|
|
盐酸帕洛诺司琼 |
| CAS No.: |
135729-62-3 |
| 分子式： |
C19H24N2O.HCl |
| 分子量： |
332.87 |
| 备注： |
中文名称盐酸帕洛诺司琼中文同义词盐酸帕洛诺司琼,一种5-HT3拮抗剂;盐酸帕拉诺司琼;盐酸帕洛诺司琼;盐酸帕洛诺司琼对照品;盐酸帕洛诺司琼1G;盐酸帕洛诺司琼注射液;盐酸帕洛诺司琼杂质2;盐酸帕洛诺司琼杂质3英文名称PalonosetronHydrochloride英文同义词(S)-2-((S)-quinuclidin-3-yl)-2,3,3a,4,5;Palonosetronhydrochloride,99.5%,a5-HT3antagonist;PALONOSETRONHCL;PALONOSETRONHYDROCHLORIDE;CS-292;Palonosetronhydrochloridehydrochloride;Palonosetron-d3HCl;(3aS)-2-(3S)-1-Azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl-2,3,3a,4,5,6-hexahydro-1H-benz[de]isoquinolin-1-oneHydrochlorideCAS号135729-62-3分子式C19H25ClN2O分子量332.87EINECS号680-630-6相关类别医药与生物化工;原料药;中间体;其他科研原料药;医药中间体;神经信号;医药原料;小分子抑制剂;医药原料药;化工原料;医药拮抗剂;标准品;中药对照品;Selective5-HT3ReceptorAntagonist;ChiralReagents;Heterocycles;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;API;原料;医药化工类;目的化合物;科研原料;化学试剂;化工产品Mol文件135729-62-3.mol结构式盐酸帕洛诺司琼性质熔点>290°C比旋光度D25-94.1°(c=0.4inwater)储存条件Inertatmosphere,Storeinfreezer,under-20°C溶解度可溶于甲醇（轻微加热）、水（轻微）形态固体颜色白色至类白色Merck14,6997InChIInChI=1/C19H24N2O.ClH/c22-19-16-6-2-4-14-3-1-5-15(18(14)16)11-21(19)17-12-20-9-7-13(17)8-10-20;/h2,4,6,13,15,17H,1,3,5,7-12H2;1H/t15-,17-;/Chemicalbooks3InChIKeyOLDRWYVIKMSFFB-HYCRUXCXNA-NSMILESN1(C[C@@]2([H])CCCC3=CC=CC(=C32)C1=O)[C@H]1[C@]2([H])CCN(CC2)C1.Cl|&1:2,15,16,r|CAS数据库135729-62-3(CASDataBaseReference)盐酸帕洛诺司琼用途与合成方法用途盐酸帕洛诺司琼是5-羟色胺5-HT3受体拮抗剂，用于预防和治疗化学疗法诱发的恶心和呕吐（CINV）。盐酸帕洛诺司琼是止吐药。恶心呕吐药盐酸帕洛诺司琼是一种抑制恶心呕吐药，属于新型高选择性、高亲和性5-HT3受体拮抗剂，它可阻断呕吐反射中枢外周神经元的突触前5-HT。受体的兴奋，并直接影响中枢神经系统内5-HT。受体兴奋产生的冲动通过迷走神经传人后区的作用，阻断肠道中迷走神经末梢，阻止信号传递至5-HT。受体触发区，减少恶心和呕吐的发生率。临床上用于治疗由中、重度致吐性化疗药物引起的急性、延迟性恶心和呕吐。因其具有疗效高、毒副作用小、半衰期长（约40h）、用药剂量小等特点而备受关注。以1,2,3,4-四氢-1-萘甲酸为起始原料，经拆分、胺化、还原、关环、成盐制得盐酸帕洛诺司琼。临床研究表明，帕洛诺司琼能安全地与皮质类固醇类、镇痛药、止吐药、解痉药和抗胆碱能药物一起应用。鼠肿瘤模型研究表明，帕洛诺司琼不会抑制所研究的五种化疗药物(顺铂、环磷酰胺、阿糖胞苷、阿霉素和丝裂霉素C)的抗癌活性。生物活性PalonosetronHCl(RS25259,RS25259197)是一种5-HT3受体拮抗剂，用于预防和治疗化疗引起的恶心呕吐。靶点TargetValue5-HT3体外研究Palonosetron是一种高效高选择性的第二代5-HT3受体拮抗剂，对5-HT3受体的结合亲和性比其它5-HT3受体拮抗剂高100倍(PalonosetronpKi10.5，而granisetronpKi8.91，tropisetronpKi8.81，ondansetronpKi8.39,dolasetronpKi7.6).Palonosetron血浆半衰期比同种类拮抗剂长，约为40小时(ondansetron,4小时;tropisetron,7.3小时;dolasetron,7.5小时;ranisetron,8.9小时)。用途预防化疗引起的恶心呕吐（5-HT3受体拮抗剂） |
| 结构式： |
 |
 |
|
声明：以上信息未经本网证实,仅供参考,华夏化工网不承担任何风险责任. |
|
