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抑肽素 A
CAS No.: 26305-03-3
分子式: C34H63N5O9
分子量: 685.89
备注: 中文名称抑肽素A中文同义词五肽衍生物;抑肽,胃蛋白酶抑制剂;PEPSTATINA胃蛋白酶抑制剂;胃抑素;A胃蛋白酶抑制剂;胃酶抑素A、抑肽素、五肽衍生物;抑肽素A;胃酶抑素A英文名称Pepstatin英文同义词ahpatininc;pepsininhibitors735a;procidins735a;PEPSTATIN;PEPSTATINA;X-VAL-VAL-STATYL-ALA-STATIN;(3S,4S)-4-AMINO-3-HYDROXY-6-METHYL-HEPTANOICACID;AHMHAISOVALERYL-L-VAL-L-VAL-AHMHA-L-ALA-STACAS号26305-03-3分子式C34H63N5O9分子量685.89EINECS号247-600-0相关类别生物缓冲液;生化试剂;氨基酸;细胞裂解蛋白酶抑制剂;基因组学和分子诊断;氨基酸类;生物化学;细胞生物;辅酶/酶;抑制剂;细胞生物学-蛋白提取/检测;化学试剂;多肽抑制剂;Antibiotics;Pepetides;ProteaseInhibitors;peptides;Inhibitor;生化试剂-酶类;生物;通用生化试剂;通用生化试剂-酶与辅酶;酶抑制剂;对照品Mol文件26305-03-3.mol结构式抑肽素A性质熔点233°C(dec.)(lit.)比旋光度D27-90.3°(c=0.288inmethanol)沸点695.91°C(roughestimate)密度1.1340(roughestimate)折射率1.7500(estimate)储存条件2-8°C溶解度10%乙酸甲醇溶液:1mg/mL酸度系数(pKa)4.17±0.10(Predicted)形态白色固体颜色无色针状旋光性(opticalactivity)Opticalrotation:-90.0±5°(c=0.5,MeOH,20°C).水溶解性Itissolublein10%(v/v)aceticacidinmethanol(9:1mChemicalbookethanol:aceticacid)(1mg/ml),ethanol(1-2mg/mlwithheatupto60°C),DMSO(5mg/ml),methanol(1mg/ml),andaceticacid.Insolubleinbenzene,chloroform,water,1MNaOH,andether.BRN2201362稳定性稳定的。与强碱、强酸不相容。InChIKeyJKGWASGTXVCDML-LXTPJMTPSA-NCAS数据库26305-03-3(CASDataBaseReference)抑肽素A用途与合成方法生物活性PepstatinA(Pepstatin)是一种强效的asparticprotease抑制剂,并可抑制HIV的复制。PepstatinA也是cathepsinsD和cathepsinsE的抑制剂。PepstatinA通过抑制溶酶体蛋白酶来抑制自噬。靶点TargetValueasparticprotease()cathepsinsD()cathepsinsE()体外研究PepstatinA对天冬氨酸蛋白酶比如蛋白质,组织蛋白酶D和E表现出有效的抑制作用。在HIV感染的H9细胞中,pepstatinA抑制部分细胞内HIVgag蛋白质的合成,而对HIV感染的细胞没有显著毒性。PepstatinA通过阻断ERK信号并抑制NFATc1的表达抑制破骨细胞的增殖。体内研究Pepstatin(PepstatinA)hasaverylowtoxicity,withLD50sof1090mg/kg,875mg/kg,820mg/kgand450mg/kgformice,rats,rabbits,anddogsbyi.p.route,and>2000mg/kgforallspeciesbyoralroute.Pepstatin(0.5-50mg/kg,p.o.)suppressesstomachulcerationofthepylorusinligatedShayrats.
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