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3-羟基-2-硝基吡啶 |
| CAS No.: |
15128-82-2 |
| 分子式： |
C5H4N2O3 |
| 分子量： |
140.09 |
| 备注： |
中文名称3-羟基-2-硝基吡啶中文同义词2-硝基-3-羟基吡啶;3-羟基-2-硝基吡啶;2-硝基-3-吡啶酚;2-硝基-3-羟基吡啶2-硝基-3-吡啶酚;3-羟基-2-硝基吡啶(97%);3-羟基-2-硝基吡啶,98%;2-硝基-3-羟基砒啶;3-羟基-2-硝基砒啶英文名称3-Hydroxy-2-nitropyridine英文同义词2-nitro-3-pyridino;2-Nitro-pyridin-3-ol;3-HYDROXY-2-NITROPYRIDINE;3-PYRIDINOL,2-NITRO-;2-NITRO-3-PYRIDINOL;3-Hydroxy-2-NitroPyridine2-Nitro-3-HydroxyPyridine;3-HYDROXY-2-NITROPYRIDINE97%;TIMTEC-BBSBB004168CAS号15128-82-2分子式C5H4N2O3分子量140.1EINECS号239-191-2相关类别医药原料;吡啶类;吡啶及其衍生物;杂环化合物;医药中间体;中间体;有机原料;吡啶;杂环砌块;通用试剂;其他原料;克卓替尼中间体;工业化产品;NITRO;blocks;NitroCompounds;Pyridines;Heterocycles;Pyridines,Pyrimidines,PurinesandPteredines;Pyridine;Pyridinesderivates;CHIRALCHEMICALS;系列1;化工中间体;生化试剂Mol文件15128-82-2.mol结构式3-羟基-2-硝基吡啶性质熔点69-71°C(lit.)沸点256.56°C(roughestimate)密度1.5657(roughestimate)折射率1.4800(estimate)储存条件Inertatmosphere,RoomTemperature溶解度可溶于DMSO（轻微）、甲醇（轻微、加热）酸度系数(pKa)0.31±0.22(Predicted)形态结晶粉末颜色粘黄色BRN124473InChIKeyQBPDSKPWYWIHGA-UHFFChemicalbookFAOYSA-NCAS数据库15128-82-2(CASDataBaseReference)EPA化学物质信息3-Hydroxy-2-nitropyridine(15128-82-2)3-羟基-2-硝基吡啶用途与合成方法概述3-羟基-2-硝基吡啶是一种刺激性物品，对眼睛、呼吸系统和皮肤均有刺激作用，其是合成克唑替尼的一个重要的中间体。应用3-羟基-2-硝基吡啶为杂环有机物，可用作医药中间体。应用3-羟基-2-硝基吡啶则是合成克唑替尼的一个重要的中间体。克唑替尼是美国Pfizer公司近年来所研制发明的一种小分子新型多靶点酪氨酸激酶的抑制剂(即TKI)。2011年8月，TKI得到美国食品药品管理局(FDA)批准，可将其用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的晚期NSCLC，作为世界上第一个研制开发的关于ALK阳性NSCLC的小分子酪氨酸激酶抑制剂，克唑替尼可有效地抑制肝细胞生长因子受体(HGFR)以及间变型淋巴瘤激酶(ALK)的生长。制备制备3-羟基吡啶：在装有温度计，回流冷凝管，恒压滴液漏斗，磁力搅拌的250ml的三颈烧瓶中加入85ml20％浓度(质量分数)的盐酸溶液，之后慢慢滴加10g的糠胺滴加完毕，冷却至10℃之间，慢慢滴加19ml的30％浓度(质量分数)的H2O2，滴加时间为30～40分钟，滴完后，保温时间1.5小时，加热至100℃，加热回流2.5～3小时，点样监控反应终点，反应完之后冷却至室温，用1mol/L的NaOH调节PH7～8，乙醚多次萃取得到3-羟基吡啶8.1g，产率为83％。制备3-羟基-2-硝基吡啶：将10g的3-羟基吡啶和80ml的乙酸乙酯和4.2g的KNO3和21ml的乙酸酐加到250mL的三口瓶中，45℃的温度下加热磁力搅拌反应，点样监控反应终点，反应完之后冷却到室温，抽滤，用少量乙酸乙酯洗涤1～2次，取滤液用NaOH饱和溶液调节pH至中性，用乙酸乙酯萃取3～4次，取萃取液加活性炭加热回流1小时后，冷却过滤，取滤液用无水硫酸镁干燥，过滤，置于旋转蒸发仪上浓缩后，置于干燥箱烘干。得到3-羟基-2-硝基吡啶11.9g，产率为81％。化学性质淡黄色粉末 |
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