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雷帕霉素 |
| CAS No.: |
53123-88-9 |
| 分子式： |
C51H79NO13 |
| 分子量： |
914.18 |
| 备注： |
中文名称雷帕霉素中文同义词雷帕霉素D3;雷帕霉素(98%细胞干扰/99%器官移植);雷帕霉素-D3(雷帕霉素-D3);雷帕霉素/西罗莫司;雷帕酶素;雷帕霉素,来源于吸水链霉菌;MTOR抑制剂(RAPAMYCIN);依维莫司杂质17;西罗莫司英文名称Rapamycin英文同义词AY22989;23,27-EPOXY-3H-PYRIDO(2,1-C)(1,4)OXAAZACYCLOHENTRIACONTINE;NSC-226080;RAPA;RAPAMUNE;RAPAMYCIN;RAPAMYCIN,STREPTOMYCESHYGROSCOPICUS;RPMCAS号53123-88-9分子式C51H79NO13分子量914.17EINECS号610-965-5相关类别原料药;免疫抑制剂;科研试剂;发酵类;抗生素类;小分子抑制剂，天然产物;医药原料药;医药原料;中间体;小分子抑制剂;原料;抑制剂;医用原料;抗生素;中药对照品;分析标准品;植物提取物;对照品;生化试剂;医药中间体;微生物代谢物;标准品;雷帕霉素;抗肿瘤类药物及免疫抑制剂;化学试剂;分析试剂标准品;抗肿瘤;化工产品-有机化工;医用原料;医药化工类;细胞生物学试剂;标准品-中药标准品;合成材料中间体;化工原料;化学试剂-科研试剂;其他化工产品;原药中间体;其他类;精细化工产品;ActivePharmaceuticalIngredients;Immunosuppressant;AllInhibitors;Inhibitors;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;Cytokinesignaling;Signalling;API;ChiralReagents;Heterocycles;Inhibitor;VIVACTIL;antibiotic;11;通用生化试剂-抗生素;试剂;试剂盒-细胞分析试剂盒;依维莫司杂质;化学试剂;53123-88-9;生物缓冲液系列;优势主打产品Mol文件53123-88-9.mol结构式雷帕霉素性质熔点183-185°C沸点799.83°C(roughestimate)比旋光度D25-58.2°(methanol)密度1.0352(roughestimate)蒸气压0.56hPa(20°C)折射率1.5280(estimate)闪点87°C储存条件-20°C溶解度乙醇：可溶2MM形态溶液在储存期间颜色可能会变暗酸度系数(pKa)10.40±0.70(Predicted)颜色无色至黄色水溶解性SolubleinDMSOat50mg/mlormethanolat25mg/mlSolubleinalcohol,dimethylsulfoxideanddimethylformamide.Insolubleinwater.敏感性MoistureSensitive/LightSensitive/HygroscopicMerck14,8114稳定性在-20°C下的DMSO或乙醇溶液可保存长达2个月。CAS数据库53123-88-9(CASDataBaseReference)雷帕霉素用途与合成方法免疫抑制剂雷帕霉素(RAPA)是一种新型大环内酯类免疫抑制剂,为白色固体结晶，熔点为183-185℃，亲脂性，溶解于甲醇、乙醇、丙酮、氯仿等有机溶剂，极微溶于水，几乎不溶于乙醚。早在20世纪70年代就被研发出来，起初被作为低毒性的抗真菌药物,1977年发现具有免疫抑制作用,1989年开始把RAPA作为治疗器官移植的排斥反应的新药进行试用,从动物实验及临床应用的效果看，是一种疗效好，低毒，无肾毒性的新型免疫抑制剂。现在经常作为维持移植器官免疫能力的药物（特别是肾移植），以减缓器官移植手术后的免疫排斥反应,然而科学家近期发现它另外一种用途：可用于治疗阿尔茨海默症(老年性痴呆)。令他们颇感兴趣的是，雷帕霉素的主要Chemicalbook成分也存在于复活岛隔离土壤中的细菌产物，最新实验表明该物质施用在实验老鼠患体上可起到恢复识记缺陷能力。雷帕霉素属大环内酯类抗生素，与普乐可复（FK506）的结构相似，但却有非常不同的免疫抑制机制。FK506抑制T淋巴细胞由G0期至G1期的增殖，而RAPA则通过不同的细胞因子受体阻断信号传导，阻断T淋巴细胞及其他细胞由G1期至S期的进程，和FK506相比，RAPA可阻断T淋巴细胞和B淋巴细胞的钙依赖性和非钙依赖性的信号传导通路。芝加哥大学医学研究人员利用市售雷帕霉素口服片加上葡萄柚汁治疗黑色素瘤（一种欧美人常见的恶性肿瘤疾病），可大大提高其他化疗药物的抗癌效果，从而延长患者的存活时间。研究表明，雷帕霉素在进入消化道后很容易被酶分解，而葡萄柚汁里含大量的呋喃香豆素类成分，后者能抑制消化道酶对雷帕霉素的破坏作用，故能提高雷帕霉素的生物利用度。据说最早荷兰医生已发现：葡萄柚汁具有提高山地明的口服吸收效果的作用，现欧美国家医生将其应用到雷帕霉素制剂上。发现历史雷帕霉素（又名“西罗莫司”）是科学家于1975年首次从智利复活节岛的土壤中发现的一种由土壤链霉菌分泌的次生代谢物，其化学结构属于“三烯大环内酯类”化合物。由于雷帕霉素发酵收得率较低及提取工艺较复杂等因素，该产品直到1999年方由美国家用化学品公司开发上市，并随后在欧美十几个国家陆续上市。当时美国食品与药品管理局(FDA)批准雷帕霉素的适应症并非是抗菌素而是“免疫抑制剂”。这是因为雷帕霉素在临床试验中显示出强大的免疫抑制作用，它可代替已有30多年临床史的环孢素。而且与环孢素相比，雷帕霉素口服液的剂量更小（每次仅需服2～3mg）、抗排异作用更强，且副作用更少，故雷帕霉素自上市以后，迅速成为世界各地器官移植者的常用口服免疫抑制剂。癌症治疗靶向药物近几年的研究发现，雷帕霉素靶蛋白（mTOR）作为细胞内激酶，其传导通路的异常可诱发多种疾病。雷帕霉素作为mTOR的靶向抑制剂，能够治疗与该通路密切相关的肿瘤包括肾癌、淋巴瘤、肺癌、肝癌、乳腺癌、神经内分泌癌和胃癌等。尤其是对LAM（淋巴管肌瘤病）和TSC（结节性硬化症）这两种罕见病的治疗方面效果更为明显，LAM和TSC在某种程度上也可以被认为是肿瘤性疾病。副作用雷帕霉素(RAPA)有与FK506相似的副作用。在大量的临床试验中发现其副作用有剂量依赖性，并且为可逆的，治疗剂量的RAPA尚未发现有明显的肾毒性，无齿龈增生。主要毒副作用包括：头痛，恶心，头晕，鼻出血，关节疼痛。实验室检查异常包括：血小板减少，白细胞减少，血色素降低，高甘油三酯血症，高胆固醇血症，高血糖，肝酶升高（SGOT，SGPT），乳酸脱氢酶升高，低钾，低镁血症等。最近有报道称服用RAPA可产生眼皮浮肿，而导致血浆磷酸盐水平较低的原因被认为是以RAPA为基础的免疫抑制治疗延长了磷酸盐自移植肾脏的排泄。与其他免疫抑制剂一样，RAPA有增加感染的机会，有报道称特别有肺炎增加的倾向，但其他机会性感染的发生与CsA无明显差异。用途用作免疫抑制剂用途AtrienemacrolideantibioticisolatedfromStreptomyceshygroscopicus.NamederivedfromthenativewordforEasterIsland,Rapa鈥橬ui.Usedasanimmunosuppressant;antirestenotic.Sirolimus(INN/USAN),alsoknownasrapamycin,isanimmunosuppressantdrugusedtopreventrejectioninorgantransplantation;itisespeciallyusefulinkidneytransplants.用途大环内酯类免疫抑制剂家族成员。FRAP抑制剂。结合并抑制雷帕霉素靶分子（mTOR）。一种强效的免疫抑制剂，具有抗癌活性。 |
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