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盐酸氮卓斯汀 |
| CAS No.: |
79307-93-0 |
| 分子式： |
C22H24ClN3O.HCl |
| 分子量： |
418.36 |
| 备注： |
中文名称盐酸氮卓斯汀中文同义词4-(4-氯苄基)-2-(六氢-1-甲基-1H-氮卓-4-基)-1-(2H)-酞嗪盐酸盐;盐酸氮卓斯汀(标准品);盐酸氮卓斯汀-D4;盐酸氮斯丁;(R)-盐酸氮卓斯汀;盐酸氮卓斯汀;盐酸氮斯汀;盐酸氮卓斯丁英文名称Azelastinehydrochloride英文同义词a5610;azeptin;e-0659;w-2979m;AZELASTINEHCL;AZELASTINEHYDROCHLORIDE;4-[(4-chlorophenyl)methyl]-2-(1-methylazepan-4-yl)-phthalazin-1-onehydrochloride;4-[(4-Chlorophenyl)methyl]-2-(hexahydro-1-methyl-1H-azepin-4-yl)-1(2H)-phthalazinoneHydrochlorideCAS号79307-93-0分子式C22H25Cl2N3O分子量418.36EINECS号620-469-0相关类别其他科研原料药;小分子抑制剂;医药原料;神经信号;原料药;医药原料药;化学试剂-精细化工;化学试剂;科研原料;Antihistaminic;Astelin;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;HistaminereceptorMol文件79307-93-0.mol结构式盐酸氮卓斯汀性质熔点225--2290C储存条件Inertatmosphere,Storeinfreezer,under-20°C溶解度二甲基亚砜：>10mg/mL形态粉末颜色白色至类白色Merck14,906稳定性与强氧化剂不相容。InChIInChI=1S/C22H24ClN3O.ClH/c1-25-13-4-5-18(12-14-25)26-22(27)20-7-3-2-6-19(20)21(24-26)15-16-8-10-17(23)11-9-16;/h2-3,6-11,18H,4-5,12-15H2,1H3;1HInChIKeyYEJAJYAHJQIWNU-UHFFFAOYSA-NSMILESC1(=O)C2=C(C=CC=C2)C(CC2=CC=C(Cl)C=C2)=NN1C1CCCN(C)CC1.[H]ClCAS数据库79307-93-0(CASDataBaseReference)盐酸氮卓斯汀用途与合成方法毒理作用1.药理作用：盐酸氮卓斯汀及其主要代谢产物是组胺H1受体拮抗剂，具有抗组胺作用。2.毒理研究：遗传毒性：Ames试验、DNA损伤修复试验、小鼠淋巴细胞正向突变试验、小鼠微核试验及大鼠骨髓染色体畸变试验均未发现遗传毒Chemicalbook性。生殖毒性：大鼠口服盐酸氮卓斯汀30mg/kg/天对雌雄大鼠的生育力未见影响。口服68.6mg/kg/天时，大鼠的动情周期延长，交配活动及怀孕数量减少，黄体数及胚胎植入数降低，但其着床前丢失并不增加。小鼠口服68.6mg/kg/天，显示有胚胎毒性、胎。规格及用量鼻喷剂：10ml：10mg/瓶，喷药是保持头部直立。2mg片剂：2mg。口服，一次2mg（一次1片），一日2次，早饭1小时服用一次，晚上临睡前服用一次，或遵医嘱。药物相关作用在饮酒或使用中枢神经系统抑制剂时，禁用本品，否则会加重中枢神经系统抑制。口服盐酸氮卓斯汀(4mg2次/天)，同时口服西咪替丁(150mg2次/天)可使盐酸氮卓斯汀的生物利用度提高65%。口服盐酸氮卓斯汀同时分别口服红霉素(500mg3次/天，连续7天)和酮康唑(200mg2次/天，连续7天)，红霉素对盐酸氮卓斯汀的药代动力学和QT间期无影响。酮康唑对QT间期无影响，但对盐酸氮卓斯汀的血药浓度测定有干扰。生物活性AzelastineHCl是有效的，第二代选择性组胺拮抗剂。靶点TargetValueHistaminereceptor体外研究在大鼠肥大RBL-2H3细胞系中，Azelastine抑制Ag和ionomycin诱导的TNF-alpha释放，IC50值分别为25.7mM和1.66mM。在Ag刺激的细胞中，Azelastine也抑制TNF-α的mRNA表达和TNF-α蛋白的合成和释放，并可能涉及到这些效果，Ca2+内流。Azelastine抑制TNF-α的释放，以比在离子霉素刺激的细胞中的mRNA表达/蛋白质合成和Ca2+内流更大，这表明Azelastine通过用信号而不是钙离子抑制TNF-α的转录和产生的。Ionomycin刺激后加入Azelastine1小时后立即阻断TNF-α的释放，而不影响钙离子的内流。Azelastine抑制ionomycin诱导的，而不是Ag诱导的蛋白激酶C至细胞膜。在人牙龈成纤维细胞中，Azelastine盐酸（Azeptin）剂量依赖性地抑制了DNA和蛋白质的合成，也抑制人外周血淋巴细胞（PBL）的胚细胞。在小鼠腹腔巨噬细胞中，Azelastine盐酸（Azeptin）抑制诱导型一氧化氮合酶mRNA表达水平和NO的生成。在正常的人类肥大细胞中，Azelastine抑制IL-6，TNF-α和IL-8的分泌和NF-κB的活化，以及细胞内钙离子水平。类别有毒物品毒性分级高毒急性毒性口服-大鼠LD50:580毫克/公斤;口服-小鼠LD50:143毫克/公斤可燃性危险特性可燃;燃烧产生有毒氮氧化物和氯化氢烟雾储运特性通风低温干燥;与库房食品原料分开存放灭火剂干粉,泡沫,沙土,二氧化碳,雾状水 |
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