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3-[2,4-双((3S)-3-甲基吗啉-4-基)吡啶并[5,6-E]嘧啶-7-基]-N-甲基苯甲酰胺 |
| CAS No.: |
1009298-59-2 |
| 分子式： |
C25H30N6O3 |
| 分子量： |
462.54 |
| 备注： |
中文名称3-[2,4-双((3S)-3-甲基吗啉-4-基)吡啶并[5,6-E]嘧啶-7-基]-N-甲基苯甲酰胺中文同义词VISTUSERTIB,一种高效MTOR抑制剂;奥西替尼杂质1;奥西替尼杂质4;MTOR抑制剂(AZD2014);奥希替尼杂质4;3-[2,4-双((3S)-3-甲基吗啉-4-基)吡啶并[5,6-E]嘧啶-7-基]-N-甲基苯甲酰胺;3-[2,4-双((3S)-3-甲基吗啉-4-基)吡啶并[5,6-E]嘧啶-7-基]-N-甲基苯甲酰;化合物VISTUSERTIB英文名称3-[2,4-Bis((3S)-3-methylmorpholin-4-yl)pyrido[5,6-e]pyrimidin-7-yl]-N-methylbenzamide英文同义词3-[2,4-Bis((3S)-3-methylmorpholin-4-yl)pyrido[5,6-e]pyrimidin-7-yl]-N-methylbenzamide;AZD2014;3-(2,4-bis((S)-3-methylmorpholino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-yl)-N-methylbenzamide;3-[2,4-Bis((3S)-3-methylmorpholin-4-yl)pyrido[5,6-e]pyrimidin-7-yl]-N-methylbenzamideAZD2014;AZD20143-[2,4-Bis((3S)-3-methylmorpholin-4-yl)pyrido[5,6-e]pyrimidin-7-yl]-N-methylbenzamide;3-{2,4-bis[(3S)-3-methylmorpholin-4-yl]pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-yl}-N-methylbenzamide;AZD2014,>=98%;AZD2014(Vistusertib)CAS号1009298-59-2分子式C25H30N6O3分子量462.54EINECS号相关类别细胞生物学试剂;小分子抑制剂，天然产物;小分子抑制剂;试剂;活性小分子库;Inhibitors;Akt;mTOR;PI3K;PI3K/Akt/mTORMol文件1009298-59-2.mol结构式3-[2,4-双((3S)-3-甲基吗啉-4-基)吡啶并[5,6-E]嘧啶-7-基]-N-甲基苯甲酰胺性质熔点233-237oC密度1.231储存条件-20°CChemicalbookFreezer溶解度可溶于氯仿（少许）、甲醇（少许）形态固体酸度系数(pKa)14.45±0.46(Predicted)颜色浅黄色3-[2,4-双((3S)-3-甲基吗啉-4-基)吡啶并[5,6-E]嘧啶-7-基]-N-甲基苯甲酰胺用途与合成方法生物活性AZD2014是一种新型mTOR抑制剂，IC50为2.8nM；高选择性作用于多种PI3K亚型(α/β/γ/δ)。Phase2。体外研究AZD2014是AZD8055的类似物，是mTOR激酶的选择性抑制剂。与Rapamycin相比，AZD2014更有效抑制mTORC1:AZD2014降低p4EBP1Thr37/46,抑制翻译起始复合体，和降低全部蛋白合成，而Rapamycin没有这些效果。AZD2014也抑制mTORC2生物标记pAKTSer473和pNDRG1Thr346。AZD2014作用于多种肿瘤细胞系，具有广谱抗增殖活性。AZD2014作用于乳腺癌细胞系，包括抗激素疗法的ER+细胞系，抑制生长和凋亡细胞死亡。体内研究AZD2014作用于一些移植瘤模型，包括Tamoxifen治疗无效的人类ER+乳腺癌移植模型，抑制肿瘤生长。抗癌活性与mTORC1和mTORC2底物的调控相关。生物活性Vistusertib(AZD2014)是一种新型mTOR抑制剂，无细胞试验中IC50为2.8nM；对多种PI3K亚型(α/β/γ/δ)具有较高选择性。浓度为1μM时，对大多数激酶无或有微弱结合力。AZD2014可在HCC细胞中诱导增殖抑制、凋亡、细胞周期阻滞和自噬，并具有抗肿瘤的活性。靶点TargetValuemTOR(Cell-freeassay)2.8nMP-Akt(S473)(Cell-freeassay)80nMpS6(S235/236)(Cell-freeassay)200nM体外研究AZD2014是AZD8055的类似物，是mTOR激酶的选择性抑制剂。与Rapamycin相比，AZD2014更有效抑制mTORC1:AZD2014降低p4EBP1Thr37/46,抑制翻译起始复合体，和降低全部蛋白合成，而Rapamycin没有这些效果。AZD2014也抑制mTORC2生物标记pAKTSer473和pNDRG1Thr346。AZD2014作用于多种肿瘤细胞系，具有广谱抗增殖活性。AZD2014作用于乳腺癌细胞系，包括抗激素疗法的ER体内研究AZD2014作用于一些移植瘤模型，包括Tamoxifen治疗无效的人类ER |
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