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(S)-6,7-二氢-2-硝基-6-[[4-(三氟甲氧基)苯基]甲氧基]-5H-咪唑并[2,1-B][1,3]恶嗪 |
| CAS No.: |
187235-37-6 |
| 分子式： |
C14H12F3N3O5 |
| 分子量： |
359.2574 |
| 备注： |
文名称(S)-6,7-二氢-2-硝基-6-[[4-(三氟甲氧基)苯基]甲氧基]-5H-咪唑并[2,1-B][1,3]恶嗪中文同义词PA824(S)-6,7-二氢-2-硝基-6-[[4-(三氟甲氧基)苯基]甲氧基]-5H-咪唑并[2,1-B][1,3]恶嗪;(S)-6,7-二氢-2-硝基-6-[[4-(三氟甲氧基)苯基]甲氧基]-5H-咪唑并[2,1-B][1,3]恶嗪;(S)-PA824(PRETOMANID);化合物PRETOMANID;(S)-6,7-二氢-2-硝基-6-[[4-(三氟甲氧基)苯基]甲氧基]-5H-咪唑并[2,1-B][1,3]恶嗪英文名称:;(S)-2-硝基-6-[[4-(三氟甲氧基)苄基]氧基]-6,7-二氢-5H-咪唑并[2,1-B][1,3]噁嗪;普托马尼;普瑞玛尼英文名称PA824英文同义词PA824;(S)-PA824;(6S)-6,7-Dihydro-2-nitro-6-[[4-(trifluoromethoxy)phenyl]methoxy]-5H-imidazo[2,1-b][1,3]oxazine;(S)-6,7-Dihydro-2-nitro-6-[[4-(trifluoromethoxy)phenyl]methoxy]-5H-imidazo[2,1-b][1,3]oxazine;5H-IMidazo[2,1-b][1,3]oxazine,6,7-dihydro-2-nitro-6-[[4-(trifluoroMethoxy)phenyl]Methoxy]-,(6S)-;(S)-6-(4-(trifluoromethoxy)benzyloxy)-2-nitro-6,7-dihydro-5H-imidazo[2,1-b][1,3]oxazine;(6S)-6,7-Dihydro-2-nitro-6-[[4-(trifluoromethoxy)phenyl]methoxy]-5H-imidazo[2,1-b][1,3]oxazinePA-824;EOS-60675CAS号187235-37-6分子式C14H12F3N3O5分子量359.26EINECS号1533716-785-6相关类别小分子抑制剂，天然产物;医药原料药;治疗肺结核药物;医用原料;原料药;医Chemicalbook药原料;Aromatics;Heterocycles;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;InhibitorsMol文件187235-37-6.mol结构式(S)-6,7-二氢-2-硝基-6-[[4-(三氟甲氧基)苯基]甲氧基]-5H-咪唑并[2,1-B][1,3]恶嗪性质熔点149-150℃沸点462.3±55.0°C(Predicted)密度1.58储存条件-20°C溶解度可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许）酸度系数(pKa)-0.67±0.40(Predicted)形态粉末颜色白色至棕色旋光性(opticalactivity)[α]/D-40to-48°,c=1inmethanol(S)-6,7-二氢-2-硝基-6-[[4-(三氟甲氧基)苯基]甲氧基]-5H-咪唑并[2,1-B][1,3]恶嗪用途与合成方法用途(S)-6,7-二氢-2-硝基-6-[[4-(三氟甲氧基)苯基]甲氧基]-5H-咪唑并[2,1-B][1,3]恶嗪（PA-824）是一种新型抗结核药物。生物活性PA-824是一种抗肺结核药，作用于tuberculosis，MIC为<1μg/mL。Phase2。靶点TargetValuetuberculosis体外研究在体外，PA-824对来自亚洲(印度和韩国)和全美国(MIC<1μg/ml)的多药耐药临床菌株表现出高活性，并且对药物敏感性和多药耐药性结核杆菌菌株同样有效(MICs范围，0.039到0.531μg/ml)。一项最近的研究表明PA-824耐药基因(fgd1[Rv0407]和ddn[Rv3547])的单核苷酸多态性对PA-824MICs(≤0.25μg/ml)无显著影响。体内研究在急性肺结核小鼠模型中，PA-824表现出显著的剂量依赖性抗肿瘤活性：溶于MC的PA-824，50mg/kg，使肺中CFU产生超过1-log的减少；100mg/kg，产生2-log的减少；300mg/kg，产生3-log的减少。此外，PA-824(100mg/kg)在环糊精/卵磷脂中长期治疗导致细菌负荷量减少，在肺和脾中低于500CFU。在肺结核小鼠模型中，PA-824表现出时间依赖性抗菌活性，24天中观察到的最大杀菌作用为0.1logCFU/天。 |
| 结构式： |
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