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[5-溴-3-[(1R)-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]吡啶-2-基]胺 |
| CAS No.: |
877399-00-3 |
| 分子式： |
C13H10BrCl2FN2O |
| 分子量： |
377.93 |
| 备注： |
中文名称[5-溴-3-[(1R)-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]吡啶-2-基]胺中文同义词[5-溴-3-[(1R)-2,6-二氯-3;(R)-5-溴-3-(1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基-吡啶-2-氨基;[5-溴-3-[(1R)-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]吡啶-2-基]胺;[5-溴-3-[(1R)-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]吡啶-2-基]胺;R-[5-溴-3-[(1R)-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]吡啶-2-基]胺;克里唑替尼手性中间体;克唑替尼杂质3;[5-溴-3-[(1R)-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]吡啶-2-基]胺(克唑替尼中间体)英文名称(R)-5-bromo-3-(1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy)pyridin-2-amine英文同义词(R)-5-bromo-3-(1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy)pyridin-2-amine;[5-Bromo-3-[(1R)-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy]pyridin-2-yl]amine;[5-Bromo-3-[[(R)-1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethyl]oxy]pyridin-2-yl]amine;(R)-5-BroMo-3-[1-(2,6-dichloro-3-fluoro-phenyl)-ethoxy]-pyridin-2-ylaMine;(R)-5-broMo-3-[1-(2,6-dichloro-3-fluoropehnyl)ethoxy]pyridin-2-aMine;CrizotinibImpurity3;InterMediateⅠofCrizotinib(R)-5-broMo-3-(1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy)pyridin-2-aMine;2-PyridinaMine,5-broMo-3-[(1R)-1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy]-CAS号877399-00-3分子式C13H10BrCl2FN2O分子量380.04EINECS号700-798-7相关类别医药中间体;中间体;化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体;医药化工中间体系列;克里唑蒂尼中间体;抗癌类;克里唑替尼及中间体;医用原料;中间体-有机中间体;克卓替尼中间体;有机化工原料;化学试剂;intermediateMol文件877399-00-3.mol结构式[5-溴-3-[(1R)-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]吡啶-2-基]胺性质熔点1Chemicalbook07.0to111.0°C沸点423.4±40.0°C(Predicted)密度1.643储存条件underinertgas(nitrogenorArgon)at2–8°C形态粉末晶体酸度系数(pKa)5.55±0.10(Predicted)颜色白色至浅黄色至浅橙色InChIInChI=1S/C13H10BrCl2FN2O/c1-6(11-8(15)2-3-9(17)12(11)16)20-10-4-7(14)5-19-13(10)18/h2-6H,1H3,(H2,18,19)/t6-/m1/s1InChIKeyURFUZAZEKBBCEY-ZCFIWIBFSA-NSMILESC1(N)=NC=C(Br)C=C1O[C@@H](C1=C(Cl)C=CC(F)=C1Cl)C[5-溴-3-[(1R)-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]吡啶-2-基]胺用途与合成方法简介[5-溴-3-[(1R)-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]吡啶-2-基]胺是克唑替尼中间体，赛可瑞（克唑替尼，Crizotinib）是由辉瑞公司研制的抑制Met/ALK/ROS的ATP竞争性的多靶点蛋白激酶抑制剂。分别在ALK、ROS和MET激酶活性异常的肿瘤患者中证实克唑替尼对人体有显著临床疗效。2011年在美国上市后引起轰动。发明人是华裔科学家崔景荣博士（USpatent7858643），荣获第38届美国国家发明者年度奖。用途[5-溴-3-[(1R)-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]吡啶-2-基]是一种有用的研究化学品。应用[5-溴-3-[(1R)-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]吡啶-2-基]胺在化工医药研发过程中可用作克唑替尼中间体，克唑替尼用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期和转移的非小细胞肺癌(NSCLC)。克唑替尼治疗ALK阳性的非小细胞肺癌客观缓解率达60%，无进展生存期为8-10个月，相比于化疗显著改善并延长的总生存期。克唑替尼中间体[5-溴-3-[(1R)-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]吡啶-2-基]胺是克唑替尼中间体，赛可瑞（克唑替尼，Crizotinib）是由辉瑞公司研制的抑制Met/ALK/ROS的ATP竞争性的多靶点蛋白激酶抑制剂。分别在ALK、ROS和MET激酶活性异常的肿瘤患者中证实克唑替尼对人体有显著临床疗效。2011年在美国上市后引起轰动。发明人是华裔科学家崔景荣博士（USpatent7858643），荣获第38届美国国家发明者年度奖。【适应症】用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期和转移的非小细胞肺癌(NSCLC)。【临床效果】克唑替尼治疗ALK阳性的非小细胞肺癌客观缓解率达60%，无进展生存期为8-10个月，相比于化疗显著改善并延长的总生存期。 |
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