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盐酸伐地那非 |
| CAS No.: |
224785-91-5 |
| 分子式： |
C23H33ClN6O4S |
| 分子量： |
525.06 |
| 备注： |
中文名称盐酸伐地那非中文同义词2-[2-乙氧基-5-(4-乙基哌嗪-1-基)磺酰苯基]-5-甲基-7-丙基-1H-咪唑并[5,1-f][1,2,4]三嗪-4-酮盐酸盐;瓦地拉非盐酸盐;盐酸伐地那非;艾力达;伐地那非原料厂家;伐地那非盐酸盐标准品;VARDENAFIL盐酸盐;瓦地那非盐酸盐20G英文名称Vardenafilhydrochloride英文同义词1-[[3-(1,4-dihydro-5-methyl-4-oxo-7-propylimidazo[5,1-f][1,2,4]triazin-2-yl)-4-ethoxyphenyl]sulfonyl]-4-ethyl-piperazinedihydrochloride;2-[2-Ethoxy-5-(4-ethylpiperazin-1-yl)sulfonylphenyl]-5-methyl-7-propyl-1H-imidazo[5,1-f][1,2,4]triazin-4-onehydrochloride;vardenafilhydrochloride;VARDENAFILHCL;VardenafilHydrochlorideTrihydrate224785-90-4/;Levitra,Valdenafil.HCl;1-[[3-(1,4-Dihydro-5-methyl-4-oxo-7-propylimidazo[5,1-f][1,2,4]triazin-2-yl)-4-ethoxyphenyl]sulfonyl]-4-ethyl-piperazine;NuvivaCAS号224785-91-5分子式C23H33ClN6O4S分子量525.07EINECS号606-590-1相关类别原料药;医药原料;激素甾体;保健品原料;化合物;保健减肥原料;壮阳原药系列;原料;生物及化学药品-药物杂质;保健;壮阳;保健品;医药类-原料药;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;Vardenafil;化工原料;保健原料;男性保健原料;主打;其他原料药;标准品;勃起功能性障碍;治疗勃起功能性障碍Mol文件224785-91-5.mol结构式盐酸伐地那非性质熔点214-216°C储存条件Storeat-20°C溶解度DMSO：100mg/mL（190.45mM）；水：≥100mg/mL（190.45mM）形态固体颜色白色至灰白色结晶InCChemicalbookhIKeyXCMULUAPJXCOHI-UHFFFAOYSA-NSMILESC(C1=NC(C)=C2C(N=C(C3C=C(S(N4CCN(CC)CC4)(=O)=O)C=CC=3OCC)NN12)=O)CC.Cl盐酸伐地那非用途与合成方法简介盐酸伐地那非是一种治疗男性勃起功能障碍药，为勃起功能障碍的第一线治疗药物。由德国拜尔公司研制成功，2002年在美国首次上市。与西地那非一样，属于第二代5型磷酸二酯酶抑制剂，起效非常迅速，约15～20分钟起效。作用比西地那非强十倍。临床数据显示50岁以上的男性糖尿病患者50%～60%患勃起功能障碍，由糖尿病所致神经和血管损伤而造成的勃起功能障碍尤为难治。不良反应作为一次性治疗药物，性生活前1小时左右口服后，通过选择性抑制PDE5作用，阻断性刺激后释放的一氧化氮（NO）诱导生成的cGMP降解而提高其浓度，松弛动脉血管平滑肌，增强勃起功能，偶有头痛、脸红、胃部不适、色觉障碍等不良反应。作用机制三种选择性5型磷酸二酯酶（PDE5）抑制剂：西地那非（西力士）、盐酸伐地那非（艾力达）和他达拉非都是治疗ED的一线药物；在药物的有效性、安全性和耐受性方面，PDE5抑制剂与阿朴吗啡没有显著差别；海绵体内注射前列腺素E1是ED的二线治疗方Chemicalbook法；而尿道内给予前列腺素E1的有效性要比海绵体内注射前列腺素E1差一些。结论认为PDE5抑制剂在治疗ED中具有有效、耐受性好和安全的特点；阿朴吗啡、海绵体内注射前列腺素E1及尿道内给予前列腺素E1的治疗方法也是有效的，且具有较好的耐受性。生物活性Vardenafilhydrochloride是一种高选择性、口服活性的、有效的磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂，IC50为0.7nM。Vardenafilhydrochloride对PDE1(180nM)，PDE6(11nM)，PDE2，PDE3，PDE4(>1000nM)具有选择性。Vardenafilhydrochloride非竞争性地抑制环磷酸鸟苷(cGMP)水解，从而提高cGMP水平。Vardenafilhydrochloride可用于研究勃起功能障碍。靶点PDE50.7nM(IC50)PDE611nM(IC50)PDE1180nM(IC50)体外研究VardenafilspecificallyinhibitsthehydrolysisofcGMPbyPDE5withanIC50of0.7nM. |
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