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WZ4002 |
| CAS No.: |
1213269-23-8 |
| 分子式： |
C25H27ClN6O3 |
| 分子量： |
494.97 |
| 备注： |
中文名称WZ4002中文同义词N-(3-((5-氯-2-((2-甲氧基-4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)胺)嘧啶-4-基)氧)苯基)丙烯酰胺;WZ4002(N-[3-[[5-氯-2-[[2-甲氧基-4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]氧基]苯基]-2-丙烯酰胺);WZ4002(表皮生长因子受体抑制剂);WZ4002(溴化氢盐);N-[3-[[5-氯-2-[[2-甲氧基-4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]氧基]苯基]-2-丙烯酰胺;EGFR抑制剂(WZ4002);医药级WZ4002;化合物WZ4002英文名称WZ4002英文同义词WZ4002;CS-166;N-(3-(5-chloro-2-(2-methoxy-4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenylamino)pyrimidin-4-yloxy)phenyl)acrylamide;N-[3-[[5-Chloro-2-[[2-methoxy-4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]oxy]phenyl]-2-propenamide;WZ4002(HBr);N-{3-[(5-Chloro-2-{[2-Methoxy-4-(4-Methyl-1-piperazinyl)phenyl]aMino}-4-pyriMidinyl)oxy]phenyl}acrylaMide;N-[3-[[5-Chloro-2-[[2-methoxy-4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]oxy]phenyl]-2-propenamideWZ4002;WZ4002N-[3-[[5-Chloro-2-[[2-methoxy-4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]oxy]phenyl]-2-propenamideCAS号1213269-23-8分子式C25H27ClN6O3分子量494.97EINECS号206-141Chemicalbook-6相关类别医药中间体;蛋白酪氨酸激酶;医药原料;原料药;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;抗肿瘤类;细胞生物学试剂;抑制剂;api;Inhibitors;WZ4002isanEGFRT790Minhibitor(IC50<20nM).Mol文件1213269-23-8.mol结构式WZ4002性质密度1.314储存条件Storeat-20°C溶解度DMSO中≥24.7mg/mL；不溶于水；不溶于乙醇形态固体酸度系数(pKa)12.78±0.70(Predicted)颜色浅黄至黄色WZ4002用途与合成方法生物活性WZ4002是一种新型的，突变选择性的EGFR抑制剂，作用于EGFR(L858R)/(T790M)时IC50为2nM/8nM；对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。体外研究WZ4002也抑制其他EGFR基因型，如作用于E746_A750和E746_A750/T790M时IC50分别为2和6nM。WZ4002作用于野生型EGFR时IC50为32nM。WZ4002作用于非小细胞肺癌（NSCLC）细胞时抑制EGFR,AKT和ERK1/2的磷酸化作用。WZ4002作用于表达不同EGFRT790M突变等位基因的NIH-3T3细胞时抑制EGFR的磷酸化作用。测定激酶的解离常数，WZ4002作用下的实验组比DMSO作用下的对照组高95%。WZ4002由于在C2苯胺取代时获得一个正甲氧基团，因而作用于EGFR比WZ3146效果更高。与喹唑啉类抑制剂相比，WZ4002作用于野生型EGFR磷酸化作用的效果要低100倍。WZ4002抑制重组L858R/T790M蛋白EGFR激酶活性的效果比抑制野生型EGFR高很多，而HKI-272和Gefitinib的抑制效果刚好与WZ4002相反。此外,抗SrcTKI的H1975细胞和HCC827细胞的EGFR的磷酸化完全被第三代EGFRTKI,WZ4002抑制。体内研究处理含有T790M突变鼠模型2周，用于研究WZ4002的功效，发现与对照组相比WZ4002处理导致明显的肿瘤退化。用低剂量WZ4002,和高剂量WZ4002处理，导致平均摄取分别下降26%和36%。 |
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