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AZD9291(甲磺酸盐) |
| CAS No.: |
1421373-66-1 |
| 分子式： |
C28H33N7O2.CH4O3S |
| 分子量： |
595.71 |
| 备注： |
中文名称AZD9291(甲磺酸盐)中文同义词AZD9291(甲磺酸盐);甲磺酸奥斯替尼;N-(2-((2-(二甲基氨基)乙基)(甲基)氨基)-4-甲氧基-5-((4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)嘧啶-2-基)氨基)苯基)丙烯酰胺甲磺酸盐(AZD9291);甲磺酸迈瑞替尼(AZD-9291);奥斯替尼;甲磺酸奥希替尼;奥希替尼甲磺酸盐/AZD-9291;AZD9291(甲磺酸盐)10G英文名称Osimertinibmesylate英文同义词AZD-9291(Mesylate);N-[2-[[2-(Dimethylamino)ethyl]methylamino]-4-methoxy-5-[[4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-2-propenamidemethanesulfonate(1:1);AZD-9291mesylateN-[2-[[2-(Dimethylamino)ethyl]methylamino]-4-methoxy-5-[[4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-2-propenamidemethanesulfonate(1:1);Osimertinib;N-[2-(2-dimethylaminoethylmethylamino)-4-methoxy-5-[[4-(1-methylindol-3-yl)pyrimidin-2-yl]amino]phenyl]prop-2-enamidemesylatesalt;OsimertinibMesylate(AZD9291);Osimertinibmesylate;MereletinibmesylateCAS号1421373-66-1分子式C29H37N7O5S分子量595.72EINECS号200-064-1相关类别抑制剂;化合物;精细化工;医药原料;医药中间体;原料药;肺癌;抗肿瘤;医药原料药-科研原料;对照品-杂质对照品;细胞生物学试剂;其他;医用原料;AZD09;API;原料药-API;奥西替尼合成原料AZD9291;化工原料;常规产品;抗肿瘤类;化学试剂;对照品Mol文件1421373-66-1.mol结构式AZD9291(甲磺酸盐)性质熔点>232°C(dec.)储存条件-20°CFChemicalbookreezer,Underinertatmosphere溶解度可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许）形态固体颜色灰白色至黄色InChIKeyFUKSNUHSJBTCFJ-UHFFFAOYSA-NSMILESS(O)(=O)(=O)C.CN1C2=CC=CC=C2C(C2C=CN=C(NC3C=C(NC(=O)C=C)C(N(C)CCN(C)C)=CC=3OC)N=2)=C1AZD9291(甲磺酸盐)用途与合成方法背景AZD9291(甲磺酸盐)即甲磺酸奥西替尼，本品适用于既往经表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFRT790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞性肺癌(NSCLC)成人患者的治疗。AZD9291(甲磺酸盐)选择性高，对T790M/L858R突变和外显子19缺失EGFR的IC50分别是11.4nM和12.9nM，而对野生型EGFR的抑制剂活性(IC50)是494nM。奥西替尼是EGFR的不可逆抑制剂，能和分子靶点形成共价键，所以理论上应答持续更久，产生耐药的机会相应减少。制备以4-氟-2-甲氧基-5-硝基苯胺与3-(2-氯嘧啶-4-基)-1-甲基吲哚在一水化合物的催化下反应得到N-(4-氟-2-甲氧基-5-硝基苯)-4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)嘧啶-2-胺，之后用N,N,N’-三甲基乙二胺取代氟，再用铁铵还原硝基，随后与3-氯丙酰氯反应再消除反应得到AZD9291，反应产率17.5％。AZD9291与甲磺酸成盐制备得到AZD9291(甲磺酸盐)。非小细胞肺癌新药-欧西莫替尼2015年11月13日，美国FDA通过优先审评途径批准了英国阿斯利康的新药欧西莫替尼（Osimertinib）口服片剂上市，商品名为Tagrisso。用于治疗表皮生长因子受体（EGFR)T790M突变或对其它EGFR抑制剂耐药的晚期非小细胞肺癌患者。EGFR抑制剂欧西莫替尼，临床使用前必须首先检测患者是否发生T790M突变。只有T790M突变的非小细胞肺癌患者才能使用欧西莫替尼展开有的放矢治疗。生物活性Osimertinibmesylate(AZD9291)是osimertinib的甲磺酸盐形式，是口服的第三代epidermalgrowthfactorreceptor(EGFR)酪氨酸激酶(TKI)抑制剂。靶点TargetValueEGFR() |
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