|
|
泰诺福韦艾拉酚胺 |
| CAS No.: |
379270-37-8 |
| 分子式： |
C21H29N6O5P |
| 分子量： |
476.47628 |
| 备注： |
中文名称泰诺福韦艾拉酚胺中文同义词替诺福韦艾拉酚胺杂质;替诺福韦艾拉酚胺半富马酸盐;泰诺福韦艾拉酚胺;替诺福韦艾拉酚胺;富马酸替诺福韦艾拉酚胺;替诺福韦阿拉芬胺;N-[(S)-[[(1R)-2-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)-1-甲基乙氧基]甲基]膦酸酯基]-L-丙氨酸1-甲基乙基酯;替诺福韦艾拉酚胺中间体2英文名称TenofovirAlafenamide英文同义词TenofovirAlafenamidefumarate,N-[[S(P)]-[2-(Adenin-9-yl)-1(R)-methylethoxymethyl](phenoxy)phosphoryl]-L-alanineisopropylester;(S)-Isopropyl2-(((S)-((((R)-1-(6-amino-9H-purin-9-yl)propan-2-yl)oxy)methyl)(phenoxy)phosphoryl)amino)propanoate;TenofovirAlafenamide(GS-7340);GS-7340/GS7340;GS-7340Tenofoviralafenamide;tenofoviralafenamide;GS-7340-03;L-Alanine,N-[(S)-[[(1R)-2-(6-amino-9H-purin-9-yl)-1-methylethoxy]methyl]phenoxyphosphinyl]-,1-methylethylesterCAS号379270-37-8分子式C21H29N6O5P分子量476.47EINECS号1592732-453-0相关类别中间体;医药原料;医药化工类;对照品-杂质对照品;医药原料药;小分子抑制剂，天然产物;抑制剂;原料药;小分子抑制剂;医用原料;化工原料;常规产品;杂质对照品;Inhibitors;IntermediateMol文件379270-37-8.mol结构式泰诺福韦艾拉酚胺性质熔点>119°C(dec.)沸点640.4±65.0°C(Predicted)密度1.39±0.1g/cm3(Predicted)储存条件2-8°C(protectfromlight)溶解度可溶于氯仿（少许）、DMSO（少许）、甲醇（少许）酸度系数(pKa)4.21±0.10(Predicted)形态固体颜色白色至类白色稳定性吸湿Chemicalbook性InChIKeyLDEKQSIMHVQZJK-QTJFZWIYNA-NSMILESC(OC(C)C)(=O)[C@H](C)NP(CO[C@H](C)CN1C2=C(N=C1)C(N)=NC=N2)(OC1=CC=CC=C1)=O|&1:6,12,r|泰诺福韦艾拉酚胺用途与合成方法用途泰诺福韦艾拉酚胺是替诺福韦（T018500）的前药，它是一种逆转录酶抑制剂，用于治疗HIV和乙型肝炎。简介泰诺福韦艾拉酚胺是一种新型核苷酸类逆转录酶抑制剂。进入肝细胞后，药物可水解成替诺福韦。替诺福韦随后被细胞内的激酶磷酸化，成为具有药理活性的替诺福韦二磷酸盐。替诺福韦二磷酸盐由HBV逆转录酶整合入病毒的DNA，从而导致DNA链合成的中断。抗HIV复方新药Genvoya2015年11月5日，美国FDA批准了吉列德公司的新药替诺福韦艾拉酚胺（TenofovirAlafenamideFumarate）复方片剂上市，商品名为Genvoya。用于12岁及以上的HIV患者的治疗用药。Genvoya是四合一的抗HIV-1的单一片剂，由前体药物富马酸替诺福韦艾拉酚胺（TenofovirAlafenamide），以及埃替拉韦（Elvitegravir）恩曲他滨（Emtricitabine）和药物增效剂Cobicistat组成。迄今为止，全球约有3700万人口感染HIV，其中美国国内约达到120万人，而这种感染趋势还在逐年攀升。研制开发新的抗HIV药物是以安全和持久抑制病毒增殖为宗旨，尽量减轻病毒感染所致机体免疫缺陷程度。目前HIV尚无法治愈，只能通过用药延缓生命。生物活性TenofovirAlafenamide(GS-7340)是tenofovir的前药，tenofovir是一种reversetranscriptase抑制剂，用于治疗HIV和乙型肝炎。靶点TargetValueReversetranscriptase体外研究GS-7340具有有效的抗HIV活性，IC50为0.005μM。37°C下，GS7340在人血浆和MT-2细胞提取物中的半衰期分别为90分钟和28.3分钟。GS7340的肝脏摄取能够分别被OATP1B1和OATP1B3促进。GS-7340被转化为药理活性形式-TFV-DP后，抑制HBV逆转录酶。体内研究在雄性比格犬体内，GS7340(10mg/kg,p.o.)增强了到淋巴组织的分布。 |
| 结构式： |
 |
 |
|
声明：以上信息未经本网证实,仅供参考,华夏化工网不承担任何风险责任. |
|
