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尿激酶 |
| CAS No.: |
9039-53-6 |
| 分子式： |
C21H25BrN2O3 |
| 分子量： |
433.35 |
| 备注： |
中文名称尿激酶中文同义词尿激酶;尿激酶(从人体中提取);U-血纤维蛋白溶酶原激活剂;UROLINASE尿激酶;UK粗品尿激酶;尿激酶(人尿);雅激酶;尿活素英文名称Urokinase英文同义词EC3.4.99.26;UROKINASEUPA2-CHAIN;UROKINASE;UROKINASE2-CHAIN;UROKINASE,HIGHMOLECULARWEIGHT;UROKINASE,HIGHMW(URINE);win-kinase;Kinase(enzyme-activating),uro-CAS号9039-53-6分子式C21H25BrN2O3分子量0EINECS号232-917-9相关类别酶类;生物化学品;治疗用酶;血液（造血系统）类药物;医药与生物化工;生化试剂;蛋白分解酶;氨基酸;分子生物学;酶与辅酶;生化试剂-酶类;医药原料;化工原料;Enzymes;enzyme;来源人类尿液;提取物;原料;试剂盒-Elisa试剂盒;原料药;对照品Mol文件MolFile结构式尿激酶性质储存条件2-8°C溶解度易溶于水。形态粉末颜色白色水溶解性Reconstituteinwaterat100µg/mlCAS数据库9039-53-6EPA化学物质信息Kinase(enzyme-activating),uro-(9039-53-6)尿激酶用途与合成方法药物相互作用尿激酶与其他药物的相互作用尚无报道。鉴于本品为溶栓药，因此，影响血小板功能的药物，如阿司匹林、吲哚美辛、保太松等不宜合用。肝素和口服抗凝血药不宜与大剂量本品同时使用，以免出血危险增加。不良反应尿激酶毒性很低，小鼠静脉注射半数致死量大于100万国际单位/公斤体重。亦无明显抗原性，致畸性、致癌性和致突变性。临床应用罕有过敏反应报道。但是，鉴于本品增加纤溶酶活性，降低血循环中的未结合型纤溶酶原和与纤维蛋白结合的纤溶酶原，可能出现严重的出血危险。尿激酶不良反应亦较链激酶为少。主要有各种出血，偶有皮疹、荨麻疹等过敏反应，亦有发热、头痛及恶心、呕吐、食欲不振等胃肠道反应。几无抗原反应。药理作用及作用机制尿激酶直接作用于内源性纤维蛋白溶解系统，能催化裂解纤溶酶原成纤溶酶，后者不仅能降解纤维蛋白凝块，亦能降解血循环中的纤维蛋白原、凝血因子V和凝血因子VIII等，从而发挥溶栓作用。本品对新形成的血栓起效快、效果好。本品还能提高血管ADP酶活性，抑制ADP诱导的血小板聚集，预防血栓形成。本品在静脉滴注后，患者体内纤溶酶活性明显提高；停药几小时后，纤溶酶活性恢复原水平。但血浆纤维蛋白或纤维蛋白原水平的降低，以及它们的降解产物的增加可持续12～24小时。本品显示溶栓效应与药物剂量、给药的时间呈明显的相关性。化学性质尿激酶是由人肾小管上皮细胞产生的一种丝氨酸蛋白酶，为白色非结晶状粉末，易溶于水。稀溶液性状不稳定，必须新鲜配用，且不得用酸性溶液稀释。冻干状态可稳定数年。等电点PH8.4-8.7。尿激酶是专一选择性很强的蛋白水解酶。本品对合成底物的活性与胰蛋白酶和纤溶酶近似，也具有酯酶的活力。无抗原性，不使体内产生抗体。体内t1/2为14min±6min。用途尿激酶是一种蛋白分解酶。可作为高效血栓溶解剂，尚有扩张局部血管作用。监床主要用于急性心肌梗塞，不稳定性心绞痛，治疗脑血管疾病，动脉栓塞性疾病、血栓性血小板减少性紫癜，系统性红斑狼疮等；还可用于治疗癌症。但是使用本品Chemicalbook后易引起出血，如一经发现应立即停药。不能与其他抗凝药或血小板抑制药合用。给药期间应作凝血象的监护观察。有出血素质者、恶性高血压、溃疡病、肝肾功能不全、血友病及亚急性心内膜炎、先兆流产、孕妇和分娩后产妇及外科手术后禁用。LD50>1×106U/kg。遮光，密闭，在100以下保存。用途用作抗血栓药，对脑栓塞、深部静脉血栓、周围动静脉血栓、肺栓塞、心肌梗塞、网状动静脉血栓等有效。用途是治疗脑血管血栓、心肌梗塞的特效药用途尿激酶是一种蛋白酶,切割纤维蛋白溶酶原(plasminogen)形成纤溶酶(plasmin)。它结合到细胞表面受体（uPAR）,调节细胞粘附组织改建和迁移，同时也激活细胞内信号转导通路。尿激酶是由三部分域组成：同源于表皮生长因子（epidermalgrowthfactor）的氨基末端域，是通过中央kringle域结合到羧基末端的蛋白酶域。生产方法尿激酶由肾细胞产生，存在于尿中，但血液中不出现。每100毫升人尿中，含有尿激酶1-2微克，大体相当于200-400国际单位。可以从人尿中提取。生产方法吸附法收尿、沉淀、酸化用特制塑料桶收集男性尿，尿液要求电导相当于20～30m·Ω-1,Ph在6.5以下，细菌数在1000/ml以下，夏天加0.8%苯酚防腐。尿液须在8h内处理完毕。将新鲜处理后的尿液冷却到1010C以下，用氢氧化钠（3nol/L）调节Ph到8.5，静置1h，虹吸上清液，有盐酸（3nol/L）中和OH-1至Ph5～5.5。得酸化的尿液。新鲜男性尿NaOH,Ph8→沉淀上清尿液HCl,Ph5→酸化酸化尿液吸附、洗脱取酸化后的尿液，每升尿液中加硅藻土10g（1%），在低于50C下不断搅拌使之吸附1h。该吸附物用50左右冷水洗涤后，装柱（柱比1：1），用氨水（0.02%）洗涤到流出溶液变清，再用含有氯化钠（1mol/L）的氨水（0.02%）洗脱尿激酶，直到当洗脱液变混时开始收集，收集量约为每吨尿收集15L洗脱液（100U/ml,3000U/mg）。酸化尿硅藻土→吸附吸附冷水50^→洗涤硅藻土柱NH3^·H2O→洗涤洗脱液去热原、色素洗脱液用饱和磷酸二氢钠调节Ph8，用氯化钠调节电导相当于22mm·Ω-1,通过QAE-Sephadex色谱柱（该柱预先用pH8r磷酸缓冲液平衡），收集流出液。色谱柱应用磷酸缓冲液（保留体积不少3倍的柱体积）不断洗涤，并与流出液合并。洗脱液QAE-Sephadex柱→去热原、色素流出液CMC浓缩流出液用乙酸（1mol/L）调节Ph4.2，用蒸馏水调节电导相当于16～17mΩ-1,通过CMC色谱柱（该柱预先用0.1mol/L,Ph4.2的乙酸缓将溶液，电导相当于17mΩ-1，平衡约12h）色谱柱继续用不小于10倍柱体积的Ph4.2的乙酸-乙酸钠缓冲溶液洗涤色谱柱，洗脱完毕后，再用加氯化钠（0.1mol/L）的氨水（0.1%），Ph11.5～11.8洗脱尿激酶，尿激酶洗脱液成丝状流出，部分收集洗脱液（3000～40000U/ml,15000～20000U/mg）。流出液CMC柱→浓缩}CMC柱NH3·H2,Ph11.5→洗涤洗脱液透析、冻干将洗脱液于40对水透析除盐24h,换水3～4次，透析液离心去沉淀，冻干，即得尿激酶。洗脱液水40;24h^→透析、冻干成品除菌、分装将得到尿激酶抽检合格后，稀释，除菌，加入赋形剂，分装，冻干，即得尿激酶制剂。尿激酶赋形剂→除菌、冻干尿激酶制剂 |
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