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Losmapimod (GW856553X) |
| CAS No.: |
585543-15-3 |
| 分子式： |
C22H26FN3O2 |
| 分子量： |
383.46 |
| 备注： |
中文名称Losmapimod(GW856553X)中文同义词6-[5-(环丙基氨基甲酰基)-3-氟-2-甲基苯基]-N-(2,2-二甲基丙基)吡啶-3-甲酰胺;洛批莫德;6-[5-(环丙基氨基甲酰基)-3-氟-2-甲基苯基]-N-(2,2-二甲基丙基)吡啶-3-酰胺;6-[5-(环丙基氨基甲酰基)-3-氟-2-甲基苯基]-N-新戊基烟酰胺英文名称Losmapimod(GW856553X)英文同义词6-[5-(Cyclopropylcarbamoyl)-3-fluoro-2-methylphenyl]-N-(2,2-dimethylpropyl)pyridine-3-carboxamide;GW-856553;GSK-AHAB;GW856553X;LosMapiMod;LosMapiMod,GW-856553;Losmapimod(GW856553X);3-Pyridinecarboxamide,6-[5-[(cyclopropylamino)carbonyl]-3-fluoro-2-methylphenyl]-N-(2,2-dimethylpropyl)-CAS号585543-15-3分子式C22H26FN3O2分子量383.46EINECS号相关类别小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;InhibitorsMol文件585543-15-3.mol结构式Losmapimod(GW856553X)性质沸点529.4±50.0°C(Predicted)密度1.20±Chemicalbook0.1g/cm3(Predicted)储存条件Storeat-20°C溶解度不溶于乙醇；不溶于水；≥19.15mg/mL，溶于DMSO形态固体酸度系数(pKa)7.75±0.46(Predicted)颜色白色至米白色Losmapimod(GW856553X)用途与合成方法生物活性Losmapimod是口服有效的选择性p38MAPK抑制剂，其作用于p38α和p38β的pKi分别为8.1和7.6。Phase3.体内研究在自发性高血压易卒型大鼠(SHR-SP)体内，Losmapimod显著提高存活率，内皮细胞依赖性和非依赖性血管舒张作用，以及肾功能指数，随后减弱血脂异常，高血压，心脏重塑，血浆肾素活性(PRA)，醛固酮，以及白细胞介素-1β(IL-1β)。生物活性Losmapimod(GW856553X,GW856553,GSK-AHAB)是口服有效的选择性p38MAPK抑制剂，其作用于p38α和p38β的pKi分别为8.1和7.6。P38MAPKs涉及细胞分化、凋亡和自噬。Phase3。靶点TargetValuep38α(Cell-freeassay)8.1(pKi)p38β(Cell-freeassay)7.6(pKi)体内研究在自发性高血压易卒型大鼠(SHR-SP)体内，Losmapimod显著提高存活率，内皮细胞依赖性和非依赖性血管舒张作用，以及肾功能指数，随后减弱血脂异常，高血压，心脏重塑，血浆肾素活性(PRA)，醛固酮，以及白细胞介素-1β(IL-1β)。 |
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