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盐酸达泊西汀 |
| CAS No.: |
129938-20-1 |
| 分子式： |
C9H7ClN2O5 |
| 分子量： |
258.62 |
| 备注： |
中文名称盐酸达泊西汀中文同义词混旋达泊西汀;盐酸达泊西汀盐酸盐;盐酸达泊西汀左旋;达泊西汀盐酸盐(混旋);达泊西汀盐酸盐右旋;达泊西汀盐酸盐左旋;达泊西汀盐酸盐;(S)-N,N-二甲基-3-(萘基-1-氧基)--1-苯基丙-1-胺盐酸盐英文名称Dapoxetinehydrochloride英文同义词DL-DapoxteineHCL;N,N-DiMethyl-1-phenyl-3-(1-naphthalenyloxy)propanaMinehydrochloride;(S)-N,N-Dimethyl-3-(naphthalen-1-yloxy)-1-phenylpropan-1-aminehydrochloride;Dapoxetine/DapoxetineHCl/Dapoxetinehydrochloride;LY-210448hydrochloride;Priligy;PRILIGY;LY-210448HYDROCHLORIDE;(S)-N,N-dimethyl-3-CAS号129938-20-1分子式C21H24ClNO分子量341.88EINECS号640-411-8相关类别激素甾体;中间体;医药中间体;小分子抑制剂，天然产物;原料;对照品-杂质对照品;神经信号;医药原料;达泊西汀盐酸盐;原料药;保健减肥原料;壮阳原药系列;医用原料;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;Amines;Aromatics;Inhibitors;DapoxetineHydrochloride;杂质对照品;其他原料药;医药、农药及染料中间体;化工原料;化工中间体;原料药及中间体类;试剂;保健品;APIMol文件129938-20-1.mol结构式盐酸达泊西汀性质熔点175-1790C比旋光度D+135.78°(c=2.18inmethanol)储存条件roomtemp溶解度二甲基亚砜：≥20mg/mL形态粉末颜色白色旋光性(opticalactivity)[α]/D+125to+135°,c=1inmethanolMerck14,2821InChIInChI=1/C21H23NO.ClH/c1-22(2)20(18-10-4-3-5-11-18)15-16-23-21-14-8-12-17-9-6-7-13-19(17)21;/h3-14,20H,15-16H2,1-Chemicalbook2H3;1H/t20-;/s3InChIKeyIHWDIQRWYNMKFM-OZYVVJTJNA-NSMILESO(C1=CC=CC2C=CC=CC1=2)CC[C@@H](C1C=CC=CC=1)N(C)C.Cl|&1:13,r|CAS数据库129938-20-1(CASDataBaseReference)盐酸达泊西汀用途与合成方法简介盐酸达泊西汀化学名为(S)-N，N-二甲基-3-(萘基-1-氧基)-苯丙氨基盐酸盐。盐酸达泊西汀与其他SSRIs有相似的药理作用，最初达泊西汀是研究用于抗抑郁的药物，但和其他SSRIs不同的是，达泊西汀药动学显示其口服吸收快、半衰期短、排泄快，使其成为适于需时服用治疗早泄的药物。性质盐酸达泊西汀为白色至类白色粉末；本品在甲醇、乙醇中易溶，在二氯乙烷中微溶，在水中几乎不溶。盐酸达泊西汀为BCSII类化合物，溶解性差是影响临床疗效差异的关键因素。盐酸达泊西汀存在多种晶型，不同晶型的溶解度差异较大，且晶型之间存在相与转化的现象。用途盐酸达泊西汀是选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）。应用达泊西汀杂质是有机合成中间体和医药中间体，可用于实验室研发过程和化工医药合成过程中，主要作为原料药达泊西汀盐酸盐中间体。生物活性DapoxetineHCl(LY-210448)是一种短效的，新型选择性5-羟色胺再摄取抑制剂。靶点TargetValue5-HT体外研究Dapoxetine以浓度依赖性的方式不仅降低Kv4.3电流的峰值也加快电流灭活衰减率。Dapoxetine减小Kv4.3电流的过去极化脉冲的持续时间,IC50为5.3μM。Dapoxetine也造成大量关闭状态的失活加快。Dapoxetine产生显著使用依赖性阻滞，伴随着从Kv4.3电流的失活的延迟恢复。Dapoxetine以浓度依赖性方式减小Kv1.5的电流的峰值幅度并加速电流失活的衰减率，IC50为11.6μM。Dapoxetine减少尾电流振幅，并减缓Kv1.5的失活过程，这导致尾巴渗透现象。Dapoxetine产生使用依赖性Kv1.5的在1和2赫兹频率的阻滞和减缓了时间过程失活的恢复。Dapoxetine也似乎是一个有用的辅助吗啡，降低镇痛阈值，虽然Dapoxetine本身具有可忽略的镇痛活性。Dapoxetine是D对映体LY243917，作为5-羟色胺再摄取抑制剂比L-对映体更有效3.5倍。用途达泊西汀盐酸盐中间体 |
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