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7-乙基-10-羟基喜树碱 |
| CAS No.: |
86639-52-3 |
| 分子式： |
C22H20N2O5 |
| 分子量： |
392.4 |
| 备注： |
中文名称7-乙基-10-羟基喜树碱中文同义词喜树碱7-乙基-10-羟基杂质;7-乙基-10-羟基喜树碱(SN-38);(S)-4,9-二羟基-4,11-二乙基-1H-吡喃并[3’,4’:6,7]吲嗪并[1,2-B]喹啉-3,14(4H,12H)-二酮;伊立替康相关杂质B;7-乙基-10-羟基喜树碱1G;乙酰甘草次酸;7-乙基-10-羟基喜树碱(替康类);7-乙基-10-羟基喜碱英文名称7-Ethyl-10-hydroxycamptothecin英文同义词7-10-hydroxycamptothecin;(4S)-4,9-Dihydroxy-4,11-diethyl-1H-pyrano[3’,4’:6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione;(4S)-4,9-Dihydroxy-4α,11-diethyl-3,4,12,14-tetrahydro-1H-pyrano[3’,4’:6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14-dione;EHCPT;7-Ethyl-10-hydroxy-CPT(Camptothecine),SN-38;10-Hydroxycamptothecinacetatesalt,99%;IrinotecanRelatedCompoundB(10mg)((S)-4,11-diethyl-4,9-dihydroxy-1H-pyrano[3’,4’:6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione);SN38(7-Ethyl-10-hydroxycaMptothecin)CAS号86639-52-3分子式C22H20N2O5分子量392.4EINECS号643-093-9相关类别中药对照品;标准品;对照品,标准品;癌症研究;其它有机试剂;中间体;天然产物中间体;TECANS替康类产品(Anti-cancer);医药中间体;伊立替康中间体;7-乙基-10-羟基喜树碱86639-52-3;小分子抑制剂;医药原料;MiscellaneousNaturalProducts;NaturalAnti-cancerMedicalMaterialsandIt’sDerivatives;chemicalreagent;pharmaceuticalintermediate;phytochemical;referencestandardsfromChinesemedicinalherbs(TCM).;standardizedherbalextract;ChiralReagents,Metabolites&Impurities,Pharmaceuticals,Intermediates&FineChemicals;植物提取物;Inhibitors;小分子抑制剂，天然产物;抗肿瘤剂;生化试剂;高纯植物提取物;原料药;生物碱;杂质对照品;标准品-中药标准品;标准品，对照品;标准品-对照品;医药化工类;化工原料;伊立替康杂质;对照品-杂质对照品;化学试剂;有机中间体;PharmaceuChemicalbookticalRawMaterials;AntitumorsforResearchandExperimentalUse;Biochemistry;NaturalPlantExtract;ChiralReagents;Intermediates&FineChemicals;Metabolites&Impurities;PharmaceuticalsMol文件86639-52-3.mol结构式7-乙基-10-羟基喜树碱性质熔点217°C沸点810.3±65.0°C(Predicted)密度1.51±0.1g/cm3(Predicted)折射率21.5°(C=0.2,THF)储存条件2-8°C溶解度在DMSO中的溶解度为1mg/mL形态粉末酸度系数(pKa)9.13±0.40(Predicted)颜色米白色稳定性DMSO中的溶液可在-20°下稳定储存1个月。InChIInChI=1S/C22H20N2O5/c1-3-12-13-7-11(25)5-6-17(13)23-19-14(12)9-24-18(19)8-16-15(20(24)26)10-29-21(27)22(16,28)4-2/h5-8,25,28H,3-4,9-10H2,1-2H3/t22-/m0/s1InChIKeyFJHBVJOVLFPMQE-QFIPXVFZSA-NSMILESN1C2C(=CC(O)=CC=2)C(CC)=C2CN3C(C=12)=CC1[C@](CC)(O)C(=O)OCC=1C3=OCAS数据库86639-52-3(CASDataBaseReference)7-乙基-10-羟基喜树碱用途与合成方法性质7-乙基-10-羟基喜树碱为淡黄色结晶性粉末，熔点：230℃～237℃。生物活性SN-38(NK012)是CPT-11的一种活性代谢物，抑制DNAtopoisomeraseI，DNA合成，并造成频繁的DNA单链断裂。SN-38可诱导自噬。靶点TargetValueTopoI(Cell-freeassay)体外研究SN-38是伊立替康盐酸盐（CPT-11）的生物活性代谢物。SN-38引起DNA拓扑异构酶I的抑制最强，其次是CPT，然后是CPT-11。CPT-11剂量依赖性地转移宽松的DNA在切口的DNA的方向上的位置，但SN-38和CPT对宽松的DNA的位置没有影响。SN-38的剂量依赖性和时间依赖性地抑制DNA的合成。SN-38的各自的IC50值，在DNA合成是0.077微米。SN-38的细胞RNA合成的抑制作用小于对DNA合成和它不抑制蛋白质的合成。SN-38对P388细胞造成频繁的DNA单链断裂。体内研究口服给药后，SN-38的最高浓度出现在1小时后，并且未结合的SN-38内酯在小鼠血浆在1000纳克/毫升时百分比是3.4+/-0.67％，而在100纳克/毫升的未结合的百分比是1.18+/-0.14％。在含人类神经母细胞瘤的裸鼠中SN-38内酯的AUC大于在非肿瘤息动物的量。用途用于制备盐酸伊立替康用途一和伊立替康的活性代谢产物，是拓扑异构酶I抑制剂，抑制DNA合成和RNA合成的IC50分别为0.077和1.3μM。 |
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