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妥曲珠利砜 |
| CAS No.: |
69004-04-2 |
| 分子式： |
C19H25NO |
| 分子量： |
283.41 |
| 备注： |
中文名称妥曲珠利砜中文同义词妥曲珠利砜;妥曲珠利砜溶液,100PPM;妥曲珠利砜标准品;帕那珠利;托曲珠利砜;1-甲基-3-{3-甲基-4-[4-(三氟甲基磺酰)苯氧基]苯基}-1,3,5-三嗪-2,4,6(1H,3H,5H)-三酮;砜妥曲珠利;泊那普利英文名称Ponazuril英文同义词ToltrazurilsulfonePonazuril;1-Methyl-3-{3-methyl-4-[4-(trifluoromethylsulfonyl)phenoxy]phenyl}-1,3,5-triazine-2,4,6(1H,3H;Ponazuril;ToltrazurilSulfone;1-Methyl-3-{3-methyl-4-[4-(trifluoromethylsulfonyl)phenoxy]phenyl}-1,3,5-triazine-2,4,6(1H,3H,5H)-trione;Ponazuril[inn];Unii-jpw84as66u;1-methyl-3-[3-methyl-4-[4-(trifluoromethylsulfonyl)phenoxy]phenyl]-1,3,5-triazinane-2,4,6-trioneCAS号69004-04-2分子式C18H14F3N3O6S分子量457.38EINECS号629-740-8相关类别其他兽药标准品;医药中间体;分析标准品;原料;化工原料;化学试剂;化学试剂-科研试剂;Aromatics;Heterocycles;Intermediates&FineChemicals;PharmaceuticalsMol文件69004-04-2.mol结构式妥曲珠利砜性质熔点242°密度1.507±0.06g/cm3(Predicted)储存条件Refrigerator溶解度可溶于乙腈（少许）、DMSO（少许）、甲醇（少许）酸度系数(pKa)6.46±0.20(Predicted)形态固体颜色白色至类白色InChIKeyVBUNOIXRZNJNAD-UHFFFAOYSA-NCAS数据库69004-04-2妥曲珠利砜用途与合成方法概述妥曲珠利砜又叫帕托珠利。球虫病是家禽中最为常见和侵害性最强的一种疾病，对养殖业的危害是相当大的，目前能控制本病的主要手段仍然是药物防治，帕托珠利（又名泊那珠利、妥曲珠利砜、托曲珠利砜或托三嗪砜）是由德国bayer公司开发的一种抗球虫病的新药物。该药于2001年由美国ChemicalbookFDA批准上市，用于治疗洪氏新孢子虫（Neosporahughsi）和肉孢子虫（Sarcocystis）等球虫引起的哺乳动物中枢性疾病，与以往抗球虫药物妥曲珠利相比，帕托珠利最大的特点是可以透过血脑屏障，直接杀死位于大脑和脑脊液中的原生动物，有效缓解EPM症状。研究表明，帕托珠利在动物体内杀死球虫的同时不影响动物自身免疫力的产生，随着自身免疫力的增强，患病动物可以逐渐摆脱对药物的依赖，同时研究表明帕托珠利比妥曲珠利具有更低的毒效应水平。因此，帕托珠利具有更好的市场开发应用前景。生物活性Toltrazurilsulfone(Ponazuril)是Toltrazuril(HY-B0175)的代谢物，具有抗原生动物活性。Toltrazurilsulfone是一种三嗪类抗球虫剂，被开发用于预防家禽球虫病。靶点Anticoccidial体外研究ToltrazurilsulfoneinhibitsthedevelopmentofmerozoitesofS.neurona.ToltrazurilsulfoneinhibitsthedevelopmentofN.caninumafterapproximately48hpost-exposure.Toltrazurilsulfoneexhibitsinhibitorypossiblybytargetingdifferentenzyme/enzymesystemsindifferentapicomplexans.Toltrazurilsulfone(5mg/ml;20hours)inhibitsT.gondiireplicationaftertheseconddivisionbyendodyogeny.体内研究Toltrazurilsulfone(10-20mg/kg;p.o.;daily;for10days)iseffectiveinpreventingandtreatingtoxoplasmosisinmice.AnimalModel:FemaleCD-1miceDosage:10mg/kg,20mg/kgAdministration:Oraladministration,daily,for10daysResult:Preventedandprotectedmicefromtoxoplasmosis.用途欧洲委员会(EU)2009年12月22日第37/2010号关于动物源食品药理活性物质及其最大残留限值分类的规定。 |
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