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CS-2252 |
| CAS No.: |
1818885-28-7 |
| 分子式： |
C46H47ClN8O9S |
| 分子量： |
923.431588 |
| 备注： |
文名称CS-2252中文同义词BRD4抑制剂(ARV-825);(6S)-4-(4-氯苯基)-N-[4-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-(2,6-二氧代-3-哌啶基)-2,3-二氢-1,3-二氧代-1H-异吲哚-4-基]氨基]乙氧基]乙氧基]乙氧基]乙氧基]苯基]-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-f][1,2,4]三唑并[4,3-a][1,4]二氮杂6-乙酰胺;化合物ARV-825;(6S)-4-(4-氯苯基)-N-[4-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-(2,6-二氧代-3-哌啶基)-2,3-二氢-1,3-二氧代-1H-异吲哚-4-基]氨基]乙氧基]乙氧基]乙氧基]乙氧基]苯基]-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-F][1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]二氮杂6-乙酰胺;2-((S)-4-(4-氯苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-F][1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]二氮杂卓-6-基)-N-(4-(2-(2-(2-(2-((2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)-1,3-二氧代异吲哚啉-4-基)氨基)乙氧基)乙氧基)乙氧基)乙氧基)苯基)乙酰胺英文名称ARV-825英文同义词ARV-825;AVR-825;CS-2252;ARV-825;ARV825;ARV825;6H-Thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine-6-acetamide,4-(4-chlorophenyl)-N-[4-[2-[2-[2-[2-[[2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-2,3-dihydro-1,3-dioxo-1H-isoindol-4-yl]amino]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]phenyl]-2,3,9-trimethyl-,(6S)-;EpigeneticReaderDomain,inhibit,PROTACs,ARV825,Inhibitor,ARV825,ARV-825;2-((S)-4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)-N-(4-(2-(2-(2-(2-((2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-1,3-dioxoisoindolin-4-yl)amino)ethoxy)ethoxy)ethoxy)ethoxy)phenyl)acetamideCAS号1818885-28-7分子式C46H47ClN8O9S分子量923.43EINECS号相关类别细胞生物学试剂Mol文件18188Chemicalbook85-28-7.mol结构式CS-2252性质密度1.47±0.1g/cm3(Predicted)储存条件2-8°C(protectfromlight)溶解度DMSO:5.0(最大浓度mg/mL);5.41(最大浓度mM)DMF:5.0(最大浓度mg/mL);5.41(最大浓度mM)水:0.0(最大浓度mg/mL);0.0(最大浓度mM)形态结晶固体酸度系数(pKa)10.74±0.40(Predicted)颜色浅黄至黄色CS-2252用途与合成方法生物活性ARV-825是一种BRD4抑制剂，可招募BRD4到E3泛素连接酶cereblon上，引起BRD4蛋白快速、有效和持续的降解，持续性下调MYC水平。靶点TargetValueBRD4BD2(Cell-freeassay)28nM(Kd)BRD4BD1(Cell-freeassay)90nM(Kd)体外研究与其他BRD4抑制剂比较，在伯基特氏淋巴瘤细胞中，ARV-825的处理可引起c-MYC水平和下游细胞增殖和凋亡诱导发生更为显著的变化。与ARV-825共孵育72小时，ARV-825对所检测细胞系和原代AML细胞的IC50值在2-50nM范围内。在AML细胞中，ARV-825可降低PIM1水平和CXCR4的磷酸化水平，而PIM1或CXCR4的过表达可逆转该效应。体内研究在移植有人源白血病细胞的小鼠模型中，ARV-825实验组的小鼠的白血病负荷显著低于对照组，其生存时间也较对照组长。用途一种BRD4抑制剂,对BRD4的BD1和BD2结构域具有高亲和力，Kd值分别为90和28nM。ARV-825isaPROTAC(proteolysis-targetingchimera).ARV-825exertssuperiorlethalactivitythanbromodomaininhibitor(BETi)againstpost-myeloproliferativeneoplasmsecondary(s)AMLcells.Co-treatmentwithARV-825andJAKinhibitorruxolitinibwassynergisticallylethalagainstestablishedandPDCD34+sAMLcells.Notably,ARV-825inducedhighlevelsofapoptosisintheinvitrogeneratedruxolitinib-persisterorruxolitinib-resistantsAMLcells.ThesefindingsstronglysupporttheinvivotestingoftheBRD4-PROTACbasedcombinationsagainstpost-MPNsAML. |
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