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盐酸甲状旁腺激素 |
| CAS No.: |
364782-34-3 |
| 分子式： |
C22H22F3N.HCl |
| 分子量： |
393.88 |
| 备注： |
中文名称盐酸甲状旁腺激素中文同义词RAC西那卡塞-D3(甲基-D3)安泰乐;盐酸西那卡塞(盐酸甲状旁腺激素);西那卡赛盐酸盐;盐酸甲状旁腺激素N-((1R)-1-(1-萘基)乙基)-3-(3-(三氟甲基)苯基)丙-1-胺盐酸盐;盐酸甲状旁腺激素(盐酸西那卡塞);盐酸西那卡塞盐酸盐;盐酸西那卡塞;N-((1R)-1-(1-萘基)乙基)-3-(3-(三氟甲基)苯基)丙-1-胺盐酸盐;盐酸西那卡塞英文名称Cinacalcethydrochloride英文同义词(aR)-a-Methyl-N-[3-[3-(trifluoromethyl)phenyl)propyl]-1-napthalenemethanamineHydrochloride;(R)-N-(3-(3-(trifluoromethyl)phenyl)propyl)-1--(1-napthyl)ethylamineHydrochloride;calcimimetics;(R)-CinacalcetHydrochloride;CinacalcetHydrochloride;N-[(1R)-1-naphthalen-1-ylethyl]-3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]propan-1-aminehydrochloride;N-((1R)-1-(1-Naphthyl)ethyl)-3-(3-(trifluoromethyl)phenyl)propan-1-aminehydrochloride;-Naphthalenemethanamine,.alpha.-methyl-N-[3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]propyl]-,hydrochloride(1:1),(.alpha.R)-CAS号364782-34-3分子式C22H23ClF3N分子量393.88EINECS号620-490-5相关类别信号转导通路激酶抑制剂;医药中间体;标准品;医药原料;细胞生物学试剂;医药原料;用于治疗肾病透析患者的继发性甲状旁腺机能亢进,或者甲状旁腺癌所致的高钙血症。;抗癌类;小分子抑制剂;医药拟钙剂;小分子抑制剂，天然产物;常规库存;G蛋白偶联受体&G蛋白;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;Aromatics;ChiralReagents;API;Cinacalcet;Mimpara,Sensipar;Inhibitors;原料药;医药原料药;研发中原料药;有机化合物;杂质对照品;其他类Mol文件364782-34-3.mol结构式盐酸甲状旁腺激素性质熔点175-177°C储存条件Inertatmosphere,2-8°C溶解度不溶于水；DMSO中≥17.85mg/mL；乙醇中≥56mg/mL形态固体颜色白色至米白色InChIInChI=1/C22H22F3N.ClH/c1-16(20-13-5-10-18-9-2-3-12-21(18)20)26-14-6-8-17-7-4-11-19(15-17)22(23,24)25;/h2-5,7,9-13,15-16,26H,6,8,14H2,1H3;1H/t16-;/s3InChIKeyQANQWUQOEJZMLL-LSQUZChemicalbookMQTNA-NSMILESC12C=CC=CC1=CC=CC=2[C@@H](C)NCCCC1=CC=CC(C(F)(F)F)=C1.Cl|&1:10,r|CAS数据库364782-34-3(CASDataBaseReference)盐酸甲状旁腺激素用途与合成方法简介盐酸西那卡塞是控制甲状旁腺功能亢进、抑制甲状旁腺激素PTH的特效药物，现在已在国内大部分地区成为一线药物。但是由于是新药，很多地方的大夫用药的经验不是很多，又因为许多患者一直吃印度仿制药，说明书都没有见过，导致在用药上比较盲目，用药的效果也不是很好。作用西那卡塞是一种拟钙剂，它能够改善尿毒症骨代谢的紊乱，并且能够延缓透析患者血管及瓣膜钙化的进展。然而长期使用西那卡塞也会带来恶心呕吐、低钙血症、甲状旁腺激素（PTH）过度抑制等副作用。西那卡赛的特点为不仅降低血清全段PTH水平，而且还降低血清钙、血清磷及血清钙磷乘积水平。能够对异位钙化引起的心血管疾病的发生及进展起到抑制作用。不良反应服用盐酸甲状旁腺激素的不良反应，主要是：恶心呕吐（21.6%，124/573例）、胃部不适（18.7%，107/573例）等消化系统症状。生物活性Cinacalcet(AMG-073)HCl是一种用于治疗甲状旁腺功能亢进的新型化合物。靶点TargetValueCaSR()2.8μM(EC50)体外研究CinacalcetHCl代表一种新类型的用于治理甲状腺亢进的化合物，是一种拟钙剂，通过增加甲状旁腺钙敏感受体(CaR)对细胞外钙离子的敏感性而减少甲状旁腺素(PTH)的合成和分泌。CinacalcetHCl作为一种继发性甲状旁腺功能亢进的治疗剂，具有潜在优势，因为它模拟细胞外钙离子的作用而抑制PTH分泌，即使在患有高磷血症的情况下，也不会有引起高血钙症和/或高磷血症的风险。CinacalcetHCl在表达CaSR的人类胚肾细胞中使细胞质中钙离子产生一个浓度依赖性的升高。在牛的甲状旁腺细胞和包含钙0.5mM，AMG073(3nM–1μM)的缓冲液使PTH水平浓度依赖性减少，IC50为27nM。体内研究CinacalcetHCl分别在1,3,10,以及30毫克/千克的剂量下于20％磺丁基醚β环糊精钠中对正常大鼠口服给药，给药1到4小时后，会使PTH水平产生显著的剂量依赖性减少，在8小时时，与对照组相比，10和30毫克/千克剂量的CinacalcetHCl会使PTH水平产生显著减少，在24小时时，该作用消失。CinacalcetHCl以3,10,和30毫克/千克剂量口服给药，分别在4,8以及24小时后能够观察到血清钙水平显著减少。血清磷水平的短暂减少仅在高剂量CinacalcetHCl下能够观察到。此外，在大鼠体内，40毫克/千克CinacalcetHCl下，伴随PTH的抑制，能够观察到降血钙素水平的增加。在正常大鼠中，CinacalcetHCl口服给药后，在6只肾切除的大鼠中有5只能够观察到PTH和钙水平快速的剂量依赖性减少。另外，与对照组相比，以5和10毫克/千克CinacalcetHCl口服给药4周，显著降低了甲状旁腺的重量。用途新型化合物用途对因慢性肾脏疾病而接受透析的继发性甲状旁腺功能亢进症患者疗效确切，并且具有良好的安全性、耐受性和服用方便等特点，已广泛应用于临床。 |
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