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奥曲肽 |
| CAS No.: |
79517-01-4 |
| 分子式： |
C49H66N10O10S2 |
| 分子量： |
1019.24 |
| 备注： |
中文名称奥曲肽中文同义词奥曲肽;奥曲肽-多肽原料委托生产;奥曲肽-多肽制剂一致性评价;醋酸奥曲肽,>99%;奥曲肽杂质4;醋酸奥曲酞;奥曲肽乙酸盐;(4R,7S,10S,13R,16S,19R)-13-((1H-吲哚-3-基)甲基)-19-((R)-2-氨基-3-苯基丙酰胺基)-10-(4-氨基丁基)-16-苄基-N-((2R,3R)-1,3-二羟基丁-2-基)-7-((R)-1-羟乙基)-6,9,12,15,18-五氧代-1,2-二硫杂-5,8,11,14,17-五氮杂环二十烷-4-羧酰胺X乙酸盐英文名称Octreotide英文同义词SANDOSTATIN;SMS-201-995;[r-(r*,r*)]-d-phenylalanyl-l-cysteinyl-l-phenylalanyl-d-tryptophyl-l-lysyl-l-threonyl-n-[2-hydroxy-1-(hydroxy-methyl)propyl]-cysteinamidecyclic(2->7)-disulfide;OCTREOTIDE;OCTREOTIDE(SMS201-995),ACETATE;cyclic(2-7)-disulfide,(r-l-threonyl-n-(2-hydroxy-1-(hydroxymethyl)propyl);Octreotide(D-Phe5,Cys6·11,D-Trp8,L-Threoninol12)-SoMatostatin-14(5-12),SMS-201-995;D-Phenylalanyl-L-cysteinyl-L-phenylalanyl-D-tryptophyl-L-lysyl-L-threonyl-N-[(1R,2R)-2-hydroxy-1-(hydroxyMethyl)propyl]-CAS号79517-01-4分子式C51H70N10O12S2分子量1079.3EINECS号616-695-4相关类别多肽;医药原料;多肽中间体;生物制药;多肽原料药;多肽-药物肽;肽类;标准品;peptide;Somatostatinreceptor;Intermediates&FineChemicals;Peptides;Pharmaceuticals;AminoAcidDerivativesMol文件79517-01-4.mol结构式奥曲肽性质熔点153-156°C比旋光度D20-42°(c=0.5in95%aceticacid)储存条件Inertatmosphere,Storeinfreezer,under-20°C溶解度可溶于水中形态固体颜色白色至类白色稳定性吸湿性InChIKeyXQEJFZYLWPSJOV-XJQYZYIXSA-NCAS数据库79517-01-4奥曲肽用途与合成方法消化系统用药奥曲肽属消化系统用药，是一种人工合成的八肽环状化合物，为天然生长抑素的同系物，具有天然生长抑素(Somatostatin)的药理活性，且有长效作用(本品的半衰期为1.5小时，而天然生长抑素为2～3分钟)。本品对生长激素、胰高血糖素和胰岛素的分泌有选择性抑制作用，比天然生长抑素作用强，经动物试验证明：静注本品15分钟，对生长激素的释放抑制作用为天然生长抑素的70倍，对胰岛素的抑制为天然生长抑素的3倍。对促甲状腺素、促肾上腺皮质激素、胃泌素、胆囊收缩素、肠血管活性多肽也有抑制作用，能抑制胃酸、胰淀粉酶、脂肪酶和胃蛋白酶的分泌。能减慢胃肠道的通过时间，促进水和电解质的吸收，对内脏血管有收缩作用，可降低内脏血流，降低肝脏血流量，以降低门脉压和门脉血流量，减少肠道过度分泌，并可增强肠道对水和Na+的吸收。本品的化学结构上的第1、4、8个氨基酸为非天然氨基酸，故不易受酶破坏，半衰期亦较长。皮下注射本品吸收迅速而完全，血药浓度达峰值时间为0.5小时，分布容积为0.27L/Chemicalbookkg，半衰期为1.5小时，代谢清除率为160ml/min。静注时呈双相消除，半衰期α相和β相分别为10分钟和90分钟。血浆蛋白结合率为65%。临床上奥曲肽主要用于治疗门脉高压引起的食管静脉曲张出虫、肢端巨大症、消化道出血如肝硬化、食管静脉曲张出血、消化性溃疡出血和应激性溃疡出血，胰腺疾病如重型急性胰腺炎、胰损伤或手术后胰腺瘘，以及预防胰腺手术后并发症。还用于胃肠道瘘管，消化系内分泌肿瘤如肠血管活性肽瘤、胃泌素瘤、胰高血糖素瘤、异位ACTH综合征、类癌综合征，肢端肥大症，突眼性甲亢症，全结肠切除后出现的持续性、顽固性腹泻和艾滋病相关性腹泻。鞘内注射可治疗癌性疼痛。用法用量(1)预防胰腺手术后并发症：手术前1小时，皮下注射0.1mg奥曲肽;以后0.1mg皮下注射，每日3次，连续7天。(2)治疗门脉高压引起的食管静脉曲张出血：0.1mg静脉注射，以后0.5mg，每2小时1次静脉滴注。(3)应激性溃疡及消化道出血：0.1mg皮下注射，每日3次。(4)重型胰腺炎：0.1mg皮下注射，每日4次，疗程3～7天；胰损伤或手术后胰瘘，皮下注射，每次0.1mg，每8小时1次，连用7～14日。(5)胃肠道瘘管和消化道内分泌系统肿瘤的辅助治疗：皮下注射0.1mg，每日3次，疗程10～14天。(6)消化系系内分泌肿瘤、突眼性甲状腺肿、肢端肥大症及艾滋病相关性腹泻：皮下注射0.1mg，每日3次，肢端肥大症疗程10～14天。用后主要有注射部位疼痛或针刺感，一般于15分钟缓解。消化道不良反应有厌食、恶心、呕吐、腹泻、腹部痉挛疼痛等，偶见高血糖、胆石、糖耐量异常和肝功能异常(γ-谷氨酰转移酶增高及转氨酶轻度增高)等。肾、胰腺功能异常和胆石症患者慎用。孕妇、哺乳期妇女和儿童禁用。生物活性Octreotideacetate是长效的天然生长抑素合成类似物，是比生长抑素更有效的生长激素，胰高血糖素和胰岛素的抑制剂。体内研究Octreotide-treatedgroupsshowasignificantreductioninthetumorvolumewhencomparedwithsalinegroup.Octreotide-PPSG(1.4mg/kg,i.p.)showsgreaterantitumoreffectthanOctreotide-soln(100μg/kg,i.p.).Octreotide-treatmentsresultsinsignificantinhibitoryeffectontheexpressionlevelsofSSTR2andSSTR5inprimaryHCC-bearingratscomparedwiththesalinegroup.Octreotide-PPSGappearstoinhibittheexpressionofSSTR2andSSTR5toagreaterextentthanthatofOctreotide-solntreatedgroup.Atestdoseofoctreotideacetatesignificantlydecreasestheserumgastrinleveltoapproximatelyonethirdofthebaselinein2hrandtheeffectlastedapproximatelyfor6hr.Onday21,treatmentwithsustained-releaseformulationofoctreotideacetatea(5mgintramuscular,q4wk)isinitiated.类别有毒物质毒性分级高毒急性毒性静脉-大鼠LD50:18.1毫克/公斤;静脉-小鼠LD50:72.3毫克/公斤可燃性危险特性可燃;火场分解有毒氮氧化物,硫氧化物烟雾储运特性库房低温,通风,干燥;与食品原料分开存放灭火剂水,二氧化碳,干粉,砂土 |
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