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依泽替米贝 |
| CAS No.: |
163222-33-1 |
| 分子式： |
C24H21F2NO3 |
| 分子量： |
409.43 |
| 备注： |
中文名称依泽替米贝中文同义词1-(4-氟苯基)-(3R)-[3-(4-氟苯基)-(3S)-羟基丙基]-(4S)-(4-羟基苯基)-2-丙内酰胺;依替米贝;依泽替米贝;依泽替米;依折麦布(标准品);依泽麦布;依替米;依折麦布/依泽替米贝;依折麦布英文名称Ezetimibe英文同义词(3R,4S)-1-(4-fluorophenyl)-3-[(3S)-3-(4-fluorophenyl)-3-hydroxypropyl]-4-(4-hydroxyphenyl)azetidin-2-one;Ezetimibe-001;TicagreloranditsinterMediate;Ezetimibe1-(4-Fluorophenyl)-3-[3-(4-fluorophenyl)-3-hydroxy-propyl]-4-(4-hydroxyphenyl)-azetidin-2-one;Ezatimibe;zetia/vytorin;SCH60969;Ezetimibe,>=99%CAS号163222-33-1分子式C24H21F2NO3分子量409.43EINECS号682-606-0相关类别医药原料药;化合物;医药类别;原料药;医药心血管系统;依泽替米贝;医药中间体;小分子抑制剂;医药原料;中间体;降血脂;依折麦布原料药;降胆固醇药物;AllInhibitors;Inhibitors;Intermediates&FineChemicals;Finalmaterial;API;活性药物中间体;Isotope;CEDAX;新型的选择性胆固醇吸收抑制剂;CardiovascularAPIs;Ezetimibe;对照品-杂质对照品;依折麦布系列;原料中间体-原料药;其它中间体;细胞生物学试剂;药物杂质及中间体;原料;医药、农药及染料中间体;标准品;杂质对照品;原药中间体;化工中间体;化工原料;科研原料;化学试剂;PharmaceuticalsMol文件163222-33-1.mol结构式依泽替米贝性质熔点164-166°C比旋光度D22-33.9°(c=3inmethanol)沸点654.9±55.0°C(Predicted)密度1.334±0.06g/cm3(Predicted)储存条件2-8°C溶解度可溶于DMSO（高达25mg/ml）或乙醇（高达15mg/ml）酸度系数(pKa)9.72±0.30(Predicted)形态粉末颜色白色或灰白色BCSClass2稳定性可在-20°C下的DMSO或乙醇溶液保存长达3个月。InChIInChI=1S/C24H21F2NO3/c25-17-5-1-15(2-6-17)22(29)14-13-21-23(16-3-11-20(28)12-4-16)27(24(21)30)19-9-7-18(26)8-10-19/h1-12,21-23,28-29H,13-14H2/t21-,22+,23-/m1/s1InChIKeyOLNTVTPDXPETLC-XPWALMASSA-NSMILESN1(C2=CC=C(F)C=C2)[C@H](C2=CC=C(O)C=C2)[C@@H](CC[C@@H](C2=CC=C(F)C=C2)O)C1=OCAS数据库163222-33-1(CASDataBaseReference)EPA化学物质信息2-Azetidinone,1-(4-fluorophenyl)-3-[(3S)-3-(4-fluorophenyl)-3-hydroxypropyl]-4-(4-hydroxyphenyl)-,(3R,4S)-(163222-33-1)依泽替米贝用途与合成方法简介依泽替米贝为白色结晶性粉末，极易溶于乙醇、甲醇和丙酮，不溶于水，熔点约为163℃，在常温下稳定。依泽替米贝仅作用于小肠，通过抑制胆固醇的吸收而减少肠道胆固醇转运至肝脏，减少其储存；能加强血液中胆固醇Chemicalbook的清除，从而降低血浆胆固醇水平。药理作用依泽替米贝经口服吸收后，与葡萄糖醛酸苷结合生成活性物质，依泽替米贝‑葡萄糖醛酸苷，经胆汁和肾排泄。口服后在4～12h内达血药峰浓度，Cmax为3.4～5.5mg/mL，生物利用度在35%～60%之间，t1/2约为22h。依泽替米贝主要作用于外源性胆固醇，而他汀类药物主要作用是减少肝脏中胆固醇的合成，因而两药具有协同作用。依泽替米贝与他汀类降血脂药物联合应用是单用他汀类药物产生降胆固醇作用的8倍。用途依泽替米贝是一类新型的选择性胆固醇吸收抑制剂，通过与小肠刷状缘膜小囊泡上膜蛋白（相对分子质量145X103）结合，抑制小肠对饮食中和经胆汁输送到肠道中的胆固醇的吸收，降低血清和肝脏中的胆固醇含量。降胆固醇药物依泽替米贝又称依折麦布、依替米贝，是由先灵葆雅公司和默克公司共同研制开发的首个选择性胆固醇吸收抑制剂，本品是第一个获得美国FDA批准上市的胆固醇吸收选择性抑制剂类药物。商品名“益适纯”，“EZETROL”。依泽替米贝是一类新型的选择性胆固醇吸收抑制剂，也是第一个肠道胆固醇吸收的选择性抑制剂，其作用机制与其它降脂药物(如：他汀类、胆酸螯合剂、苯氧酸衍牛物和植物性固醇酯化物)不同，本品通过与小肠刷状缘膜小囊泡上膜蛋白（相对分子质量145X103）结合，抑制小肠对饮食中和经胆汁输送到肠道中的胆固醇的吸收，降低血清和肝脏中的胆固醇含量。与胆酸鳌合剂不同，依泽替米贝不影响胆固醇酯、其他甾类（如牛黄胆酸）、三酰甘油和脂溶性维生素的吸收。其药理作用与乙酰辅酶A-胆固醇乙酰转移酶（ACAT）的抑制及LDL受体（清道夫受体）的表达与否无关。依泽替米贝被吸收后在肝脏中与葡萄糖醛酸结合后经肝肠循环，几乎特异地定位于小肠黏膜细胞。本品可单独或与HMG—CoA还原酶抑制剂(他汀类)联合应用于治疗原发性(杂合子家族性或非家族性)高胆固醇血症、纯合子家族性高胆固醇血症(HoFH)、纯合子谷甾醇血症(或植物甾醇血症)。以上信息由Chemicalbook的Andy编辑整理。生物活性Ezetimibe(SCH-58235)是一种有效的、选择性的胆固醇吸收抑制剂，用来降低胆固醇。靶点TargetValueNPC1L1体外研究Ezetimibe显著降低总胆固醇，LDL胆固醇和甘油三酸酯，以及适度增加高密度脂蛋白胆固醇。在Caco-2细胞中，Ezetimibe降低31％的胆固醇运输，但不影响黄醇转运。Ezetimibe导致表面受体SR-BI，Niemann-PickC1型类似蛋白1，ATP结合盒转运子，亚族A（ABCA1）和核受体维甲酸受体（RAR）的γ，固醇调节元件结合蛋白（SREBP）-1和-2，肝X受体（LXR）的β亚基的mRNA的表达显著降低。体内研究西式，含低脂肪且无胆固醇饮食的小鼠中，Ezetimibe降低血浆胆固醇水平分别从964至374毫克/分升，从726至231毫克/分升，而从516至178毫克/分升。Ezetimibe减少主动脉粥样硬化病变的表面积，从对照组的20.2％到西方饮食组的4.1％和低脂肪胆固醇饮食小鼠的7.0％。Ezetimibe减少颈动脉粥样硬化病变的横截面面积，在西部和低脂胆固醇饮食组中为97%，在无胆固醇的小鼠中为91%。在西部，低脂肪和无胆固醇的饮食的小鼠中，Ezetimibe抑制胆固醇吸收，降低血浆胆固醇，增加高密度脂蛋白水平，并抑制动脉粥样硬化。在临床前动物模型中，Ezetimibe有效抑制胆固醇运输穿过肠壁，从而降低血浆胆固醇血症。在大鼠中，Ezetimibe消除肠道的胰腺外分泌功能，同时保持胆汁流量。在胆固醇喂养的仓鼠中，Ezetimibe降低血浆胆固醇和肝胆固醇积累，ED50为0.04毫克/千克。用途高脂血症是冠心病的高危因素之一，临床治疗高脂血症的药物主要包括胆固醇合成抑制剂（如他汀类）、苯氧酸类（如贝特类）、胆汁酸鳌合剂（如消胆胺）及其他（如烟酸类似物）等 |
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