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加巴喷丁 |
| CAS No.: |
60142-96-3 |
| 分子式： |
C9H17NO2 |
| 分子量： |
171.24 |
| 备注： |
中文名称加巴喷丁中文同义词1-(氨甲基)环己烷乙酸盐酸盐;加巴喷丁盐酸盐;1-(甲氨基)环己烷乙酸;加巴喷丁,1-(氨甲基)环己烷乙酸;加巴喷丁GABA;加巴喷丁;加巴喷丁(USFDAAPPROVAL,TGAGMP认证DMF认证韩国GMP认证,CEP认证,EUGMP);加巴喷丁(标准品)英文名称Gabapentin英文同义词NEURONTIN;GABAPENTINE;GABAPENTINHYDROCHLORIDE;GABAPENTIN;GOE-3450;(1-AMINOMETHYL-CYCLOHEXYL)-ACETICACID;1-(AMINOMETHYL)CYCLOHEXANEACETICACID;AKOS92109CAS号60142-96-3分子式C9H17NO2分子量171.24EINECS号262-076-3相关类别医药原料;细胞生物学;原料药;神经系统用药;羰基化合物;抗癫痫药;药物;中枢神经系统用药;细胞信号和神经生物学;制药;化合物;小分子抑制剂;生化试剂;MiscellaneousBiochemicals;Organicacids;APIs;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;API’s;Ionchannels;API;ABILIFY;OtherAPIs;Pharmaceuticalrawmaterials;化工;医用原料;中药对照品;标准品;医药化工原料;原料;有机中间体;医药、农药及染料中间体;化工原料;其他;原药中间体;化学试剂;化工品;试剂;含量产品;GABA/Glycinereceptor;60142-96-3Mol文件60142-96-3.mol结构式加巴喷丁性质熔点162°C沸点314.4±15.0°C(Predicted)密度1.058±0.06g/cm3(Predicted)闪点9℃储存条件2-8°C溶解度在水中的溶解度10mg/mL形态固体酸度系数(pKa)pKa1(25°)3.68;pKa210.70颜色米白色Merck14,4319BRN2359739BCSClass3稳定性自购买之日起1年内保持稳定。蒸馏水溶液可在-20°C下保存长达3个月。InChIKeyUGJMXCAKCUNAIE-UHFFFAOYSA-NCAS数据库60142-96-3(CASDataBaseReference)EPA化学物质信息Cyclohexaneaceticacid,1-(aminomethyl)-(60142-96-3)加巴喷丁用途与合成方法适应症加巴喷丁可用于疱疹感染后神经痛；用Chemicalbook于成人和12岁以上儿童伴或不伴继发性全身发作的部分性发作的辅助治疗。也可用于3～12岁儿童的部分性发作的辅助治疗。药理作用加巴喷丁在结构上与神经递质γ-氨基丁酸(GABA)有关，但对GABA结合、摄取或降解无影响。注意事项老年患者；肾功能不全患者应调整剂量，加巴喷丁可在第一次剂治疗或在治疗的任何时候出现过敏反应和血管性水肿。加巴喷丁会引起嗜睡和头晕。因任何适应症而接受抗癫痫药(AED)治疗的患者，抗癫痫药(包括加巴喷丁)会增加患者自杀想法或行为的风险。出现胰腺炎的临床症状(持续性腹痛、恶心、反复呕吐)，应立即停用加巴喷丁。生物活性Gabapentin是一种GABA类似物，用于治疗癫痫及神经痛。靶点TargetValueGABAreceptor体外研究在fura-2装载的人类新皮层突触体中，Gabapentin浓度依赖性的抑制钾（+）诱导的[Ca（2+）]的增加，IC50为17mM和的最大抑制为37％。Gabapentin结合钙离子通道的α2delta亚基，以选择性衰减去极化诱导的Ca突触前的P/Q型的（2+）内流的Ca（2+）通道，这将导致谷氨酸/天门冬氨酸从兴奋性氨基酸神经末端到AMPAheteroreceptors对去甲肾上腺素能神经末梢的释放的降低。在大鼠皮质星形细胞和突触体中，Gabapentin导致生产胞质改建和细胞外浓度的数个氨基酸的改变，其中包括L-亮氨酸，L-缬氨酸和L-苯丙氨酸，其被假定为药理意义的效果。在组成型表达gb1a-GB2亚基的异二聚体的GABAB受体中，Gabapentin通过电压门控钙通道减少钾诱发的钙流入。在GABA阳性大鼠脊髓背角神经元中，Gabapentin在蛋白激酶C的存在下可提高N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）激发的电流，可能通过增加NMDA受体复合物的甘氨酸灵敏度。在大鼠背根神经节神经元中，Gabapentin增强不确定的电压激活钾电流的延迟变构。体内研究在大鼠中，Gabapentin剂量依赖性地（10-100毫克/公斤，口服）阻断静态和动态异常性疼痛的作用。化学性质从乙醇-乙醚结晶，熔点162～166℃；熔点165～167℃。pKal(25℃)3.68；pKa210.70。等电点7.14。pH值7.4时的溶解度超过10%。用途抗焦虑药。用途用于常规抗癫痫药不能满意控制或不能耐受的局限性发作的癫痫患者，以及局限性发作并继而全身化的癫痫患者的附加治疗。抗焦虑药。生产方法1，1-环己烷-7,酸单甲酯(I)和溶于含三乙胺的丙酮中的氯甲酸乙酯及溶于水的叠氮钠反应，形成的产物(Ⅱ)在20%盐酸中回流3h，得到加巴喷丁。 |
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