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奥美沙坦酯 |
| CAS No.: |
144689-63-4 |
| 分子式： |
C29H30N6O6 |
| 分子量： |
558.59 |
| 备注： |
中文名称奥美沙坦酯中文同义词奥美沙坦酯(标准品);ANGIOTENSINAT1受体抑制剂(OLMESARTANMEDOXOMIL);野生地榆提取物;奥美沙坦酯/2,3-二羟基-2-丁烯基-4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基-1-[4-(2-1H-四唑-5-苯基)苄基]咪唑-5-羧酸酯环-2,3-碳酸酯;2,3-二羟基-2-丁烯基-4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基-1-[4-(2-1H-四唑-5-苯基)苄基]咪唑-5-羧酸酯环-2,3-碳酸酯;ANGIOTENSINAT1受体抑制剂;奥美沙坦酯USP标准品;奥美沙坦酯系统适用性EP标准品英文名称OlmesartanMedoxomil英文同义词(5-Methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)methyl1-((2’-(1H-tetrazol-5-yl)-[1,1’-biphenyl]4-yl)methyl)-4-(;OlMesartanMedoxoMilSynoyM:4-(1-Hydroxy-1-Methylethyl)-2-propyl-1-[[2’-(1H-tetazol-5-yl)[1,1’-biphenyl]-4-yl]Methyl]-1H-iMidazole-5-carboxylicacid(5-Methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)Methylester;OLMESARTANMEDOXOMILUSPORGANICCHEMICA;OMST;1H-Imidazole-5-carboxylicacid,4-(1-hydroxy-1-methylethyl)-2-propyl-1-[[2’-(2H-tetrazol-5-yl)[1,1’-biphenyl]-4-yl]methyl]-,(5-methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)methylester;Olmesartanmedoxomilforsystemsuitability;OlmesartanMedoxomiI;OlmesartanMedoxomiCAS号144689-63-4分子式C29H30N6O6分子量558.59EINECS号604-433-1相关类别原料药;化合物;原料中间体-原料药;医用原料;医用原料;细胞生物学试剂;医药原料;医药原料;心脑血管;对照品-杂质对照品;医药中间体;医药原料药;小分子抑制剂;ActivePharmaceuticalIngredients;Aromatics;Bases&RelatedReagents;Heterocycles;Intermediates&FineChemicals;Nucleotides;Pharmaceuticals;Olmesartan;Inhibitor;API;OMNICEF;CardiovascularAPIs;内分泌与激素;治疗高血压;标准品;中药对照品;降糖降压产品;药物杂质及中间体Chemicalbook;医药、农药及染料中间体;精细化工原料;试剂;化学试剂;化学原料;化学产品Mol文件144689-63-4.mol结构式奥美沙坦酯性质熔点180°C沸点804.2±75.0°C(Predicted)密度1.38±0.1g/cm3(Predicted)闪点180°C储存条件2-8°C溶解度在DMSO中的溶解度为20mg/mL，澄清酸度系数(pKa)4.15±0.10(Predicted)形态粉末颜色白色至米色Decomposition180ºCInChIKeyUQGKUQLKSCSZGY-UHFFFAOYSA-NSMILESC1(CCC)N(CC2=CC=C(C3=CC=CC=C3C3=NNN=N3)C=C2)C(C(OCC2=C(C)OC(=O)O2)=O)=C(C(O)(C)C)N=1CAS数据库144689-63-4(CASDataBaseReference)奥美沙坦酯用途与合成方法概述奥美沙坦酯不通过肝脏细胞色素P450系统代谢,对P450酶没有影响。因此,不会出现与这些酶抑制、诱导或者代谢相关的药物相互作用。其是一种用于治疗高血压的化学药物。生物活性OlmesartanMedoxomil(CS-866)水解产物为Olmesartan，是一种选择性AT1亚型血管紧缩素II受体拮抗剂。靶点TargetValueAT1receptor体外研究OlmesartanMedoxomil显著降低肝脏中羟脯氨酸的含量，胶原α1（I）和α-平滑肌肌动蛋白（阿尔法-SMA）和血浆中转化生长因子-β1（TGF-β1）的mRNA表达。OlmesartanMedoxomil是含酯部分的前药，口服给药后，被迅速裂解释放活性形式Olmesartan（RNH-6270）Olmesartan是一种高效，竞争，选择性的所有AT1受体拮抗剂，对AT2和AT4受体几乎无拮抗作用。体内研究在清醒大鼠中，Olmesartan对所有诱导的加压反应产生迅速和持久的抑制。Oralolmesartanmedoxomil也抑制全升压反应，但与静脉给药相比作用较慢。在几个大鼠和狗模型中，Olmesartan显示出剂量依赖性抗高血压作用，当与正常或低肾素类型相比较时，在高血浆肾素模型中具有最显著的效果。除了旁降压作用，Oralolmesartanmedoxomil在各种类型的肾病和心脏衰竭动物模型中表现有益效果，并在高血脂动物中表现抗动脉粥样硬化效应。在大鼠中，Oralolmesartanmedoxomil剂量依赖性改善大鼠结肠组织病理学和生物化学的伤害，该效果相当于甚至高于标准Sulfasalazine的作用效果。在大鼠中，Oralolmesartanmedoxomil显著减少了缺氧肺心病的诱导，不仅在超声心动图观察到，而且在慢性缺氧大鼠的脑钠肽（BNP），并减少分子研究中TGF-β和内皮素基因表达的诱导。用途抗高血压药用途染料、香料、食品色素、医药、农药、建材等的原料中间体。 |
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