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3,5,7,8-四氢-2-[4-(三氟甲基)苯基]-4H-噻喃并[4,3-D]嘧啶-4-酮 |
| CAS No.: |
284028-89-3 |
| 分子式： |
C14H11F3N2OS |
| 分子量： |
312.31 |
| 备注： |
中文名称3,5,7,8-四氢-2-[4-(三氟甲基)苯基]-4H-噻喃并[4,3-D]嘧啶-4-酮中文同义词一种选择性的WNT通路Β-CATENIN介导的转录抑制剂;3,5,7,8-四氢-2-[4-(三氟甲基)苯基]-4H-硫代吡喃并[4,3-D]嘧啶-4-酮;3,5,7,8-四氢-2-[4-(三氟甲基)苯基]-4H-噻喃并[4,3-D]嘧啶-4-酮;转录抑制剂和轴蛋白稳定剂(XAV-939);XAV9393,5,7,8-四氢-2-[4-(三氟甲基)苯基]-4H-硫代吡喃并[4,3-D]嘧啶-4-酮;化合物CAY10505;2-(4-(三氟甲基)苯基)-3,5,7,8-四氢-4H-硫代吡喃并[4,3-D]嘧啶-4-酮;XAV-939化学试剂英文名称xav-939英文同义词xav-939;3,5,7,8-Tetrahydro-2-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-4H-thiopyrano[4,3-d]pyrimidin-4-one;XAV939/NVP-XAV939;CS-300;2-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-1,5,7,8-tetrahydrothiopyrano[4,3-d]pyrimidin-4-one;XAV939,>=98%;SteMolecule;1,5,7,8-Tetrahydro-2-[4-(trifluoroMethyl)phenyl]-4H-thiopyrano[4,3-d]pyriMidin-4-oneCAS号284028-89-3分子式C14H11F3N2OS分子量312.31EINECS号687-302-1相关类别细胞生物学试剂;干细胞与Wnt信号;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;试剂盒-细胞分析试剂盒;小分子;Heterocycles;Inhibitors;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;Sulfur&SeleniumCompounds;API;AromaticsMol文件284028-89-3.mol结构式3,5,7,8-四氢-2-[4-(三氟甲基)苯基]-4H-噻喃并[4,3-D]嘧啶-4-酮性质沸点429.3±55.0°C(Predicted)密度1.5闪点213.4℃储存条件roomtemp溶解度DMSO：可溶，5mg/mL，澄清酸度系数(pKa)0.23±0.20(Predicted)形态粉末颜色白色至米色稳定性自购买之日起2年内保持稳定。DMSO溶液可在-20°C下保存长达2个月。3,5,7,8-四氢-2-[Chemicalbook4-(三氟甲基)苯基]-4H-噻喃并[4,3-D]嘧啶-4-酮用途与合成方法生物活性XAV-939(NVP-XAV939)通过抑制tankyrase1/2而选择性抑制Wnt/β-catenin介导的转录，无细胞试验中IC50为11nM/4nM，调节轴蛋白水平，而对CRE，NF-κB和TGF-β无作用。靶点TargetValueTNKS2(Cell-freeassay)4nMTNKS1(Cell-freeassay)11nM体外研究XAV939是小分子选择性抑制剂，抑制Wnt通路转录因子β-catenin调节的转录，作用于TNKS1和TNKS2时IC50分别为11和4nM。XAV939通过稳定axin和断裂混合物的极限浓度组成促进β-catenin降解，而稳定axin是通过阻断PAR酶：端锚聚合酶1和2。2种端锚聚合酶亚型因为axin的高度保守区而相互作用，促进了端锚聚合酶通过泛素-蛋白酶体途径的降解。XAV939抑制Wnt/β-catenin通路活性已经用于多种癌症治疗。XAV939尤其抑制端锚聚合酶PARP活性。XAV939明显降低DNA-PKcs蛋白水平,说明了在维持DNA-PKcs蛋白稳定性时端锚聚合酶PARP活性的关键性。用1.0μMXAV939处理12小时，DNA-PKcs蛋白水平降低到最低水平，与用DMSO处理的对照组相比，相对表达量小于25%。1.0μMXAV939治疗人类成淋巴细胞，导致端锚聚合酶1水平明显上升。体内研究XAV-939(3mL,10nM)hasasuppressiveeffectonelevatedMMP-13levelsintheratOAmodel.XAV-939(1mg/mL,i.p.)amelioratesthepsoriasiformskindiseaseinducedbyIMQ.XAV-939resultsinasignificantdecreaseintheIMQ-inducedepidermalhyperplasia(indicatedbyacanthosis)anddermalinflammatoryinfiltratesinmice.用途Atankyrase(TNKS)inhibitorthatantagonizesWntsignalingviastimulationofβ-catenindegradationandstabilizationofaxin.XAV939inhibitsproliferationoftheμ-catenin-dependentcoloncarcinomacelllineDLD-1. |
| 结构式： |
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