|
|
阿维巴坦钠 |
| CAS No.: |
1192491-61-4 |
| 分子式： |
C7H10N3NaO6S |
| 分子量： |
287.22557 |
| 备注： |
中文名称阿维巴坦钠中文同义词阿米巴坦钠盐;阿维巴坦杂质1;阿维巴坦钠;阿维巴坦中间体4;AVIBACTAMSODIUMSALTN阿维巴坦钠;阿维巴坦;硫酸单[(1R,2S,5R)-2-(氨基羰基)-7-氧代-1,6-氮杂双环[3.2.1]辛-6-基]酯钠盐;阿维巴坦杂质30英文名称Avibactamsodium英文同义词AvibactaMSodiuMSalt;NXL104;SulfuricAcidMono[(1R,2S,5R)-2-(aMinocarbonyl)-7-oxo-1,6-diazabicyclo[3.2.1]oct-6-yl]EsterSodiuMSalt;Avibactam(sodium);AvibactaMSodiuMNXL104;sodium(1R,2S,5R)-2-carbamoyl-7-oxo-1,6-diazabicyclo[3.2.1]octan-6-ylsulfate;(2S,5R)-7-Oxo-6-(sulfooxy)-1,6-diazabicyclo[3.2.1]octane-2-carboxamidemonosodiumsalt;(2S,5R)-1,6-diazabicyclo[3.2.1]octane-2-carboxamide7-oxo-6-(sulfoxy)monosodiumsaltCAS号1192491-61-4分子式C7H12N3NaO6S分子量289.24EINECS号相关类别医药原料药;医药原料;医药标准品;原料药;抗菌药物;对照品-杂质对照品;抑制剂;医用原料;中间体;杂质对照品;医用原料;β内酰胺酶抑制剂;化学原料药;Amines;ChiralReagents;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;Sulfur&SeleniumCompounds;Amines,ChiralReagents,Pharmaceuticals,Intermediates&FineChemicals,Sulfur&SeleniumCompounds;API;化学试剂Mol文件1192491-61-4.mol结构式阿维巴坦钠性质熔点>208°C(dec.)储存条件Sealedindry,RoomTemperature溶解度DMSO（轻微溶解）、甲醇（轻微溶解、加热、超声处理）、水（轻微溶解、超声处理）形态固体颜色白色至类白色InChIInChI=1/C7H11N3O6S.Na.H/c8-6(11)5-2-1-4-3-9(5)7(12)10(4)16-17(13,14)15;;/h4-5H,1-3H2,(H2,8,11)(H,13,14,15);;/t4-,5+;;/s3InChIKeyJKMUNBAKQJMVKG-NLZGLQCHNA-NSMIChemicalbookLESC([C@@H]1CC[C@H]2N(OS(O)(=O)=O)C(=O)[N@@]1C2)(=O)N.[NaH]|&1:1,4,13,r|阿维巴坦钠用途与合成方法简介阿维巴坦(avibactam,NXL-104)属于二氮杂双环辛酮化合物,是目前最被看好的非β-内酰胺类抑制剂，其本身并没有明显的抗菌活性,但能抑制A型(包括ESBL和KPC)和C型的β-内酰胺酶。因此,与各类头孢和碳青霉烯抗生素联合使用时,具有广谱抗菌活性,尤其是对含有超广谱β-内酰胺酶的大肠杆菌和克雷伯肺炎杆菌、含有超量AmpC酶的大肠杆菌以及同时含有AmpC和超广谱β-内酰胺酶的大肠杆菌的活性显著。作用机制β-内酰胺酶丝氨酸亲核进攻阿维巴坦酰胺键，开环形成共价结合物，得酶-抑制剂复合体，为酶抑制形式，且不发生水解，再经环合形成内酰胺环又得阿维巴坦。亲核进攻导致开环的速率远远大于环合，致使β-内酰胺酶基本处于抑制状态。在此过程中，阿维巴坦自身结构可经逆反应恢复，因而具有长效的抑酶作用。阿维巴坦是一种具有非内酰胺结构支架的新型β-内酰胺酶抑制剂，不可逆地抑制结核分枝杆菌的内酰胺酶。产品特性阿维巴坦(Avibactam，,NXL-104)属于二氮杂双环辛酮化合物,是目前最被看好的新型β-内酰胺酶抑制剂。与三种已上市的β-内酰胺酶抑制剂相比，具有长效和与酶可逆性共价结合，且不会诱导β-内酰胺酶产生。不良反应单用阿维巴坦无严重不良事件，最常见的副作用为用药部位擦伤（12%）和头痛（6%），其它副作用有口干、发热、精神紧张、味觉障碍、头疼和多汗，均症状轻微。总而言之，阿维巴坦引发的不良事件轻微。阿维巴坦与头孢他啶、头孢洛林等抗生素联用时，耐受性良好，无严重不良反应报道。抗生素新药-阿维巴坦头孢他啶2015年2月25日美国FDA批准艾尔健公司的新型抗生素复方药物阿维巴坦头孢他啶（Avibactam-Ceftazidime），商品名为Avycaz。阿维巴坦-头孢他啶联合甲硝唑用于治疗复杂性腹腔内感染（cIAI）及复杂性尿路感染（cUTI）。复方阿维巴坦头孢他啶用于治疗革兰氏阴开发性细菌感染，包括对现有抗生素产品有耐药性的广谱β-内酰胺酶及肺炎克雷伯杆菌碳青霉烯酶。阿维巴坦头孢他啶原是由森林实验室（ForestLab）和阿斯利康联合开发的品种。2014年2月阿特维斯以250亿美元收购森林实验室后将其收入囊中；阿特维斯收购艾尔健后，公司更名艾尔健。阿特维斯拥有阿维巴坦头孢他啶在北美市场的销售权力，阿斯利康拥有阿维巴坦头孢他啶在全球其他地区市场的开发权力。靶点TargetValueSHV-4(Cell-freeassay)1.5nMTEM-1(Cell-freeassay)8nMKPC-2(Cell-freeassay)38nMP99(Cell-freeassay)80nM |
| 结构式： |
 |
 |
|
声明：以上信息未经本网证实,仅供参考,华夏化工网不承担任何风险责任. |
|
