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乐伐替尼甲磺酸盐 |
| CAS No.: |
857890-39-2 |
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C21H19ClN4O4.CH4O3S |
| 分子量： |
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| 备注： |
中文名称乐伐替尼甲磺酸盐中文同义词甲磺酸乐伐替尼;乐伐替尼甲磺酸盐的;甲磺酸乐伐替尼/乐伐替尼甲磺酸盐;乐伐替尼LENVATINIBMESYLATE;4-[3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基]-7-甲氧基-6-喹啉甲酰胺甲磺酸盐;仑伐替尼磺酸盐;E7080乐伐替尼甲磺酸盐;乐法替尼甲磺酸盐英文名称lenvatinibMesylate英文同义词lenvatinibMethanesulfonate;E7080Mesylate;4-[3-Chloro-4-[[(cyclopropylamino)carbonyl]amino]phenoxy]-7-methoxy-6-quinolinecarboxamidemonomethanesulfonate;4-[3chloro-4-(N’-cyclopropylureido)phenoxy]-7-methoxyquinoline-6-carboxamidemethanesulfonate;CAT#A863437;LenvatinibMesylate,AmadisChemicalofferCAS#857890-39-2;lenvatinibMesylate;E7080;E-7080;E7080CAS号857890-39-2分子式C22H23ClN4O7S分子量522.95862EINECS号812-398-0相关类别医药原料;抗癌多靶点酶抑制剂;原料药;原料药和中间体;医药原料药;抗甲状腺癌;乐伐替尼中间体;原料药;医用原料;杂质对照品;其他;产品-医药产品;化工原料;FGFreceptorantagonist;API;API;原料;目的化合物;常规产品;医药原料药-原料药;原料药及中间体;化工品;化工产品;化学试剂Mol文件857890-39-2.mol结构式乐伐替尼甲磺酸盐性质熔点>220°C(dec.)储存条件-20°CFreezer溶解度可溶于DChemicalbookMSO（少许）、甲醇（少许）形态固体颜色白色至类白色InChIKeyHWLFIUUAYLEFCT-UHFFFAOYSA-NSMILESO=C(N)C1C=C2C(N=CC=C2OC2C=C(Cl)C(NC(=O)NC3CC3)=CC=2)=CC=1OC.CS(=O)(O)=O乐伐替尼甲磺酸盐用途与合成方法概述乐伐替尼甲磺酸盐是乐伐替尼的甲磺酸盐，乐伐替尼是由日本卫材公司研发的一款多靶点酪氨酸激酶抑制剂，其具有新颖的结合模式，除抑制参与肿瘤增殖的其他促血管生成和致癌信号通路相关酪氨酸激酶外，还能够选择性抑制血管内皮生长因子（VEGF）受体的激酶活性，如VEGF-1、VEGF-2和VEGF-3等。应用乐伐替尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，它可能对多种癌症起作用，因此卫材还在进行乐伐替尼用于其它癌症的研究，如肝细胞癌、非小细胞肺癌、黑色素瘤、乳腺癌、淋巴瘤、卵巢癌等等，经药渡数据检索，与乐伐替尼相关的临床研究信息有62项。2017年7月，卫材向美国FDA和欧洲药品管理局提交了乐伐替尼一线治疗晚期肝细胞癌的上市申请。临床试验中，乐伐替尼用于中晚期肝细胞癌优于目前的标准治疗药物索拉非尼。生物活性LenvatinibMesylate(E7080)是一种合成、具有口服活性的tyrosinekinase的抑制剂，可抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR1-3)，成纤维细胞生长因子受体(FGFR1-4)，血小板衍生生长因子受体(PDGFRα)，干细胞因子受体(Kit(c-Kit))，并在转染过程中重新排列(RET(c-RET))。甲磺酸来伐替尼具有潜在的抗肿瘤活性。靶点TargetValuec-RET()VEGFR2(Cell-freeassay)4.0nMVEGFR3(Cell-freeassay)5.2nMVEGFR1(Cell-freeassay)22nMPDGFRβ(Cell-freeassay)39nM |
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