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阿西替尼 |
| CAS No.: |
319460-85-0 |
| 分子式： |
C22H18N4OS |
| 分子量： |
386.47 |
| 备注： |
中文名称阿西替尼中文同义词阿西替尼原料(319460-85-0);阿西替尼杂质;阿西替尼&阿昔替尼;AXI锡IB;苯甲酰胺,N-甲基-2-[[3-[(1E)-2-(2-吡啶基)乙烯基]-1H-吲唑-6-基]硫基]-;阿西替尼标准品;N-甲基-2-[3-((E)-2-吡啶-2-基-乙烯基)-1H-吲唑-6-基硫基]苯甲酰胺;阿西替尼原料药英文名称Axitinib英文同义词N-METHYL-2-{[3-((E)-2-PYRIDIN-2-YLVINYL)-1H-INDAZOL-6-YL]SULFANYL}BENZAMIDE;N-Methyl-2-((3-((1E)-2-(pyridin-2-yl)ethenyl)-1H-indazol-6-yl)sulfanyl)benzamide;AVERMECTINB;Axitinibforresearch;AG013736;N-Methyl-2-[[3-[(1E)-2-(2-pyridinyl)ethenyl]-1H-indazol-6-yl]thio]benzamide;Benzamide,N-methyl-2-[[3-[(1E)-2-(2-pyridinyl)ethenyl]-1H-indazol-6-yl]thio]-;AG013736;AG013736;AG-013736;AXITINIB;BRANDNAME:INLYTA.CAS号319460-85-0分子式C22H18N4OS分子量386.47EINECS号638-771-6相关类别杂质对照品;科研原料;对照品-杂质对照品;抗病毒类;医药类-原料药;推荐;细胞生物学试剂;医药原料药科研原料;蛋白酪氨酸激酶;抗肿瘤类;含硫化合物;抗肿瘤原料药;原料药;科研试剂;Pfizercompounds;信号转导通路激酶抑制剂;原料药中间体;API;AG013736;医药中间体;抗肿瘤类药物及免疫抑制剂;医药原料;阿西替尼API;抗癌类;原料;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;chemical;药物杂质及中间体;实验室定制产品;化工原料;常规产品;原料药及中间体;兽药原料;科研出口类;日用化学品;杂质对照品;对照品;化学试剂;AllInhibitors;Inhibitors;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;ProteinKinaseInhibitorsandActivatorsMol文件319460-85-0.mol结构式阿西替尼性质熔点213-215°C沸点668.9±55.0°C(Predicted)密度1.4储存条件roomtemp溶解度二甲基亚砜：≥8mg/mL形态粉末酸度系数(pKa)12.70±0.40(Predicted)颜色白色至棕褐色稳定性可在-20°C的DMSO中的溶液下储存长达3个月。InChIInChI=1S/C22H18N4OS/c1-23-22(27)18-7-2-3-8-21(18)28-16-10-11-17-19(25-26-20(17)14-16)12-9-15-6-4-5-13-24-15/h2-14H,1H3,(H,23,27)(H,25,26)/b12-9+InChIKeyRITAVMQDGBJQJZ-FMIVXFBMSA-NSMILESC(NC)(=O)C1=CC=CC=C1SC1=CC2=C(C=C1)C(/C=C/C1=NC=CC=C1)=NN2CAS数据库319460-85-0(CASDataBaseReference)阿西替尼用途与合成方法概述阿西替尼（阿昔替尼），是一个多靶点的小分子抑制剂，主要的靶点是VEGFR、Kit、PDGChemicalbookFR、RET。目前批准上市的适应症是晚期肾癌的二线治疗，也就是说晚期肾癌在索坦治疗失败后，可以选择阿昔替尼治疗。除了肾癌，这个药还被病友尝试用于肝癌、肉瘤、神经内分泌肿瘤等公认的对抗血管生成药物比较敏感的、肿瘤血供丰富的实体瘤中，也有一定的疗效。适应症阿西替尼，是一个多靶点的小分子抑制剂，主要的靶点是VEGFR、Kit、PDGFR（多靶点的、抗血管生成为主的小分子抑制剂，靶点上基本也就是这些，有的还同时能抑制MET，比如卡博替尼）。目前批准上市的适应症是晚期肾癌的二线治疗，也就是说晚期肾癌在索坦治疗失败后，可以选择阿昔替尼治疗。除了肾癌，这个药还被病友尝试用于肝癌、肉瘤、神经内分泌肿瘤等公认的对抗血管生成药物比较敏感的、肿瘤血供丰富的实体瘤中，也有一定的疗效。简介阿昔替尼为白色粉末，熔点218.4℃，略溶于聚乙二醇400，微溶于甲醇或乙醇，极微溶于乙腈，几乎不溶于水。在20℃pH1.2盐酸溶液中溶解度为0.8mg/ml，pH6.8磷酸盐缓冲溶液中溶解度为0.2微克/ml，为典型的pH依赖型药物。应用阿西替尼（阿昔替尼）(Axitinib)是Pfizer公司开发的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，可以抑制血管内皮细胞生长因子受体VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、血小板衍生生长因子受体和c-KIT。阿昔替尼为抗肿瘤药，临床上主要用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。药理作用阿西替尼在治疗剂量下可以抑制酪氨酸激酶受体，包括血管内皮生长因子受体（VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3）。这些受体与病理性血管生成、肿瘤生长和癌症进展相关。体外试验与小鼠体内模型试验显示阿西替尼可抑制VEGF介导的内皮细胞增殖与存活；在荷瘤小鼠模型中，阿西替尼可抑制肿瘤生长及VEGFR-2的磷酸化。不良反应阿西替尼最常见(≥20%)不良反应是腹泻，高血压，疲乏，食欲减低，恶心，发音障碍，手掌-足底erythrodysesthesia(手-足)综合征，体重减轻，呕吐，乏力，和便秘。美国FDA批准阿西替尼用于治疗晚期肾癌2012年1月27日，美国FDA批准Inlyta（axitinib，阿西替尼）治疗对其它药物没有应答的晚期肾癌（肾细胞癌）。Inlyta由辉瑞公司生产并销售，为口服药丸，日服两次。肾细胞癌是一类始发于肾小管内皮细胞的肿瘤。阿西替尼可阻止对肿瘤生长和转移起作用的某些被称为激酶的蛋白发挥作用。阿西替尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，对多个靶点有效，包括VEGF受体1,2和3。FDA药物评价和研究中心的血液学和肿瘤学药品办公室主任RichardPazdur博士指出：“这是自2005年以来获准的第7种治疗转移性或晚期肾细胞癌的药物。总的说来，这段时间药物开发的空前水平已大大改变了转移性肾细胞癌的治疗范式，并为患者提供了多种治疗选择。”近年来被批准用于治疗肾癌的药物包括索拉非尼[sorafenib](2005)，舒尼替尼[sunitinib](2006)，西罗莫司[temsirolimus](2007)，依维莫司[everolimus](2009)，贝伐单抗[bevacizumab](2009)和帕唑帕尼[pazopanib](2009)。用法与用量有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。(1)开始剂量为5mg口服每天2次。阿昔替尼说明书可根据个体安全性和耐受性调整剂量。(2)约间隔12小时给予INLYTA剂量有或无食物。(3)INLYTA应与一杯水整片吞服。(4)如需要强CYP3A4/5抑制剂，阿昔替尼价格减低INLYTA剂量约半量.(5)对中度肝受损患者，阿昔替尼价格减低开始剂量约半量。 |
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