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盐酸哌罗匹隆 |
| CAS No.: |
129273-38-7 |
| 分子式： |
C23H30N4O2S.HCl |
| 分子量： |
463.04 |
| 备注： |
中文名称盐酸哌罗匹隆中文同义词N-{4-[4-(1,2-苯并噻唑-3-基)-1-哌嗪]丁基}环己-1,2-二甲酰亚胺盐酸盐;盐酸哌罗匹隆;盐酸哌罗匹;顺式-2-[4-[4-(1,2-苯并异噻唑-3-基)-1-哌嗪基]丁基]六氢-1H-异吲哚-1,3(2H)-二酮盐酸盐;盐酸佩罗螺酮;哌罗匹隆(盐酸盐);2H8]-哌罗匹隆盐酸盐英文名称Perospironehydrochloride英文同义词PEROSPIRONEHYDROCHLORIDE;PEROSPIRONEHYDROCHLORIDEDIHYDRATE;PEROSPIRONEHYDROCHLORIDEHYDRATE;1h-isoindole-1,3(2h)-dione,2-(4-(4-(1,2-benzisothiazol-3-yl)-1-piperazinyl)but;monohydrochloride,cis-yl)hexahydro;sm-9018;(3aR,7aS)-rel-2-[4-[4-(1,2-Benzisothiazol-3-yl)-1-piperazinyl]butyl]hexahydro-1H-isoindole-1,3(2H)-dioneHydrochlorideTrihydrate;LullaCAS号129273-38-7分子式C23H31ClN4O2S分子量463.04EINECS号相关类别医药原料;原料;药物杂质及中间体;医药原料药;医药、农药及染料中间体;有机化学;杂质对照品;Intermediates&FineChemicals;PharmaceuticalsMol文件129273-38-7.mol结构式盐酸哌罗匹隆性质熔点95-970C储存条件-20°CFreezer溶解度可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许）形态固体颜色白色至类白色CAS数据库129273-38-7(CASDataBaseRChemicalbookeference)盐酸哌罗匹隆用途与合成方法药物相关作用哌罗匹隆和其他药物主要通过代谢环节发生相互作用。体外研究肝微粒体酶在哌罗匹隆分别和二环己丙醇、氟硝西泮、氟哌啶醇以及安定合用时的变化情况，发现当服用以上这些药物100mg•mL-1，哌罗匹隆的代谢物的量减少到45%～73%；而服用<1mg•mL-1时，哌罗匹隆代谢物的量没有明显变化。表明这些药物可能作用于哌罗匹隆的代谢过程。研究表明，PER和低剂量卡马西平合用，不仅能治疗精神分裂症状，而且有效抑制锥体外系症状的产生。主要原因可能是卡马西平是CYP3A4酶的诱导剂，而此酶是PER的主要代谢酶。因此，卡马西平影响了PER的主要代谢途径，合用时，加速PER的代谢，母药浓度减少，而活性代谢物ID-15036的血药浓度增加。研究表明，CYP2D6抑制剂奎尼丁对PER代谢影响不显著；CYP2C8抑制剂槲皮素和CYP3A4抑制剂酮康唑呈浓度依赖性的减少PER经人肝微粒体酶的代谢。10mmol的槲皮素抑制了PER代谢的近60%，当PER与槲皮素和酮康唑合用时，要注意调整剂量。生物活性Perospironehydrochloride(SM-9018)是具有口服活性的5-HT2A受体(Ki为0.6nM)和多巴胺D2受体(Ki为1.4nM)的拮抗剂，也是5-HT1A受体(Ki为2.9nM)的部分激动剂。Perospironehydrochloride是一种非典型的抗精神病剂，可用于精神分裂症的研究。靶点TargetValue5-HT2receptor(inratbrainmembranepreparation)0.61nM(Ki)D2receptor(inratbrainmembranepreparation)1.4nM(Ki)5HT1Areceptor(inrathippocampalmembranepreparation)2.9nM(Ki) |
| 结构式： |
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