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依布硒 |
| CAS No.: |
60940-34-3 |
| 分子式： |
C13H9NOSe |
| 分子量： |
274.18 |
| 备注： |
中文名称依布硒中文同义词2-苯基苯并异硒唑3-酮;2-苯并异硒唑-3(2H)-酮;2-苯基-1;依布硒;依布硒啉;依布硒,依布硒啉;2-PHENYL-1,2-BENZOSELENAZOL-3-ONE(EBSELEN);2-苯基苯并[D][1,2]硒唑-3(2H)-酮英文名称Ebselen英文同义词2-phenyl-1,2-benzisoselenazol-;2-Phenyl-1,2-benzoselenazol-3-one;Harmokisane;2-Phenyl-1-selena-2-azaindan-3-one;DR-3305;RP-60931;Ebselen,99%;Ebselen2-Phenyl-benzo[d]isoselenazol-3-oneCAS号60940-34-3分子式C13H9NOSe分子量274.18EINECS号612-054-8相关类别合成;生化试剂;小分子抑制剂;其他生化试剂;化工;医药原料;试剂盒-生化试剂盒;化学试剂;对照品;GlutamatereceptorMol文件60940-34-3.mol结构式依布硒性质熔点176-182°C沸点402.8±28.0°C(Predicted)储存条件2-8°C溶解度易溶于乙醇、甲醇、丙酮、乙腈。形态结晶粉末酸度系数(pKa)-0.40±0.20(Predicted)颜色黄色到米色Merck14,3486稳定性从购买之日起2年内保持稳定。DMSO或乙醇溶液可在-20℃下保存长达3个月。InChIKeyDYEFUKCXAQOFHX-UHFFFAOYSA-NCAS数据库60940-34-3(CASDataBaseReference)依布硒用途与合成方法作用依布硒是一种小分子抗氧化剂,易于参加各种氧化还原反应,能清除机体内过多的过氧化物,阻断产生自由基的链式反应,因此可治疗多种疾病,维持机体的正常生理功能。长期以来,人们普遍认为依布硒在体内主要通过模拟谷胱甘肽过氧化物酶的反应机制发挥作用。然而,近来的研究表明依布硒在体内更趋向于通过硫氧还蛋白还原酶和硫氧还蛋白反应系统来发挥作用。制备依布硒的合成方法主要有以下三种:A.以N-苯基苯甲酰胺为起始原料,通过n-BuLi使其邻位锂化生成C-Li键,然后让Se原子插入C-Li键形成双阴离子化合物,最后通过适当的氧化剂氧化闭环得到依布硒。以Br2或I2为氧化剂时闭环收率低于20%,采用FeCl3时闭环收率提高到42%,使用CuBr2时收率进一步提高到63%。B.以2,2′-二硒化双苯甲酸为起始原料,经多步反应得到取代2-甲硒基苯甲酰胺,经PCl5闭环、水解得到依布硒。C.Lesser和Kamigata等以2,2Chemicalbook′-二硒化双苯甲酸为起始原料,通过SOCl2使二硒键裂解,形成中间体3,然后与苯胺反应闭环得到依布硒。生物活性Ebselen(DR3305,SPI-1005,PZ-51,CCG-39161)是HIV-1复制的小分子衣壳抑制剂，在TR-FRET分析中的IC50为46.1nM。靶点TargetValueHIV-1(Cell-freeassay)46.1nM体外研究Ebselen(SPI-1005;0.4-100μM;20-24hours)showsstrongantiviraleffectsataconcentrationof10μMtreatmentinCOVID-19virusinfectedVerocells.EbselecovalentlybindstoC145ofthecatalyticdyadinCOVID-19virusMpro.EbseleninhibitsearlyviralpostentryeventsoftheHIV-1lifecyclebyimpairingtheincomingcapsiduncoatingprocess.Ebselenpermeatestheblood-brainbarrierandinhibitsendogenousinositolmonophosphataseinmousebrain.Ebseleninhibitsinositolmonophosphatase(IMPase).EbseleninhibitsQSOX1enzymaticactivityandsuppressesinvasionofpancreatic,renalcancercelllines.RT-PCRCellLine:COVID-19virusinfectedVerocellsConcentration:0.4,1.2,3.7,11.1,33.3,100μMIncubationTime:20-24hoursResult:Showedstrongantiviraleffectsataconcentrationof10μMtreatment.体内研究Ebselen(5,10mg/kg;IP)decreases5-HT2agonist-inducedheadtwitchesinadose-dependentmanner.AnimalModel:20-25g10-12weekoldmaleC57Bl6miceDosage:5,10mg/kgAdministration:IPResult:Decreased5-HT2agonist-inducedheadtwitchesinadose-dependentmanner. |
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