphenyl)-1,5-dihydro-3-Methyl-5-oxo-4H-pyrazol-4-ylidene]hydrazinyl]-2’-hydroxy-[1,1’-biphenyl]-3-carboxylicacidcoMpd.with2-aMinoethanol(1:2);EltroMbopagdiethanolaMinesalt;EltroMbopagOlaMineAPI;EltroMbopagIMpurity;EltrombopagDiolamineCAS号496775-62-3分子式C27H29N5O5分子量503.56EINECS号629-876-8相关类别原料药中间体;原料药;血小板生成素受体激动剂;杂质对照品;细胞生物学试剂;医用原料;原料药API;医药原料;对照品-杂质对照品;医药原料;医用原料;科研试剂;其他;API;免疫系统;化工原料;杂质对照品;原料药及中间体;原料药中间体;日用化学品;血液病;精细化工原料;化学试剂Mol文件496775-62-3.mol结构式艾曲波帕乙醇胺性质储存条件underinertgas(nitrogenorArgon)at2–8°C溶解度DMSO:56.33(最大浓度mg/mL);99.76(最大浓度mM)DMF:1.0(最大浓度mg/mL);1.77(最大浓度mM)DMF:PBS(pH7.2)(1:3):0.25(最大浓度mg/mL);0.44(最大浓度mM)乙醇:0.1(最大浓度mg/mL);0.18(最大浓度mM)形态粉末稳定性吸湿性InChIKeyLQQUHOUXABUDJA-OUFJFOJPSA-NSMILESC(N)CO.O=C1/C(/C(C)=NN1C1C=CC(C)=C(C)C=1)=NNC1C=CC=C(C2C=CC=C(C(=O)O)C=2)C=Chemicalbook1O艾曲波帕乙醇胺用途与合成方法用途艾曲波帕乙醇胺可用于治疗经糖皮质激素类药物、免疫球蛋白治疗无效或脾切除术后慢性特发性血小板减少性紫(ITP)患者的血小板减少。生物活性EltrombopagOlamine(SB-497115-GR,SB497115)是小分子，c-mpl(TpoR)受体激动剂，抑制hERGK+通道尾电流，IC50为0.69μM。靶点TargetValuethrombopoietinreceptor体外研究在转染STAT激活的IRF-1启动子控制的荧光素酶报告基因和人类TpoR(BAF3/IRF-1/hTpoR)的小鼠BAF3细胞中，Eltrombopag的半数最大有效浓度(EC50)是0.27μM。Eltrombopag通过与金属离子(例如，Zn2+)和特定横跨膜和近膜域TpoR蛋白氨基酸的相互作用来激活受体。N2C-Tpo细胞中，Eltrombopag(30μM)导致STAT5激活，由抗磷酸化的STAT5抗体蛋白质印迹法检测。在BAF3/hTpoR细胞中进行的BrdU实验，Eltrombopag培育两天后激活细胞增殖，EC50是0.03μM。Eltrombopag也会诱导造血干细胞分化成为巨核祖细胞。Eltrombopag剂量依赖性增加骨髓CD34+细胞分化成为CD41+巨核细胞，EC50是0.1μM。Eltrombopag抑制N2C-Tpo细胞和HEL92.1.7细胞增殖，IC50分别是20.7微克/毫升和2.3毫克/毫升。Eltrombopag(20微克/毫升)导致细胞分裂率逐渐减少，细胞周期阻滞在G1期，人类的和鼠类的白细胞分化增加。在HL60细胞中，Eltrombopag(5微克/毫升)表现出明显的分化信号，组织中原子核显著改变，并且细胞质/细胞核的比率增加。Eltrombopag(5微克/毫升)导致CD11b增加，这与U937细胞中前巨噬细胞状态一致，并且引起URE细胞中CD11b增加。在HL60细胞中，Eltrombopag导致白细胞中游离离子剂量依赖性减少。体内研究Eltrombopag(10毫克/千克每天)给药后大约一周，使三只大猩猩中的一只血小板数目增加两倍，另外两只增加1.5倍Eltrombopag(1毫克/毫升)延长白血病模型小鼠的存活时间。 |
| 结构式： |
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