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吡喹酮 |
| CAS No.: |
55268-74-1 |
| 分子式： |
C19H24N2O2I |
| 分子量： |
312.41 |
| 备注： |
中文名称吡喹酮中文同义词2-环己羰基-1,3,4,6,7,11-六氢-2-吡嗪并(2,1-Α)异喹啉-4-酮;吡喹酮;7-11B-六氢-4H-吡嗪并(2;吡喹酮原料药;吡喹酮原料药厂家;吡喹酮原料药生产厂家;2-环己基甲酰基-1,2,3,6,7,11b-六氢-4H-吡嗪并[2,1-a]异喹啉-4-酮;节松萝提取物英文名称Praziquantel英文同义词1-a]-isoquinolin-4-one,2-(cyclohexylcarbonyl)-1,2,3,6,7,11b-hexahydro-4H-pyrazino-[2;2-cyclohexylcarbonyl-1,2,3,6,7,11b-hexahydro-4h-pyrazino(2,1-a)isoquinolin-4;4h-pyrazino(2,1-a)isoquinolin-4-one,2-(cyclohexylcarbonyl)-1,2,3,6,7,11b-hexah;4H-pyrazino-[2,1-a]-isoquinolin-4-one,2-(cyclohexylcarbonyl)-1,2,3,6,7,11b-hexahydro-;biltricide;droncit;Praziquantelforsystemsuitability;2-(Cyclohexanecarbonyl)-1，3，4，6，7，11b-hexahydro-4H-pyrazino[2，1-α]isoquinolin-4-oneCAS号55268-74-1分子式C19H24N2O2分子量312.41EINECS号259-559-6相关类别抗生素;农残、兽药及化肥类;为广谱抗吸虫和绦虫药物;兽药;抗吸虫和绦虫;兽药类;添加剂1;驱虫类;医用原料;医药原料药;原料;小分子抑制剂;抗寄生虫病药物;药物;驱虫保健剂;饲料添加剂;原料药;抗菌消炎原料药;分析标准品;抗寄生虫病药;其他科研原料药;有机氯杀虫剂;抗吸虫病药;杀虫剂;医药原料;标准品;医用原料;医药兽药;中间体;兽药原料;API原料药;化工原料-原料药;兽药原料药;农用兽用原料;医药、农药及染料中间体;添加剂;中药对照品;有机化学;兽药原料;Pharmaceutical;API;CosmeticIngredients&Chemicals;API’s;Aromatics;Heterocycles;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;BILTRICIDE;Antiparasitic;化工原料;有机中间体;兽用原料;原药中间体;抗寄生虫;化工品;消毒杀菌;API原料药-驱虫;55268-74-1;化学试剂;API原料药;化学原料;工业化Mol文件55268-74-1.mol结构式吡喹酮性质熔点136-138C沸点1377℃密度1.1209(roughestimate)折射率1.5600(estimate)闪点>110°(230°F)储存条件Sealedindry,Storeinfreezer,under-20°C溶解度在乙醇中的溶解度为5mg/mL酸度系数(pKa)-0.98±0.20(Predicted)形态粉末或晶体颜色从乙酸乙酯/己烷中结晶得到的晶体水溶解性Freelysolubleinethanolordichloromethane.SlightlysolubleinwaterMerck13,7802BRN761557BCSClass2EPA化学物质信息Praziquantel(55268-74-1)吡喹酮用途与合成方法杀虫剂吡喹酮(pChemicalbookraziquantel)是70年代国外发现的广谱驱虫的合成药，1977年报道对血吸虫病有效后，国内于同年试制，并证实对日本血吸虫病疗效显著，本品为无色晶形粉末，无臭微苦，正常条件下很稳定。可溶于氯仿、二甲基亚砜等有机溶剂中，稍溶于乙醇，难溶于水。体内与体外试验的组织化学观察结果表明，血吸虫经该药作用后，虫体糖原明显减少，核糖核酸及碱性磷酸酶亦见下降，而碱性蛋白质反应或酸性磷酸酶的活力则增加。作用机制吡喹酮具有显著杀灭血吸虫成虫的作用。其杀虫机理,从分子水平上讲是吡喹酮迅速破坏了虫体内的Ca2+平衡,一方面导致虫体活动兴奋、肌肉挛缩,使寄生于门脉系统的血吸虫不能吸附于血管壁而被血流带入肝脏(肝移),进而受到损害;二是导致血吸虫的合胞体皮层受到损害,除了使虫的吸收、排泄和分泌功能受到影响,导致糖代谢、酶系统等的紊乱外,虫的体表抗原决定簇暴露,宿主的免疫系统得以识别,吸引大量的炎细胞如中性粒细胞、嗜酸性粒细胞、巨噬细胞等聚集虫体周围施加攻击。副作用吡喹酮常见的副作用如下：1、在首次用药1小时后可能出现头昏、头痛、恶心、腹痛、腹泻、乏力、四肢酸痛等，一般程度较轻，持续时间较短，不影响治疗，不需处理。2、少数病例出现心悸、胸闷等症状，心电图显示T波改变和期外收缩，偶见室上性心动过速、心房纤颤。3、少数病例可出现一过性转氨酶升高、中毒性肝炎等。4、偶可诱发精神失常或出现消化道出血。5、脑疝、过敏反应（皮疹、哮喘）等亦有所见。药代动力学吡喹酮是一种常用的治疗血吸虫病的药物，对动物毒性极小，口服后在消化道被迅速吸收。血药峰值时间：小鼠为5分钟，大鼠为l5～30分钟，犬为30～120分钟，绵羊约2h。吸收后药物广泛分布于所有组织器官，甚至能透过大鼠血一一脑屏障，且能进入犬的胆汁，能促使血吸虫虫体肌细胞膜外的Ca2+内流，引起肌肉挛缩，失去吸着寄生部位的能力。同时引起糖代谢和能量代谢障碍，“伴随免疫”状态被破坏，再经过宿主免疫系统，最后消灭虫体，对华支血吸虫、绦虫、肺吸虫、囊虫及未成熟虫体（尾蚴、毛蚴）均有很好的杀灭疗效。化学性质白色或类白色结晶性粉末，无臭，味微苦，有吸湿性。溶解度(g/100m1)：乙醇9.7，氯仿56.7，水0.04。易溶于二甲亚砜，不溶于乙醚。熔点136～141℃。急性毒性LD50小鼠和大鼠(mg/kg)：2000～3000口服，＞3000皮下注射。用途吡喹酮是一种广谱抗寄生虫病药，对日本血吸虫、曼氏血吸虫和埃及血吸虫、华支睾吸虫、肺吸虫、姜片虫、绦虫和囊虫都有效的抗蠕虫药。特别是对绦虫有强大的杀灭作用，是目前血吸虫病药物中产果最好的一种。生产方法以苯乙胺为原料，用氯乙酰氯进行酰化后，再以苯二甲酰胺钾进行胺化反应引入氨基，在三氯氧磷的作用下环合得3，4-二氢异喹啉衍生物，经氢化、水解得到1-氨甲基四氢喹啉，先后用环己甲酰氯和氯乙酰氯酰化，最后脱氯化氢环合得到吡喹酮。也可以异喹啉为原料，经Reissert反应，在l位引入氰基和氮上苯甲酰化，然后氢化，同时苯甲酰基转移到侧链的氨基上，再在环上的氨基上引入氯乙酰基，然后环合、水解、环己甲酰化得吡喹酮。生产方法工业生产中又多种合成路线：异喹啉路线、哌嗪路线和苯乙胺路线，其中以喹啉路线较好。由异喹啉与苯甲酰氯及氰化钾加成，催化氢化，重排得1-苯甲酰氨甲基-1，2，3，4-四氢异喹啉，再经氯乙酰化、环合、加压水解、环己酰化而得吡喹酮。毒性分级中毒急性毒性口服-大鼠LD50;2840毫克/公斤;口服-小鼠LD50:2454毫克/公斤可燃性危险特性可燃;燃烧产生有毒氮氧化物烟雾储运特性通风低温干燥灭火剂干粉,泡沫,沙土,二氧化碳,雾状水 |
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