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奥硝唑 |
| CAS No.: |
16773-42-5 |
| 分子式： |
C7H10ClN3O3 |
| 分子量： |
219.63 |
| 备注： |
中文名称奥硝唑中文同义词左奥硝唑;氯醇硝唑;奥硝唑/1-(3-氯-2-羟基丙基)-2-甲基-5-硝基咪唑;1-(3-氯-2-羟基丙基)-2-甲基-5-硝基咪唑;奥硝唑;奥尼达唑;奥硝唑溶液,100PPM;奥硝唑(标准品)英文名称Ornidazole英文同义词Ornidazola-(ChloroMethyl)-2-Methyl-5-nitro-1H-iMidazole-1-ethanol;Ornidazole(Tiberal);Ornidazole0.1;alpha-(chlormethyl)-2-methyl-5-nitro-imidazol-1-aethanol;alpha-(chloromethyl)-2-methyl-5-nitro-1h-imidazole-1-ethano;alpha-(chloromethyl)-2-methyl-5-nitro-imidazole-1-ethano;ro7-0207;1-Chloro-3-(2-Methyl-5-nitro-1H-iMidazol-1-yl)propan-2-olCAS号16773-42-5分子式C7H10ClN3O3分子量219.63EINECS号240-826-0相关类别中药对照品;标准品;添加剂;抗寄生虫病药;咪唑类;医药原料;季铵盐类,相转移催化剂PhaseTransferCatalysts;抗厌氧菌;小分子抑制剂;抗生素;原料药;原料;医药原料药;Heterocycles;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;Intermediates&FineChemicalsHeterocycles;API;alcohol|alkylchloride|nitro-compound;OGEN;disinfectant;中间体;对照品-杂质对照品;医用原料;非抗生素类杀菌;医用原料;合成抗菌药;药物杂质及中间体;杂质对照品;化学原料;化工原料;原药中间体;抗寄生虫;化药杂质-奥硝唑;化工品;试剂;化学试剂Mol文件16773-42-5.mol结构式奥硝唑性质熔点85-90°C沸点443.2±40.0°C(Predicted)密度1.6545(roughestimate)折射率1.6000(estimate)储存条件Sealedindry,RoomTemperature溶解度溶于乙醇，浓度为50mg/ml形态固体酸度系数(pKa)2.4±0.1(at25℃)颜色从甲苯中结晶的晶体最大波长(λmax)276nm(H2SO4aq.)(lit.)Merck14,6872InChIKeyIPWKIXLWTCNBKN-UHFFFAOYSA-NCAS数据库16773-42-5(CASDataBaseReference)奥硝唑用途与合成方法硝基咪唑类药物奥硝唑为第三代硝基咪唑类药物，比甲硝唑、替硝唑的抗菌优势明显。奥硝唑药效持续时间长，其血浆消除半衰期为14.4小时，高于甲硝唑的8.4小时和替硝唑的12.7小时，因此可减少患者服药次数，更加方便使用。作用于厌氧菌、阿米巴虫、贾弟鞭毛虫和毛滴虫细胞的DNA，使其螺旋结构断裂或阻止其转录复制而导致致病菌死亡。口服后2小时可达血药峰浓度，生物利用度约90%。奥硝唑结构中含有一个带羟基的手性碳原子，因此就具有了旋光性，消旋体为左奥硝唑和右奥硝唑。两者主要表现为消除的差异，在尿液排泄、血浆蛋白结合率、在脑中的分布、血脑屏障通透性、代谢产物等方面无明显差异，只是左奥硝唑消除比右奥硝唑快，这样使得左奥硝唑的临床总不良反应发生率显著降低，而右奥硝唑容易产生神经毒性。左奥硝唑现在已经在我国上市，主要用于治疗敏感厌氧菌引起的多种感染性疾病，以及手术前感染的预防。药理作用奥硝唑（ornidazole）是继甲硝唑、替硝唑之Chemicalbook后临床广泛使用的第三代硝基咪唑类抗厌氧菌药物。药效学奥硝唑主要以药物原型或活性代谢产物与细胞成分相互作用，从而导致致病菌死亡。初步研究表明，本药对克隆病有效，但有关本药与其他硝基咪唑类药物间的对比研究有限。作用机制在体内，本药以有细胞毒作用的药物原型或活性代谢产物。作用于厌氧菌、阿米巴、贾第鞭毛虫和毛滴虫细胞的DNA，使其螺旋结构断裂或阻断其转录复制而致使其死亡，达到抗菌、抗原生质的目的。抗菌谱厌氧菌：脆弱拟杆菌、狄氏拟杆菌、卵圆拟杆菌、多形拟杆菌、普通拟杆菌、梭状芽胞杆菌、真杆菌、消化球菌和消化链球菌、幽门螺杆菌、黑色素拟杆菌、梭杆菌、CO2噬织维菌、牙龈类杆菌。寄生虫：毛滴虫、贾第鞭毛虫、阿米巴。药代动力学本品口服后易吸收，生物利用度大于90%。单剂量口服1.5g，2小时达血药浓度峰值为30mg/L，24小时降至9mg/L，48小时降至2.5mg/L;口服0.5g，达血药浓度峰值为10.9mg/L。也可经阴道吸收，阴道给予本品栓剂0.5g后12小时达血药峰浓度，约为5mg/L。药物吸收后在体内广泛分布，在唾液、胆汁、阴道分泌物、尿液、脓液中接近血药浓度，并可透过血脑屏障，血浆蛋白结合率不超过15%。在肝中代谢，其活性代谢物为M1[1-(3-氯-2-丙基)-2-羟甲基-5-硝基咪唑]和M2[1-(3-羟基-2-羟丙基)-2-甲基-5-硝基咪唑]。本品原形清除半衰期为11～14小时，M1和M2的消除半衰期分别为5小时和6小时。本品肾清除率为45～50ml/min，绝大部分以游离或代谢产物经肾脏从尿中排泄，不足4%以药物原形排泄，其余22%从粪便中排出。本品可通过透析清除。适应证本品适用于敏感微生物和厌氧菌引起的感染。1.毛滴虫引起的男女泌尿生殖道感染。2.阿米巴原虫引起的肠、肝阿米巴虫病(包括阿米巴痢疾、阿米巴肝脓肿)。3.贾第鞭毛虫病。4.厌氧菌感染：如败血症、脑膜炎、腹膜炎、手术后伤口感染、产后脓毒病、脓毒性流产、子宫内膜炎以及敏感菌引起的其他感染。5.预防各种手术后厌氧菌感染。药物相互作用1.与口服抗凝药如华法林等合用，本品能抑制后者的代谢，使半衰期延长，增强抗凝药的药效，如两药同用时，应注意观察凝血酶原时间，并调整给药剂量。2.与巴比妥类药物、雷尼替丁和西米替丁合用，可使本品加速消除而降效，不宜同用。3.本品可延长维库溴铵的肌肉松弛作用，降低其疗效，不宜全用。4.本品与氟罗沙星无明显的相互作用。5.本品与其他硝基咪唑类药物不同，本品可能与酒精无相互作用，尚须进一步研究证实。注意事项1.对本品及其他硝基咪唑类药物过敏者、脑和脊髓发生病变的患者、各种器官硬化症、造血功能低下、慢性酒精中毒患者禁用。2.中枢神经系统疾病(如癫痫)者，慎用分散片。有肝病患者、酗酒者慎用。3.3岁以下小儿不宜用注射剂，儿童慎用。孕妇(尤其妊娠早期)和哺乳妇女不宜用。4.用药前后检查全血细胞。5.为减少胃肠道反应，本品应在餐后服用或与食物同服。6.使用本品注射剂以前，应适当稀释。使用本品粉针剂时应先用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液50～100ml溶解，最后稀释成2.5～5mg/ml溶液后缓慢滴注，滴注时间不少于30分钟。不良反应本品有良好的耐受性，用药期间可能出现下列不良反应。1.中枢神经系统：可见头痛、疲劳、强直、困倦、眩晕、颤抖、四肢麻木、痉挛、癫痫发作、运动失调和神经错乱、意识短暂消失等;亦可见周围神经病变。2.消化系统：可见轻度胃部不适、恶心、呕吐、胃痛、口腔异味、肝功能异常等。3.过敏反应：可见皮疹、瘙痒等。4.其他：注射局部有刺感、疼痛等；尚有白细胞减少等。有关奥硝唑的奥硝唑药理、药代动力学、适应症、药物相互作用、注意事项、不良反应是由Chemicalbook的东方编辑整理。（2016-03-18）用途抗寄生虫药。用途用作抗厌氧菌及抗原虫药 |
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