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4-硝基沙利度胺
CAS No.: 19171-18-7
分子式: C13H9N3O6
分子量: 303.05
备注: 中文名称4-硝基沙利度胺中文同义词4-硝基沙利度胺;泊马度胺中间体;扑尔敏胺杂质E;泊利度胺杂质;2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)-4-硝基异吲哚啉-1,3-二酮;2-(2,6-二氧代-3-哌啶基)-4-硝基异吲哚啉-1,3-二酮英文名称2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-4-nitroisoindoline-1,3-dione英文同义词2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-4-nitroisoindoline-1,3-dione;4-Nitrothalidomide;PomalidomideIntermediates;PomalidomideImpurityE;4-nitro-2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)isoindoline-1,3-dione;2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-4-nitroisoindole-1,3-dione;Thalidomide4-NitroImpurity;1H-Isoindole-1,3(2H)-dione,2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-4-nitro-CAS号19171-18-7分子式C13H9N3O6分子量303.23EINECS号200-258-5相关类别中间体定制类;杂质对照品Mol文件19171-18-7.mol结构式4-硝基沙利度胺Chemicalbook性质熔点>200°C(dec.)沸点603.4±50.0°C(Predicted)密度1.651±0.06g/cm3(Predicted)储存条件Inertatmosphere,RoomTemperature溶解度可溶于乙腈(轻微、加热、超声处理)、DMSO(轻微)酸度系数(pKa)10.55±0.40(Predicted)形态固体颜色淡黄色至淡米色4-硝基沙利度胺用途与合成方法简介4-硝基沙利度胺为沙利度胺芳环上4位硝基取代产物,亦有较多生物活性,研究其制备工艺很有意义。用途4-硝基沙利度胺为沙利度胺芳环上4位硝基取代产物,亦有较多生物活性,可用作医药中间体,用于医药实验研究和医药合成中。制备在带磨口的反应瓶中加入混合均匀的2.0g(1.4mmol)4-硝基邻苯二甲酸酐和2.0g(1。4mmol)谷氨酰胺的混合物,加热至140℃使反应物熔化后开始搅拌,在开始的30min内用玻璃棒将升华的邻苯二甲酸酐移回反应体系中,此后将体系接真空泵(133~266Pa),升温至170℃左右,反应4h后停止,得到黄色固体。加入15mL1,4-二氧六环,加热搅拌使固体全部溶解,减压蒸出二氧六环,加入30mL丙酮,于搅拌下析出沉淀,过滤后,用60mL水洗3次,再用丙酮洗2次,收集过滤得到的固体,真空干燥得白色固体。将粗产品用硅胶色谱柱分离提纯[V(CHCl3)∶V(EtOAc)=5∶1],得到4-硝基沙利度胺。
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